心血管疾病已成为居民的‘头号杀手’，而高低密度脂蛋白（LDL-C）引起的动脉粥样硬化是发生心血管事件的重要原因。若未能有效干预，动脉粥样硬化进展会引起心梗和卒中。然而，相当部分动脉粥样硬化性心血管疾病患者未能通过现有降脂治疗有效控制血清LDL-C水平以防控心血管事件的再次发生。依洛尤单抗2019年在中国获批可用于动脉粥样硬化性心血管疾病成人患者，降低发生心肌梗死、卒中和冠状动脉血运重建的风险。依洛尤单抗新适应症的获批，更为广大患者带来福音，有效降脂的同时也提升了患者的生活质量。今天我们就来了解下依洛尤单抗怎么使用。武汉大学人民医院心血管内科冯高科 1、药物作用机制 依洛尤单抗与PCSK9结合，抑制循环PCSK9与低密度脂蛋白受体（LDLR）的结合，从而阻止PCSK9介导的LDLR降解，使得LDLR可重新循环回至肝细胞表面。通过抑制PCSK9与LDLR的结合，依洛尤单抗增加了能够清除血液中的LDL的LDLR的数量，从而降低LDL-C水平。 高LDL-C水平被确定为心血管疾病（CVD）的重要危险因素。依洛尤单抗可与饮食疗法和其他降低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）治疗（例如他汀类药物、依折麦布、LDL分离术）合用，从而进一步降低LDL-C水平。 3、药物适应症 1）降低心血管事件的风险： 用于在已有动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）的成人患者中，降低心肌梗死、卒中以及冠脉血运重建的风险。通过：与最大耐受量的他汀类药物联合用药，伴随或不伴随其他降脂疗法，或者在他汀类药物不耐受或禁忌使用的患者中，单独用药或与其他降脂疗法联合用药。可有效降低LDL-C水平，并进一步降低心肌梗死和卒中风险。 2）纯合子型家族性高胆固醇血症： 用于成人或12岁以上青少年的纯合子型家族性高胆固醇血症。可与饮食疗法和其他降低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）治疗（例如他汀类药物、依折麦布、LD分离术）合用，用于患有纯合子型家族性高胆固醇血症且需要进一步降低LDL-C的患者。 4、使用方法 皮下给药。在腹部、大腿或上臂非柔嫩、淤青、红肿或变硬的部位通过皮下注射给予依洛尤单抗，皮下给药剂量为 420 mg 每月 1 次，或者140mg 每两周1次。 错过给药时间在 7 天以内，可继续使用以前的给药时间表。错过给药时间超过 7 天，需要基于这次给药时间重新计划给药时间表。 5、药品安全性 长期以来，药物诱导的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平下降带来的认知安全性一直是人们关注的问题。FOURIER试验研究结果表明：接受瑞百安联合他汀类治疗的患者与接受安慰剂联合他汀类治疗的患者相比，心梗事件发生的相对风险降低27％；卒中发生相对风险降低21％；冠状动脉血运重建术相对风险降低22％。并且研究人员认为，这项研究数据证实了evolocumab强化降低LDL-C的神经认知安全性，并且可降低高危患者反复心血管事件的发生，同时极低的LDL-C水平作为高危患者的目标具有安全性。 另外，正在研发当中的同属PCSK9抑制剂的Inclisiran这种药物注射一次，可以维持6个月的LDL-C稳定及50%的大幅度降低，增加了降脂治疗的依从性，减少了胆固醇的波动，带来了更好的治疗效果，减少了不良事件的发生，Inclisiran可以说是“降脂疫苗”。希望新药的科普能够帮助到大家，具体药物使用请咨询专业的心血管临床医师或者临床药师。
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