左卡尼汀，是哺乳动物能量代谢中必需的一种天然存在的物质，随着左卡尼汀临床应用及研究的不断深入，其在提高精子活力、改善附睾功能、治疗男性不育方面的疗效和安全性得到了广大临床医生的认可，已经成为目前男性不育治疗领域的常用药物 。

一、左卡尼汀在男性生殖系统中的分布

附睾组织、精浆和精子中含有体内最高浓度的游离左卡尼汀，其中附睾是精浆中游离左卡尼汀的主要来源。附睾是精子完全成熟与贮存的场所，附睾中左卡尼汀的浓度直接影响着精子的成熟和代谢过程，与精子运动及受精能力直接相关。从血液中摄取的左卡尼汀由附睾上皮通过一个主动转运机制分泌到管腔中，使人体附睾中含有高浓度的左卡尼汀。附睾中左卡尼汀浓度约是血浆中的2000倍(血浆中约为40～50μmol/L)。

二、左卡尼汀在男性生殖中的作用

1. 在精子发生、成熟中的作用

精子最终在附睾中获得成熟。当精子从附睾头至附睾尾移行过程中，精子开始具有运动能力，精子鞭毛运动的开始时间与附睾液中蓄积高浓度的游离左卡尼汀时间是平行的。在附睾管腔中，左卡尼汀以主动转运方式通过精子质膜进入精子中，作为精子的能量贮备。精子从附睾头部至尾部运行过程中，在左卡尼汀的参与下，精子膜上脂类总含量逐渐减少，胆固醇、磷脂比率、饱和脂肪酸和不饱和脂肪酸比率明显升高，通过膜成分和结构的改变，使精子膜保持适当的流动性，这对精子功能尤其是对精卵结合十分重要。

2.调节睾丸支持细胞功能

左卡尼汀可调节睾丸支持细胞脂肪、糖及蛋白质的代谢。体外研究证实，左卡尼汀可刺激支持细胞摄取、利用葡萄糖，明显增加乳酸脱氢酶活性和己糖运输，显著提高生殖细胞成熟所需要的重要能量底物———丙酮酸盐和乳酸盐的分泌，直接影响睾丸精子的成熟。同时，左卡尼汀还可影响睾丸支持细胞蛋白质的合成，以及葡萄糖转运蛋白1和胰岛素样生长因子结合蛋白4等特殊蛋白的表达。

3.维护精子正常生理功能

精液中过多的活性氧(ROS)与精子活力降低、精子DNA损伤、精卵融合和受精能力下降等有关。精液ROS与精子功能缺陷呈正相关性，而自然妊娠率与ROS呈负相关性。左卡尼汀作为一种有效的抗氧化物质，可阻止ROS产生及清除ROS，保护精子免遭氧化损伤。

三、左卡尼汀在男性不育中的临床应用

1.少弱精子症

少弱精子症是男性不育治疗中一个相对棘手的问题。各种导致精子活力低下的因素均可能导致不育。当排除了明显的细胞外因素(如感染、精索静脉曲张)后，代谢能量缺乏可能是引起弱精子症的最合理的重要因素。左卡尼汀能够为精子提供可利用的能量，在精子能量代谢中起着关键性作用，，研究发现，左卡尼汀治疗3～6个月后，可显著增加精子浓度、提高精子活动率及前向运动精子百分率，进而提高临床妊娠率。

2.畸形精子症

过多ROS常常是导致精子畸形的直接因素，而左卡尼汀作为一种有效的抗氧化物质，在畸形精子症治疗中具有一定疗效。Khademi等研究发现，左卡尼汀能有效提高精子活动率、a级精子及正常形态精子百分率，尤其在非吸烟患者中，正常形态精子百分率的改变更为明显。

3.精子DNA结构与功能异常所致不育

左卡尼汀作为一种有效的抗氧化物质，可保护精子细胞免遭氧化损伤，加强DNA的修复，增加对精子的保护作用。Abad等研究发现，左卡尼汀能显著改善精子DNA完整性，联合维生素C/E等抗氧化剂治疗后不仅能提高精子活力和正常形态精子比例，改善基础的DNA损伤，而且有助于维持DNA的完整性。

4.精索静脉曲张所致不育

在男性不育患者中，因精索静脉曲张引起不育者占21%～42%。精索静脉曲张伴发精液质量改变者主要表现为精子数量减少、活力下降和畸形精子的增多。研究表明，出现的氧化应激状态是精索静脉曲张引起男性不育最重要的病理生理改变。左卡尼汀可通过对三羧酸循环的作用，恢复ROS的生理性浓度，清除过多的ROS，并拮抗ROS对各级生殖细胞的损害，减少生精细胞凋亡，提高生殖细胞对缺氧的耐受，并增加前列腺素E2浓度，提高精子数量。

5.辅助生殖技术(ART)中的应用

早期使用抗氧化剂治疗能够提高最终ART的结局。对于严重少弱精子症患者，拟行ICSI技术治疗前，短期应用左卡尼汀治疗，可有效提高患者的精子质量。在ICSI操作中，通过附睾或睾丸获取的精子通常未完全成熟，左卡尼汀能提高附睾内精子活动力和质量，为经皮附睾精子抽吸术(PESA)-ICSI提供更多可供使用的优质精子而获得优质胚胎数及优质胚胎率，提高有效胚胎数，为最终获得良好的妊娠结局奠定基础。

四、左卡尼汀在男性不育中的临床使用方法

左卡尼汀口服溶液：每次10ml(含左卡尼汀1g)，一日2～3次，3个月为1个疗程，建议使用3～6个月；

左卡尼汀片：每次3片(330mg/片)，一日2～3次，3个月为1个疗程，建议使用3～6个月。