β阻滞剂在高血压病中的应用

β阻滞剂自20世纪60年代以来已广泛应用于各个领域，尤其心血管疾病的防治。在心力衰竭、高血压、冠心病、心律失常、心肌病等的治疗中起了很大的作用。人体内交感神经兴奋后，神经末梢释放儿茶酚胺，作用于β受体，可加快心率，升高血压，损伤血管内皮，激活肾素-血管紧张素-醛固酮系统，从而引发心血管疾病。

β阻滞剂通过阻断β₁和β₂受体发挥作用。其中β₂阻断会导致血管收缩，进一步可引起骨骼肌血供不足而出现疲劳并引起胰岛素抵抗，引发糖代谢紊乱；还会引起胰岛素分泌减少，支气管痉挛，因此支气管哮喘病人禁用。阻断β₂受体带来的大多是不良作用。为了更大程度发挥β阻滞剂的作用，应选择β₁受体阻滞剂，并具脂溶性或水脂双溶性的，无内在拟交感活性的，半衰期较长，作用平稳的β受体阻剂较宜。

心率增快是高血压的独立危险因素。心率为40－100次/分时，随着心率增快，高血压患者心血管事件的发生率和死亡率都明显升高。有人观察到，未经治疗的高血压患者，平均随访时间3年，结果表明，心率每增加1次/分，死亡率增加1%。因此对于心率较快的高血压患者使用β阻滞剂不仅能降血压，还可改善心慌等症状。

对于正常人群来说，心率最好不超过80－85次/分，但对高血压患者应为75次/分，即大于75次/分提示交感神经比较活跃，心率在61－70次/分的患者预后最好。因此，对于单纯高血压病患者心率＞75次/分时，应启用β阻滞剂治疗，目标剂量则以心率＜70次/分以下为准。

心率的降低也有限度，心率太慢也是不好的，当心率＜50次/分时，心血管死亡率就会明显升高。一般来说，服用β阻滞剂静息状态下心率降至55-60次/分时都是有益的。与国外相比，我国医师β阻滞剂的临床使用率低，剂量偏小。

β阻滞剂尤其β₁阻滞剂在心血管疾病链的不同环节发挥作用，对高血压、冠心病、慢性心力衰竭及心律失常都有强有力的心脏保护作用。β₁受体选择性越高，心脏保护作用越强，对有代谢综合征或易患糖尿病的高血压患者尤为适用，比索洛尔、琥珀酸美托洛尔、卡维地洛等制剂属β₁受体选择性较高的一类β阻滞剂。