昂丹司琼（Ondansetron）口溶膜/艾其速---说明书---5-HT3（5-羟色胺）受体阻断药

发表者：曾辉人已读

2022-05-29

5-HT3受体阻断药

5-HT3 受体阻断药，是指药物通过与外周胃肠嗜铬细胞和中枢的5-HT受体结合，抑制5-HT的释放及阻断向呕吐中枢的冲动传入，具有抑制呕吐发生的一类药物。随着对5-HT 及其受体在化疗药物所致恶心、呕吐机制作用中的深入研究, 一系列高选择性的5-HT3 受体拮抗剂不断问世, 并逐渐成为目前临床上化疗止吐的主要药物。

昂丹司琼（Ondansetron）是1986年首个上市的高选择性 5-HT3 受体拮抗剂，它对化疗和放疗所致呕吐疗效显著（有效率为 69%-85%）。该药具有高选择性，无锥体外系反应以及神经抑制症状等副作用。其半衰期约为 3小时，口服后血药浓度达峰时间为 1.5小时。

主要在肝脏代谢，44%-60% 代谢产物经肾脏排泄。在预防中高催吐化疗药物所致呕吐中，昂丹司琼推荐剂量为第1天口服16-24mg 或静脉用8-16mg，第2-3天8mg bid或16mg qd口服或8-16mg静脉用。解救性治疗推荐剂量为16mg口服或静脉注射，每天1次。

昂丹司琼静脉用量不应超过16mg。

大剂量昂丹司琼可能引起 QT 间期延长。2012 年美国食品药品管理局 ( FDA) 宣布，由于考虑到心脏问题风险，单一静脉注射32mg 昂丹司琼已经被撤出市场。

5-HT3受体阻断药安全性

各种司琼类药物具有类似的止吐作用和安全性，可以互换。

口服和静脉用药的疗效和安全性相似。该类药物的共同特点是其分子结构与 5-HT 相似，可有效、高选择性地与 5-HT3受体结合。同时，其对5-HT1、5-HT 2受体无影响，对α、β-肾上腺素能受体及组胺H1、H 2受体作用极小，对毒蕈碱胆碱能 M 受体亦无作用，这使得其不良反应发生率很低，几乎没有锥体外系反应。

其最大不良反应表现为便秘和腹胀，发生率约为 20%-30%。其他不良反应诸如头痛、面色潮红、肝功能不良等也时有发生，均为一过性反应。

增加 5-HT3 受体拮抗剂用药剂量不会增加疗效，但可能增加不良反应，甚至发生严重的不良反应( QT 间期延长) 。

综上，高选择性的5-HT3 受体拮抗剂逐渐成为目前临床上化疗止吐的主要用药，其应用为化疗止吐提供了一种安全、有效、经济的治疗方案，化疗所致恶心呕吐已大为减轻。

【适应症】

1.预防高致吐性化疗引起的恶心和呕吐。昂丹司琼口溶膜可用于预防高致吐性化疗引起的恶心和呕吐，包括顺铂≥50mg/m2。

2.预防中度致吐性化疗引起的恶心和呕吐。昂丹司琼口溶膜可用于预防初次和反复进行中度致吐性化疗引起的恶心和呕吐。

3.预防放疗引起的恶心和呕吐。昂丹司琼口溶膜可用于预防全身放疗、腹部局部高强度放疗、腹部日常放疗引起的恶心呕吐。

4.预防手术后恶心和/或呕吐。昂丹司琼口溶膜可用于预防手术后的恶心和/或呕吐。与其他的止吐药一样，不建议对手术后不可能发生恶心呕吐的患者采用常规的预防措施。对于手术后必须避免恶心和/或呕吐的患者，建议给予昂丹司琼口溶膜，即使术后恶心和/或呕吐的发生率很低。

【用法用量】

预防高致吐性化疗引起的恶心和呕吐：

成人患者：

在开始进行高致吐性化疗，包括顺铂≥50mg/m2之前30分钟，建议成人患者口服本品24mg(连续给药3次，每次8mg)。需在前次给药完全溶解后再次给药。关于单剂量(24mg/day)长期用药的研究尚未开展。

儿科患者：

本品尚未在儿科患者中进行该适应症的安全性和有效性研究。

预防中度致吐性化疗引起的恶心和呕吐：

成人患者：

建议成人患者每天口服昂丹司琼口溶膜2次，每次8mg。在开始进行致吐性化疗前30分钟进行第一次给药，并于第一次给药8小时后再次给药。化疗完成后1-2天继续口服昂丹司琼口溶膜8mg/次，每天2次(每12小时用药1次)。

儿科患者

12岁以上的儿科患者用药量与成人用药量相同。对于4岁-11岁的儿科患者，昂丹司琼口溶膜的用药量为3次/天，4mg/次。在开始进行致吐性化疗前30分钟进行第一次给药，然后在第一次给药后4小时和8小时分别给药一次。化疗完成后1-2天继续服用昂丹司琼口溶膜4mg/次，3次/天(每隔8小时给药一次)。

预防放疗引起的恶心和呕吐：

成人患者：

建议成人患者口服昂丹司琼口溶膜8mg/次，3次/天。

对于全身放疗的患者，每天每次放疗前1-2小时口服本品8mg。

对于单次高剂量腹部放疗的患者，在放疗前1-2小时口服昂丹司琼口溶膜8mg，随后，在首次给药后每隔8小时用药一次，直到放疗完成后的1-2天。

对于腹部局部日常放疗的患者，在放疗前1-2小时口服昂丹司琼口溶膜8mg，随后，在首次给药后每隔8小时用药一次。

曾辉医生按：在儿童肿瘤放疗尤其是腹部肿瘤患儿放疗患者中应用效果良好，无明显毒副反应，放疗依从性明显提高。

儿科患者：

本品尚未在儿科患者中进行该适应症的安全性和有效性研究。

预防手术后恶心和/或呕吐：

成人患者：

在麻醉诱导前1小时，推荐成人患者口服昂丹司琼口溶膜16mg(分两次给药，每次8mg)。在前次给予的药物完全溶解后方可进行再次给药。

儿科患者：

本品尚未在儿科患者中进行该适应症的安全性和有效性研究。

特殊人群

肝功能损伤患者：

中重度肝功能损伤患者体内药物清除率降低，血浆半衰期也显著延长。因此，这类患者的每天给药量不应超过8mg。

肾功能损伤患者：

无需调整剂量、用药次数和用药途径。

老年人：

对美国和国外临床对照研究中招募的肿瘤化疗或手术引起的恶心呕吐的患者进行亚群分析，有938名受试者年龄在65岁以上。在这些老年受试者和青年受试者之间，昂丹司琼的安全性和有效性无显著差异；而且其它临床研究也未显示老年患者与年轻患者的反应有差异，但是不能排除一些老年患者具有更高的敏感性。65岁以上的老年患者不需要剂量调整。

儿童：

关于4岁以下儿童患者的剂量信息很少。仅推荐4岁以上儿童患者使用本品预防中度致吐性化疗引起的恶心呕吐。下列适应症中儿科患者使用本品的安全性和有效性目前尚未建立：预防高致吐性化疗引起的恶心呕吐、预防放疗引起的恶心呕吐、预防手术后恶心和/或呕吐。

使用说明：

用干手沿着虚线折叠小袋露出裂口。在折叠的情况下仔细沿着边缘撕开小袋，并从袋中取出昂丹司琼口溶膜。立即将其置于舌尖上，4-20秒内即可溶解。一旦药物完全溶解，可随着唾液吞咽。服用后洗手。

【包装】纸/铝/沙林药用复合膜，1片/袋，10袋/盒。

【贮藏】密封，于10℃-30℃保存。

【有效期】36个月

【执行标准】YBH00542022

【批准文号】

（1）4mg：国药准字H20223056

（2）8mg：国药准字H20223055