医学科普
发表者:张金华 人已读
一、常用药物
目前在国内上市的DPP-4i为西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀。
二、作用机制
DPP?4i通过抑制二肽基肽酶Ⅳ(DPP?4)而减少胰高血糖素样肽-1(GLP?1)在体内的失活,使内源性GLP?1水平升高。GLP?1以葡萄糖浓度依赖的方式增加胰岛素分泌,抑制胰高糖素分泌。
三、降糖疗效
1、去除安慰剂效应后5种DPP?4i降低血糖的疗效相似。
2、临床研究结果显示,DPP?4i的降糖疗效(去除安慰剂效应后)为降低糖化血红蛋白(HbA1c)0.4%-0.9%,其降糖效果与HbA1c水平有关,即HbA1c水平越高,降低血糖和HbA1c的绝对幅度越大。
四、服用方法
每日一次,每次一片,服药与进餐无关,可与或不与食物同服。
五、适应症
单药使用,或与其他口服降糖药物或胰岛素联合应用治疗2型糖尿病。
六、禁忌症
1、儿童、孕妇和哺乳期妇女。
2、对DPP?4i过敏的患者。
3、1型糖尿病及糖尿病酮症酸中毒患者。
七、不良反应
1、总体不良反应发生率低。
2、可能出现头痛、过敏反应、肝酶升高、上呼吸道感染、胰腺炎、关节炎等不良反应,多可耐受。
八、安全性
1、单独使用DPP?4i不增加发生低血糖的风险。
2、DPP?4i对体重的作用为中性(不增加体重,也不减轻体重)。
3、在心血管安全性方面,沙格列汀、阿格列汀、西格列汀、利格列汀的CVOT研究结果均显示,不增加2型糖尿病患者主要心血管不良事件风险及死亡风险。
4、利格列汀心血管安全性和肾脏微血管结局研究显示,利格列汀不增加肾脏复合结局(肾性死亡、进展为终末期肾病或持续eGFR下降≥40%)的风险。
5、在有肾功能不全的患者中使用西格列汀、沙格列汀、阿格列汀和维格列汀时,应注意按照药物说明书来减少药物剂量。
6、在有肝、肾功能不全的患者中使用利格列汀不需要调整剂量。
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发表于:2022-05-10