医学科普
发表者：李昆 人已读
靶向治疗改变了驱动基因异常晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗格局。CSCO 指南推荐 NSCLC 检测靶点包括：EGFR，ALK，ROS1，BRAF，KRAS，NTRK，MET，RET，HER2。现将肺癌中 31 种常用靶向药用法做一总结。
EGFR 突变
EGFR 敏感突变包括 19 外显子缺失和 L858R 突变，占 EGFR 突变的 90%。目前三代药物均可用于 EGFR 敏感突变患者的一线治疗。三代药物对于 EGFR T790M 突变敏感，因此一二代 TKI 治疗耐药后出现T790M 突变后，应使用三代药物治疗。
适应证：EGFR 敏感突变的晚期 NSCLC。上市，医保。
临床研究：IPASS 研究中，吉非替尼对比化疗的客观反应率（ORR）71.2% vs 47.3%，中位无进展生存期（PFS）9.5 月 vs 6.3 月。
用法：250 mg qd，空腹或与食物同服。可溶于水中饮下。
剂量调整：发生 3 级以上不良反应可短暂停药（不超过 14 天），之后恢复 250 mg qd。肝转移引起的中重度肝损害无需调整剂量。
不良事件：皮肤反应，腹泻。特别注意间质性肺炎（发生率约 2%～3%），肝脏毒性和眼部症状。
联合用药：避免与 CYP3A4 强诱导剂或强抑制剂合用。抑酸药可能降低疗效。服用华法林做好 PT-INR 监测。
适应证：同上。上市，医保。
临床研究：EURTAC 研究中，厄洛替尼对比化疗 ORR 58% vs 15%，中位 PFS 9.7 月 vs 5.2 月。
用法：150 mg qd 口服，空腹（至少饭前 1 h 或饭后 2 h）。
剂量调整：以 50 mg 减量。慎用于肝损伤患者（胆红素＞3×ULN），轻中度肾损伤无需调整剂量。
不良事件：皮肤反应，腹泻。特别注意间质性肺炎（发生率约 1%～2%），肝脏毒性和眼部症状。
联合用药：避免与 CYP3A4 强诱导剂或强抑制剂合用。抑酸药和吸烟可能降低疗效。服用华法林做好PT-INR 监测。
适应证：除用于晚期 NSCLC 治疗外，还可用于Ⅱ～ⅢA 期 EGFR 突变 NSCLC 术后辅助治疗。上市，医保。
临床研究：ICOGEN 研究中，埃克替尼对比吉非替尼中位 PFS 4.6 月 vs 3.4 月，ORR 27.6% vs 27.2%。EVIDENCE 研究中，埃克替尼辅助治疗对比标准辅助化疗的中位无病生存期（DFS）47.0 月 vs 22.1 月。
用法：125 mg tid，空腹或随餐。
剂量调整：不耐受时，可暂停 1～2 周之后恢复 125 mg tid。
不良事件：皮疹，腹泻。特别注意间质性肺炎。
联合用药：通过 CYP3A4 和 CYP2C19 代谢。与 CYP3A4 诱导剂及底物同用时注意可能的相互影响。
适应证：同上，含铂化疗进展的晚期鳞状 NSCLC。上市，医保。
临床研究：LUX-Lung 系列，LUX-Lung 3 中，阿法替尼对比化疗 ORR 61% vs 22%，PFS 11.1 月 vs 6.9 月。
用法：40 mg qd，30 mg qd（严重肾功不全或体弱）。不应与食物同服，进食后 2 h 以上或进食前 1 h。
剂量调整：以 10 mg 减量，20 mg qd 不耐受则永久停药。
不良事件：腹泻，皮肤，特别注意间质性肺炎（约 1.5%）。
联合用药：不通过 CYP 酶系代谢。与 P-gp 抑制剂和诱导剂具有相互影响（与 P-gp 抑制剂合用需减量10 mg，诱导剂合用需加量 10 mg）。含有乳糖，乳糖不耐受者不应使用。
适应证：同上。上市。
临床研究：ARCHER 1050 研究，达可替尼对比吉非替尼的中位 PFS 14.7 月 vs 9.2 月。
用法：45 mg qd，可随餐或不随餐，30 mg qd。
剂量调整：以 15 mg 减量，15 mg qd 不耐受则永久停药。
不良事件：腹泻，皮疹，甲沟炎，口腔黏膜炎，皮肤干燥。注意间质性肺炎（1.3%）。轻中度肝损伤无需减量。
联合用药：避免与质子泵抑制剂（PPI）同服。需要服用 H2 受体拮抗剂时，应提前 6 h 或滞后 10 h 服药。避免同时服用 CYP2D6 底物。
适应证：具有敏感突变的晚期 NSCLC 一线治疗；经 EGFR TKI 治疗后进展、出现 T790M 突变的晚期NSCLC，ⅠB～ⅢA 期 EGFR 突变 NSCLC 患者的辅助治疗。上市，医保。
临床研究：AURA3 研究中，奥希替尼对比化疗的中位 PFS 10.1 月 vs 4.4 月。FLAURA 研究，奥希替尼对比一代 TKI 的中位 PFS 18.9 月 vs 10.2 月，中位总生存（OS）38.6 月 vs 31.8 月。ADAURA 研究中，奥希替尼和安慰剂辅助治疗的中位 DFS 65.8 月 vs 21.9 月。
用法：80 mg qd。空腹或随餐。整片吞服，不可掰断或咀嚼。可溶于水饮下。
剂量调整：可暂停用药或减量至 40 mg qd。轻度肝损害和轻中度肾损害者无需调整剂量。
不良事件：皮肤反应，腹泻。特别注意间质性肺炎（3.3%）和 Q-T 间期延长。
联合用药：避免与 CYP3A4 强诱导剂和强抑制剂合用。
适应证：具有敏感突变的晚期 NSCLC 一线治疗；经 EGFR TKI 治疗后进展、出现 T790M 突变的晚期NSCLC。上市，二线应用为医保。
临床研究：APOLLO 研究中，治疗 T790M 阳性患者 ORR 68.9%，PFS 12.3 月。AENEAS 研究中，阿美替尼对比吉非替尼一线治疗中位 PFS 19.3 个月 vs 9.9 个月。
用法：110 mg qd。空腹或随餐。整片吞服，不可掰断或咀嚼。
剂量调整：可暂停用药或减量至 55 mg qd。轻度肝损害和轻中度肾损害者无需调整剂量。
不良事件：皮肤反应，口腔炎，腹泻，贫血。间质性肺炎发生率较低。特别注意心律失常。
联合用药：避免与 CYP3A4 强诱导剂和强抑制剂合用。可能和 P-gp 底物具有一定相互影响。
适应证：具有敏感突变的晚期 NSCLC 一线治疗；经 EGFR TKI 治疗后进展、出现 T790M 突变的晚期NSCLC。上市，二线应用为医保。
临床研究：伏美替尼治疗 T790M 阳性患者 ORR 74%，PFS 9.6 月。FURLONG 研究中，伏美替尼对比吉非替尼一线治疗中位 PFS 20.8 个月 vs 11.1 个月。
用法：80 mg qd。空腹。整片吞服，不可掰断或咀嚼。
剂量调整：可暂停用药。轻度肝损害和轻中度肾损害者无需调整剂量。
不良事件：转氨酶升高，皮疹，上呼吸道感染，咳嗽。特别注意间质性肺炎、心律失常和 QT 间期延长。
联合用药：避免与 CYP3A4 强诱导剂和强抑制剂合用。
ALK 重排
ALK 重排占 NSCLC 的 5%，已有三代 6 款 TKI 获批，包括一代克唑替尼，二代塞瑞替尼，阿来替尼，布格替尼，恩沙替尼，三代洛拉替尼。
适应证：ALK 阳性晚期 NSCLC 的一线治疗。上市，医保。
临床研究：PROFILE1014 研究，克唑替尼对比化疗的中位 PFS 10.9 月 vs 7.0 月。
用法：250 mg bid，随餐或不随餐。不可与葡萄汁柚子汁一起服用。整粒吞服，不可嚼碎、溶解服用，不可打开胶囊。
剂量调整：第一次减量 200 mg bid，第二次减量，250 mg qd，仍不耐受永久停药。肝损害慎用。轻中度肾损害无需调整剂量，严重肾损害（Ccr＜30 ml/min）剂量为 250 mg qd。
不良事件：肝功能异常，视觉异常。特别注意间质性肺炎（2.5%）和 QT 间期延长。
联合用药：避免与 CYP3A4 强诱导剂和强抑制剂合用。
适应证：接受过克唑替尼进展的晚期 NSCLC。ALK 阳性晚期 NSCLC 的一线治疗。上市，医保。
临床试验：ASCEND-4 研究，塞瑞替尼 750 mg 对比化疗的中位 PFS 16.6 月 vs 8.1 月；ASCEND-8 研究中，塞瑞替尼一线治疗 450 mg 对比 750 mg，PFS NR vs 15.4 月。
用法：450 mg qd，随餐口服。
剂量调整：按 150 mg 递减剂量。150 mg qd 无法耐受，永久停药。轻中度肝损伤无需调整剂量。
不良事件：胃肠道反应，肝毒性，间质性肺炎（4%），心律失常，高血糖。
联合用药：避免 CYP3A4 强抑制剂，必须使用时塞瑞替尼减量 1/3。
适应证：接受过克唑替尼进展的晚期 NSCLC。ALK 阳性晚期 NSCLC 的一线治疗。上市。医保。
临床研究：ALEX 研究，阿来替尼对比克唑替尼的中位 PFS 34.8 月 vs 10.9 月。
用法：600 mg bid，随餐口服。直接吞服，不可压碎、溶解或打开胶囊。
剂量调整：以 150 mg 减量，首次，450 mg bid，第二次减量，300 mg bid，不能耐受，永久停药。轻中度肝损害无需调整剂量，重度肝损害 450 mg bid。肾损害无需调整剂量。
不良事件：肝损伤，乏力，水肿，肌痛。注意间质性肺病（0.4%）和心动过缓。
联合用药：无特殊。
适应证：ALK 阳性晚期 NSCLC。上市，非医保。
临床研究：ALTA 研究中，布格替尼中位 PFS 16.7 月。ALTA-1L 研究，布加替尼对比克唑替尼 PFS 24.0 月 vs 11.1 月。
用法：90 mg qd 一周，之后 180 mg qd，空腹或随餐。整片吞服，不可压碎或咀嚼。
剂量调整：发生 3 级以上不良反应暂时中断治疗，中断 2 周以上重新开始领先剂量。无法耐受调整为 60 mg qd，无法耐受永久停药。
不良事件：间质性肺炎（9.1%），特别是服药一周内，高血压，心动过缓，视觉障碍，肌酸磷酸激酶升高，胰腺酶升高，高血糖。
联合用药：避免与 CYP3A4 强诱导剂、强抑制剂和底物合用。避免葡萄柚。
适应证：接受过克唑替尼进展的晚期 NSCLC。ALK 阳性晚期 NSCLC 的一线治疗。上市。二线为医保。
临床研究：恩沙替尼治疗克唑替尼进展后患者的中位 PFS 9.6 个月。eXalt3 研究中，恩沙替尼对比克唑替尼的中位 PFS 31.3 月 vs 12.7 月。
用法：225 mg qd，空腹或随餐。
剂量调整：发生 3～4 级不良反应减量至 200 mg qd，第二次减量至 150 mg qd。轻度肝损害无需调整剂量，轻度肾损害无需调整剂量。
不良事件：皮疹，瘙痒，恶心，便秘，呕吐，转氨酶升高。注意肝毒性，肾毒性，ILD 和心动过缓。
联合用药：避免与 CYP3A4 强诱导剂、强抑制剂和 P-gp 抑制剂及诱导剂合用。
适应证：ALK 阳性晚期 NSCLC。上市，非医保。
临床研究：经过一二代 ALK 抑制剂治疗患者中，洛拉替尼 ORR 32.1%～69.5%，中位 PFS 5.5 个月 ～NR。CROWN 研究中，洛拉替尼对比克唑替尼中位 PFS NR vs 9.3 月。
用法：100 mg qd，饭前饭后均可。整片吞服，不可咀嚼或压碎。
剂量调整：按 25 mg 递减，如果 50 mg qd 无法耐受，则永久停药。轻度肝损害无需调整剂量。轻中度肾损害无需调整剂量。
不良事件：水肿，周围神经病，认知影响，呼吸困难，体重增加，情绪改变，腹泻，高脂血症。注意间质性肺炎（1.5%）和房室传导阻滞。
联合用药：避免与 CYP3A4 强诱导剂、强抑制剂和底物合用。
ROS1 重排
全球和国内获批药物包括克唑替尼和恩曲替尼。
临床研究：PROFILE 1001 研究，PFS 19.3 月，ORR 71.7%。
用法同前所述。
适应证：ROS1 融合阳性晚期 NSCLC。上市。非医保。
临床研究：3 项 Ⅰ/Ⅱ 期研究汇总分析显示恩曲替尼一线治疗的 ORR 69%，中位 PFS 17.7 月。
用法：600 mg qd，随餐或空腹，整粒胶囊吞服，不能打开，压碎，咀嚼或溶解。儿童 300 mg/m2 qd。
剂量调整：按 200 mg 递减，减至 200 mg qd 无法耐受则永久停药。中度 CYP3A 抑制剂，200 mg qd；重度 CYP3A 抑制剂：100 mg qd。
不良事件：味觉障碍，乏力，头晕，水肿，腹泻，肌酐升高，周围神经病。注意间质性肺病（1.6%）和心脏毒性（充血性心力衰竭和 QT 间期延长，4.8%）。
联合用药：避免与 CYP3A4 强抑制剂和强诱导剂及底物合用，PPI 会降低其血药浓度。
BRAF V600E 突变
达拉非尼与曲美替尼合用。
适应证：晚期 BRAF V600E 突变 NSCLC。上市。非医保。
临床研究：II 期研究，达拉非尼+曲美替尼的 ORR 63%，中位 PFS 9 个月。
用法：150 mg bid，进食前至少 1 h 或饭后 2 h 服用，不要打开、压碎或破坏胶囊。
剂量调整：轻度肝损伤无需调整剂量，中重度肝损伤慎用。轻中度肾损害无需调整剂量。
不良事件：角化过度，头痛，发热，关节炎，脱发，手足皮肤综合征
联合用药：避免与 CYP3A4 或 CYP2C8 的强抑制剂或强诱导剂合用，增加胃 pH 药物可能减低其浓度。
用法：2 mg qd
剂量调整：轻度肝损伤无需调整剂量，中重度肝损伤慎用。轻中度肾损害无需调整剂量。
不良事件：单药 AEs 包括皮疹，腹泻，水肿，肝酶升高，贫血等。联合使用 AEs 包括发热，疲劳，胃肠奥反应，水肿，皮疹，咳嗽等。注意皮肤癌和间质性肺病。
MET 14 外显子跳跃突变
治疗药物包括赛沃替尼，Capmatinib，Tepotinib。
适应证：含铂化疗进展后的 MET 14 外显子跳跃突变晚期 NSCLC。上市。非医保。
临床研究：赛沃替尼 ORR 49.2%，中位 PFS 6.8 个月。
用法：体重＜50 kg，400 mg qd；体重 ≥50 kg，600 mg qd。餐后服用。
剂量调整：体重＜50 kg，首次减量为 300 mg qd，二次减量为 200 mg qd；体重 ≥50 kg，首次减量为400 mg qd，二次减量为 300 mg，三次减量为 200 mg。轻度肝损伤无需调整剂量，轻中度肾损害无需调整剂量。
不良事件：恶心，水肿，乏力，呕吐，转氨酶升高。注意肝毒性和过敏反应。
联合用药：尽可能避免与 CYP3A4 中度诱导剂合用，避免与 CYP1C2 强抑制剂或强诱导剂合用，慎与二甲双胍合用，慎与 P-gp 底物合用。
适应证：MET 外显子 14 跳跃突变的晚期 NSCLC（FDA），中国未上市。
临床研究：GEOMETRY mono-1 中初治患者 ORR 67.9%，DCR 96.4%，PFS 9.69 月；经治患者 ORR 40.6%，DCR 78.3%，PFS 5.42 月。
用法：400 mg bid，空腹或餐后口服，整片吞下。
不良事件：水肿，恶心，肌酐升高，呕吐，疲劳，腹泻。注意间质性肺病和肝毒性。
联合用药：避免与 CYP3A 强抑制剂，中强诱导剂，CYP1A2 底物，P-gp 底物合用。
适应证：MET 14 外显子跳跃突变晚期或复发性 NSCLC（日本）。未上市。
临床研究：VISION 研究，一线 ORR 60.0%，中位 PFS 15.9 月；二线及以上 ORR 47.0%，中位 PFS 12.1 月。
用法：500 mg qd。餐后服用。
剂量调整：严重不良事件可暂停用药，减量至 250 mg qd。
不良事件：周围性水肿，恶心，腹泻，肌酐升高，乏力。注意间质性肺病（3.8%），肝毒性和肾毒性。
联合用药：尽可能避免与 CYP3A4，CYP2C8 诱导剂或抑制剂合用，慎与达比加群酯等 P-gp 底物合用。
RET 重排
普拉替尼和赛普替尼已经在中国上市。
适应证：既往经过含铂化疗的晚期 RET 融合 NSCLC。已上市。非医保。
临床研究：ARROW 研究，初治患者 ORR 72%，中位 PFS 13.0 月；经治患者 ORR 59%，中位 PFS 16.5 月。
用法：400 mg qd，空腹口服。
剂量调整：按 100 mg 递减，3 次减量不耐受则永久停药。轻度肝损伤无需调整剂量。
不良事件：乏力，便秘，肌肉骨骼疼痛，乏力，发热，腹泻。间质性肺炎发生率 10%，3 级以上发生率2.7%，并注意高血压和肝毒性。
联合用药：避免 CYP3A4 强抑制剂和诱导剂同服，避免与 P-gp 抑制剂同服。
适应证：晚期 RET 融合 NSCLC。已上市。非医保。
临床研究：LIBRETTO-001 研究，初治患者 ORR 84%，中位 PFS 22.0 月；经治患者 ORR 61%，中位PFS 24.9 月。
用法：体重＜50 kg，120 mg bid；体重 ≥ 50 kg，160 mg bid，空腹或随餐口服。胶囊整个吞服，不可碾碎或咀嚼。
剂量调整：按 40 mg 递减，3 次减量不耐受则永久停药。轻中度肝损伤无需调整剂量，重度肝损害减量。轻中度肾损害无需调整剂量。
不良事件：肝酶升高，高血压，白细胞减少，腹泻，乏力，水肿。注意肺炎和肝毒性。
联合用药：避免 CYP3A4 强抑制剂和诱导剂及底物同服，避免与 CYP2C8 底物同服，避免服用抑酸药。
NTRK 融合
具有 NTRK 融合的 NSCLC，靶向治疗有效率很高。目前 NTRK 抑制剂拉罗替尼和恩曲替尼已经在中国上市。
适应证：NTRK 融合阳性晚期实体瘤。已上市。非医保
临床研究：NTRK 融合肺癌 ORR 83%，2 年 PFS 率 67%，中位 OS 40.7 月。
用法：体表面积 ≥ 1.0 m2，100 mg bid，体表面积＜1.0 m2，100 mg/m2 bid，随餐或不随餐。整粒吞下，不可咀嚼或压碎。
剂量调整：按 25 mg bid 递减，3 次减量不可耐受永久停药。轻度肝损伤无需减量，中重度肝损伤患者起始量减量 50%，肾损害无需减量。
不良事件：疲劳，恶心，头晕，呕吐，贫血，肝酶升高，咳嗽。
联合用药：避免与 CYP3A4 强抑制剂及强诱导剂合用。
适应证：NTRK 融合阳性晚期实体瘤。
临床研究：中国人群中 ORR 81%，中位 PFS 30.3 月，颅内 ORR 100%。
用法同前所述。
EGFR 20 外显子插入（EGFR ex20ins）突变
适应证：美国 FDA 批准 EGFR ex20ins 突变晚期 NSCLC 二线治疗。中国尚未获批。
临床研究：CHRYSALIS 研究中，ORR 40%，中位 PFS 8.3 个月。
用法：体重＜80 mg，1050 mg 静脉输注；体重 ≥80 mg，1400 mg 静脉输注。
剂量调整：体重＜80 mg，可逐次减量至 700 mg，350 mg；体重 ≥80 mg，可逐次减量至 1050 mg，700 mg。
不良事件：皮疹，输液反应，甲沟炎，骨骼肌肉疼痛。特别注意间质性肺病（3.3%）。
适应证：美国 FDA 批准 EGFR ex20ins 突变晚期 NSCLC 二线治疗。中国尚未获批。
临床研究：ORR 28%，疾病控制率（DCR）78%，中位 PFS 7.3 月。
用法：160 mg qd。空腹或随餐。整片吞服，不可掰断或咀嚼。
剂量调整：可暂停用药或减量至 80 mg qd。轻中度肝损害和轻中度肾损害者无需调整剂量。
不良事件：腹泻，皮疹，甲沟炎，恶心。特别注意 QT 间期延长（11%）和间质性肺病（4.3%）。
联合用药：避免与 CYP3A4 强诱导剂和强抑制剂合用。
KRAS G12C 突变
目前 FDA 批准 Sotorasib 和 Adagrasib 上市，两款药物尚未进入中国。
适应证：既往全身治疗失败的 KRAS G12C 突变晚期 NSCLC。中国尚未获批。
临床研究：CodeBreaK 200 研究中，Sotorasib 对比多西他赛的中位 PFS 5.6 月 vs 4.5 月，ORR 28.1% vs 13.2%。
用法：960 mg qd。空腹或随餐。可溶水后口服。
剂量调整：首次减量为 480 mg qd，第二次减量为 240 mg qd。
不良事件：腹泻，恶心，肝酶升高，乏力。特别注意肝毒性和间质性肺病。
联合用药：尽量避免与质子泵抑制剂和 H2 受体抑制剂联合使用。避免与 CYP3A4 强诱导剂和底物合用。避免与 P-gp 底物合用。
适应证：既往全身治疗失败的 KRAS G12C 突变晚期 NSCLC。中国尚未获批。
临床研究：KRYSTAL-1 研究，ORR 43%，DCR 80%，中位 DOR 8.5 月。
用法：600 mg bid。空腹或随餐。整片吞服，不可掰断或咀嚼。
剂量调整：首次减量为 400 mg bid，第二次减量为 600 mg qd。轻中度肝损害和轻中度肾损害者无需调整剂量。
不良事件：腹泻，恶心，疲劳，呕吐，骨骼肌肉疼痛，肝毒性。特别注意 QT 间期延长，间质性肺病和肝毒性。
联合用药：避免与 CYP3A4 强诱导剂，强抑制剂，敏感底物合用，避免与 CYP2C9，CYP2D6 敏感底物合用，避免与 P-gp 底物合用。
HER2 突变
德喜曲妥珠单抗（T-DXd）是 HER2 突变 NSCLC 中唯一获批的靶向药物，目前尚未在中国上市。
适应证：既往全身治疗失败的 HER2 突变晚期 NSCLC（FDA）。中国未上市。
临床试验：DESTINY-Lung01 研究中，ORR 55%，中位 PFS 8.2 个月，中位 OS 17.8 个月。
用法：6.4 mg/kg iv q3w
剂量调整：最低可减量至 3.2 mg/kg。
不良事件：恶心，白细胞减少，贫血，中性粒细胞减少，天冬氨酸转氨酶升高。注意间质性肺病（9%），骨髓抑制和左心室功能不全。
抗血管生成药物
适应证：联合化疗用于晚期非鳞 NSCLC 一线治疗。联合厄洛替尼一线用于 EGFR 敏感突变晚期非鳞NSCLC（欧盟获批）。
临床试验：ECOG 4599，OS 12.3 月 vs 10.3 月，PFS 6.4 月 vs 4.8 月，ORR 29.0% vs 12.9%。
用法：15 mg/kg q3w（7.5 mg/kg q3w）
剂量调整：不推荐降低剂量，发生穿孔，重度出血等停药。
不良事件：高血压，骨髓抑制，周围神经病，胃肠道反应，乏力，血栓栓塞，出血，
适应症：至少接受过 2 种系统化疗后进展的晚期 NSCLC。具有 EGFR/ALK 基因突变的应接受过相应靶向药物治疗。至少接受过 2 种系统化疗后进展的 SCLC。
临床研究：ALTER0303，OS 9.46 月 vs 6.37 月，PFS 5.37 月 vs 1.40 月。
用法：12 mg qd 用 2 周停 1 周 q21d
剂量调整：按 2 mg 递减，8 mg qd 不能耐受永久停药。轻中度肝损害慎用，重度肝肾损害禁用。
不良事件：高血压，乏力，手足皮肤综合征，胃肠道反应，肝损害，甲状腺功能异常，蛋白尿。注意间质性肺病（1.35%），大出血和血栓栓塞事件。
联合用药：避免与 CYP1A2 和 CYP3A4 强抑制剂和强诱导剂合用。
适应证：联合 NP 方案一线治疗晚期 NSCLC
临床研究：Ⅲ期研究 PFS 6.25 月 vs 3.59 月，OS 14.87 月 vs 9.90 月。
用法：7.5 mg/m2 d1-14 q3w
不良事件：心律失常，心功能下降，出血，过敏。肾功能不全慎用。
附：
CYP3A4 强抑制剂：伊曲康唑，酮康唑，伏立康唑，阿扎那韦，利托那韦，克拉霉素，葡萄柚等。
CYP3A4 诱导剂：利福平，利福喷丁，苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等。
CYP3A4 底物：苯二氮卓类，钙离子通道阻断剂，那格列奈，麦角碱衍生物，激素避孕药等。
P-gp 抑制剂：利托那韦，奈非那韦，环孢素 A，酮康唑，伊曲康唑，红霉素，维拉帕米，奎尼丁，他克莫司，胺碘酮等。
P-gp 诱导剂：利福平，苯妥英，苯巴比妥，贯叶连翘等。
CYP2D6 底物：心律失常药物，抗抑郁药，安定类药物等。
CYP2C8 底物：瑞格列奈等
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发表于：2023-01-30
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