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医学科普

沙利度胺/反应停

发表者:付朝杰 人已读

沙利度胺,免疫调节药,主要制剂为片剂 。

化学结构式

本品为(±)-N-(2, 6-二氧代-3-哌啶基)-邻苯二甲酰亚胺。按干燥品计算,含C13H10N2O4应为98.0%~102.0%。

性状

本品为白色至类白色粉末;无臭。

本品在N,N-二甲基甲酰胺或吡啶中溶解,在水、甲醇或乙醇中极微溶解,在乙醍中不溶。

药理作用

①为谷氨酸衍生物,对麻风病无治疗作 用,与抗麻风病药同用以减少麻风反应,治疗各型麻 风反应。②抑制溶酶体酶、稳定溶酶体膜、抑制中 性粒细胞的趋化。③是一种强效的T细胞共刺激剂, 可向T细胞提供活化信号,促进IL-2介导的细胞增殖 和γINF表达,并与T细胞受体(TCR)复合物有协 同作用,因而具有免疫调节作用。④尚有免疫抑制 作用,可用于骨髓移植。它还有抗血管生成及致畸 作用。

药代动力学

①本药口服易吸收,缓释片的达峰时 间为2.9~5.7小时;咀嚼片为2~6小时。②总蛋白结合率高,表观分布容积为120L。主要经肝脏代谢,t 1/2为5~7小时。肾脏清除率为每分钟1.15ml,小于给药剂量的0.7%以原型从尿排出。少部分随粪便排出。

适应症

①各型麻风反应如发热、结节红斑、神经 痛、关节痛、淋巴结肿大等,对结核样型的麻风反应疗效稍差。②骨髓移植。③红斑狼疮、复发性发热性结节性非化脓性脂膜炎、日光性痒疹、多形性日光疹、结节性痒疹、带状疱疹、扁平苔藓、家族性良性天疱疮(家族性良性慢性天疱疮)、白塞病、渗出性多形红斑(多形红斑)、复发性口疮、HIV感染合并的阿弗他溃疡。

禁忌症

①对本药过敏者。②妊娠期妇女。

贮藏

密封保存。

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本文仅供健康科普使用,不能做为诊断、治疗的依据,请谨慎参阅

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发表于:2022-10-30