葡萄柚是何方神圣？

葡萄柚，又称“西柚”，果实成串，状似葡萄，所以称之为葡萄柚。葡萄柚是柚子和橙子的杂交水果，约拳头大小，体型比柚子小很多，如下图。研究显示，葡萄柚汁中黄酮类的柚皮苷和柚皮素，呋喃香豆素类衍生物佛手柑内酯、香柠素、6'，7'-双羟香柠素、6'，7'-环氧香柠素等均能选择性抑制肠道和肝脏中的CYP3A4，减少某些药物的首过效应而增加它们的血药浓度。并且葡萄柚汁半衰期长达12h，是一种不可逆的CYP3A4抑制剂，饮用一杯葡萄柚汁后，CYP3A4作用的复原半衰期大约需要1天，作用可持续长达72h，因此在使用可能与葡萄柚相互作用的药品之前72h，应避免摄入葡萄柚制品。

由于环孢素和他克莫司主要通过CYP3A4代谢，很早以前人们已经认识到葡萄柚对环孢素和他克莫司血药浓度的影响。Mangano NG等在大鼠实验中发现葡萄柚汁与环孢素(5mg/kg)口服合用时，能使其浓度-时间曲线下面积(AUC)和达峰血药浓度(Cmax)分别提高31%和20%，而橙汁对环孢素的药动学参数无任何影响。美国移植医师协会已明确指出，葡萄柚汁可以明显升高环孢素和他克莫司的血药浓度。为了减少环孢素和他克莫司的血药浓度波动，预防排斥或药物毒性反应，临床医师一般要求患者避免食用葡萄柚。此外，胺碘酮、阿托伐他汀等常用药物也要避免与葡萄柚合用，详见下表。

总之，葡萄柚既不是葡萄，也不是柚子，没有报道表明葡萄、柚子、桔子、橙子会影响环孢素、他克莫司和肝素的血药浓度，各位可以放心食用。

参考文献：

1 Mangano NG, et al. Eur Rev Med Pharmacol Sci，2001，5（1）：1.

2 刘晓磊，等，中国药房，2006，17（17）：1344-1346.

3 吴悦，等，中国药学杂志，2008，43（12）：957-958.

4 老年人多重用药安全管理专家共识，中国全科医学，2018，21（29）：3533-3544.