分子图揭示“西泮”类BZ镇静剂的化学和药理真相

苯二氮卓类（Benzodiazepines，BZ）抗焦虑药物长期一线使用于各种焦虑障碍以及其他障碍伴发焦虑症状的治疗。近20年以来，它们倾向于更多地使用于缓解急性焦虑发作或急性期焦虑症状；后期治疗有必要交给其他药物，特别是SSRIs抗抑郁剂来完成。

目前约有7、8个BZ常用品种，其中4个是“西泮”。以下简要介绍BZ相关的特定化学和药理学知识，分享于业界新进、患家等。

1、地西泮，Diazepam，又名“安定”。

①结构式:如右图。

②化学名称:1-甲基-5-苯基-7-氯-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮。

③T1/2: 35～50h。

④适应症：焦虑障碍，特别是惊恐障碍或急性焦虑发作；睡眠障碍；酒精中毒；癫痫发作；骨骼肌痉挛等。

⑤常用量：2.5～15mg/d；

⑥最大量：20mg/d。

⑦常见副作用：嗜睡、头晕、便秘、疲劳感、下肢乏力、共济/运动失调、皮疹、呼吸抑制（轻度）、依赖（长期使用）等。

2、奥沙西泮，Oxazepam，也称“去甲羟基安定”。

奥沙西泮为地西泮的活性中间代谢产物，地西泮经1-N脱甲基和3-C羟化2个氧化代谢过程，即得“去甲羟基安定”。

①结构式：右图。

②T1/2：6～10h。

③常用量：7.5～60mg/d。

④最大量：90mg/d。

⑤适应症和副作用同地西泮。

3、劳拉西泮，Lorazepam，别名“氯羟西泮”。

劳拉西泮亦为地西泮氧化产物。地西泮经卓环1-N脱甲基、3-C羟化（得去甲羟基地西泮）以及5-苯基的2-C氯化3步氧化而得。

①从结构式看，劳拉西泮仅仅是奥沙西泮的苯基邻C位的氯化物，右图。

②T1/3：10～18h。

③常用量：0.5～6mg/d。

④最大量：8mg/d。

⑤适应症和副作用同地西泮。

4、氯硝西泮，Clonazepam，“氯硝安定”。

①结构式：劳拉西泮卓苯环7位C的氯（-C7-Cl）以硝基（-NO2）取代即得氯硝西泮，见右图。

②T1/2：19～30h，Tmax：1～2h；作用5～7h。

③常用剂量范围:0.5～8mg/d。

④抗癫痫最大用量：20mg/d。

⑤适应症和副作用同地西泮。