肺癌已经成为我国乃至全世界的高发癌症,因发病率高、五年生存率低,也是医疗界一直重点研究的对象。随着药物研究的不断发展进步,驱动基因的研究和分子检测的进步,靶向治疗逐渐成为具有特定基因突变肺癌患者的一线治疗,其中以表皮生长因子受体(EGFR)突变最常见。我国肺癌患者中大约有50%左右的肺腺癌患者存在EGFR的基因突变。比如靶向药物吉非替尼、厄洛替尼、阿法替尼、奥西替尼等等,今天,我们就来了解一下阿法替尼。 阿法替尼是德国勃林格殷格翰公司(BoehringerIngelheim)开发的第二代表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。2016年阿法替尼的上市申请被CFDA纳入了优先审批程序,2018年10月10日,中国国家医保局宣布阿法替尼等抗肿瘤药物纳入国家医保药品目录,阿法替尼纳入医保,为更多患者减轻了用药的经济负担。 第一代EGFR靶向药物吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼则适合相关基因检测出现19号外显子缺失和21号外显子突变的L858R的患者。而部分患者存在19外显子缺失和L858R突变之外的罕见突变,如L861Q,G719X,S768I等,这些突变位点适合使用第二代靶向药物阿法替尼。 阿法替尼用于肺癌患者是否有效呢? 相关研究显示,一线使用阿法替尼接受三代TKI后续治疗的患者的中位生存>4年。阿法替尼可以有效延缓耐药、延长晚期NSCLC患者生存时间。有肝炎病史,有酒精性肝硬化病史,肝功能不太好的患者,因为肝损伤会比较多,二代TKI阿法替尼会则会根据有优势。 另外一项II期研究首次证实,二代EGFR-TKI阿法替尼30mg/d一线治疗EGFR突变(ex19del或ex21 L858R突变)NSCLC老年患者有效且毒性是可接受的,研究显示,客观缓解率和疾病控制率分别为72.5%和100%。中位无进展生存期(PFS)为12.9个月。 阿法替尼有什么副作用呢? 大概有30%的肺癌患者会出现:腹泻、痤疮疹(一组类似痤疮的皮肤状况)、口腔溃疡、甲沟炎 (指甲感染)、口干。10%的患者会出现食欲下降、瘙痒、消瘦、鼻子流血、膀胱炎(膀胱感染)、唇炎(嘴唇发炎)、发热、低钾血症(低钾)、结膜炎(粉红眼病)、鼻涕(流鼻涕)、肝酶升高。需要注意的是,并是不会所以患者都会出现以上的副作用,也可能会出去其他的副作用,在服用药物期间,如果出现任何异常,及时联系主管医生。