吡咯替尼（艾瑞妮）使用中常见问题之用药注意事项

吡咯替尼是一个针对HER1、HER2和HER4的口服的不可逆的小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），是中国原研的一类抗癌新药。

临床试验结果表明，治疗不超过2线化疗的HER2阳性晚期乳腺癌患者，吡咯替尼的疗效明显比拉帕替尼更好。与曲妥珠单抗（赫赛汀）相比，吡咯替尼可以阻断曲妥珠单抗无法阻断的HER2异源二聚体。与来那替尼相比，吡咯替尼生物利用度更高，因此对肿瘤细胞的抑制强度更高，且安全性更好。

在2019中国临床肿瘤学会（CSCO）乳腺癌诊疗指南，吡咯替尼以2A类证据级别被推荐用于晚期HER2阳性乳腺癌的二线治疗。

吡咯替尼常与化疗药物联合使用，如卡培他滨。

吡咯替尼适用于治疗表皮生长因子受体2（HER2）阳性的复发或转移性乳腺癌患者。

使用吡咯替尼的患者既往可以接受或未接受过曲妥珠单抗治疗。

使用吡咯替尼前患者应接受过蒽环类或紫杉类化疗。

吡咯替尼推荐剂量为400 mg，每日1次，餐后30分钟内口服，每天同一时间服药。连续服用，每21天为一个周期。如果患者漏服了某一天的吡咯替尼，不需要补服，下一次按计划服药即可。

卡培他滨的推荐剂量为1000 mg/m2，每日2次口服（早晚各1次，每日总剂量2000 mg/m2），在餐后30分钟内服用（早上一次与吡咯替尼同服），连续服用14天休息7天，每21天为一个周期。

治疗用药应持续直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。

吡咯替尼用药期间需要监测心电图、血常规、肝功能等指标。

治疗过程中如患者出现腹泻、手足综合征、恶心、呕吐、食欲下降、口腔黏膜炎、皮疹、乏力等不良反应，可通过暂停给药、降低剂量或者停止给药进行管理。对于腹泻、皮肤不良反应可首先进行对症治疗并密切观察。

吡咯替尼主要由CYP3A4酶代谢，与CYP3A4的强诱导剂（例如地塞米松、苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷丁）合并使用时，可能减弱抗肿瘤治疗效果。

吡咯替尼与CYP3A4强抑制剂（例如酮康唑、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素、茚地那韦、利托那韦、伏立康唑、葡萄柚）合并使用时，可能增加患者安全性风险。

吡咯替尼和卡培他滨均为口服给药，可以门诊治疗。

目前吡咯替尼在国内医保未报销价格：80mg剂量14片一盒1204元。在2020年前未进入医保的单价是3569元，降幅达66.3%。进了医保后不仅降价，而且可以报销。若按照70%报销比例计算，目前28天10盒需12040元，自付3612元，每月费用约为进入医保前的10.1%，经济负担较前明显降低，有利于持续用药，使用人数较前明显增加。