服用他克莫司注意事项

他克莫司（又称FK506），广泛应用于器官移植（肾移植、肝移植、心脏移植、肺移植和干细胞移植等），也用于自身免疫性疾病、肾脏病和血液系统疾病。

1.他克莫司正确的服药方式是空腹

空腹是指餐前1小时或餐后2-3小时，并不是指饭前或饭后（与就餐开始或结束间隔30分钟）。不正确的服药方式会引起他克莫司血药浓度的偏低和不规则波动。他克莫司亲脂性，易受食物(尤其是脂肪)的影响，油腻性食物能可影响他克莫司30%~60%的吸收。他克莫司应空腹服用(根据自身的生活习惯和饮食时间做有效调整)，服药前2~3小时或服药后1小时不要进食。

2.他克莫司每天应固定服药时间，您懂吗？

服药时间准确与否直接影响他克莫司血药浓度的真实性。

他克莫司胶囊的服用方法是，每天2次，定时服用并间隔12小时（如早8:00和晚20:00）。如漏药补服间隔时间至少8小时。他克莫司缓释胶囊服用方法是每天1次，定时服用并间隔24小时（如早8:00）。需整粒吞服，如果胃肠道副作用大，建议餐后2-3小时服用。

3.他克莫司血药浓度监测正确的采血时间，您懂吗？

采血时间准确与否直接影响他克莫司血药浓度的真实性。

一般在医院移植门诊随访的移友应在早上服用他克莫司半小时前采血（测谷浓度）。采血时间至少在连续服药3~5天后，于服药12小时后（即下次服药前30分钟）采血以监测血药谷浓度，如每天早上8:00和晚8:00服药，可选择早上7:30或晚上19：30采样，采血前不能服用他克莫司。

4.药物相互作用会影响他克莫司血药浓度波动，您懂吗？

他克莫司主要经肝脏CYP酶系统（中国人群主要指CYP3A5和CYP3A4）代谢，也是CYP酶抑制剂，故同样经CYP酶代谢的药物或者对CYP酶有影响的药物会竞争代谢酶，产生药物相互作用，进而引起他克莫司血药浓度异常波动。

一、CYP3A诱导剂：降低他克莫司血药浓度

⑴抗结核药：利福平、利福喷丁

⑵抗癫痫药物：卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥

⑶酒精：含有酒精的饮料、藿香正气水（含有酒精成份）

⑷其他：贯叶连翘、绿豆汤

二、CYP3A抑制剂：升高他克莫司血药浓度

(1)抗真菌药：泊沙康唑、伏立康唑、伊曲康唑、氟康唑（最小）

(2)抗生素：琥乙红霉素、克拉霉素、莫西沙星、左氧氟沙星、甲硝唑、替硝唑

(3)心血管系统：地儿硫卓、硝苯地平、氨氯地平、胺碘酮、尼卡地平

(4)降糖药：瑞格列奈、那格列奈

(5)降脂药：辛伐他汀、阿托伐他丁、洛伐他汀

(6)胃肠道用药：奥美拉唑、泮托拉唑、兰索拉唑和埃索美拉唑（雷贝拉唑除外），西沙比利、莫沙比利、多潘立酮、西咪替丁

(7)中药或中成药：五味子制剂（五酯胶囊和五酯片）、盐酸小檗碱及小檗碱普通片（成份黄连素）、大黄碳酸氢钠片（成份大黄）、丹参酮胶囊

(8)饮食：柚子或柚子汁、部分产地橙子、部分产地葡萄

⑼其他：雷帕霉素、坦索罗辛

三、肝脏疾病

肝功能异常或肝功能受损会导致他克莫司代谢减慢，导致浓度升高。

转载自《长海TDM服务平台》