KRAS G12D 突变的肿瘤病人有希望了

就在本周，世界顶级医学期刊Nat Med刊发了全世界第一个KRAS G12D 特异性抑制剂MRTX1133的临床前研究结果.

MRTX1133的50%抑制浓度低于2nM（IC50＜2nM）,且可高度选择与KRAS G12D结合（较KRAS WT高700倍）。

从生化/结构及细胞系研究提示，MRTX1133抑制ERK1/2磷酸化及KRAS G12的细胞 IC50高达5?nM, 且可高度选择与KRAS G12D结合（较KRAS WT高1000倍）。

?动物实验表明，MRTX1133对KRASG12D-mutant 细胞系的抑制率高达30%，胰腺癌PDAC抑制率高达73%(8/11).

后续的临床试验即将展开，我们拭目以待。

The KRASG12D inhibitor MRTX1133 elucidates KRAS-mediated oncogenesis. Nat Med 2022 Oct 7.

Anti-tumor efficacy of a potent and selective non-covalent KRASG12D inhibitor.Nat Med 2022 Oct 10.