二甲双胍的用法用量和注意事项

01、国内批准适应症

普通胶囊剂、片剂：

1. 用于单纯饮食控制不满意的 2 型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者，用本药不但有降血糖作用，还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。

2. 对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效，如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用，较分别单用的效果更好。

3. 对于 1 型或 2 型糖尿病，本品与胰岛素合用，可增加胰岛素的降血糖作用，减少胰岛素用量，防止低血糖发生。

肠溶片、肠溶胶囊：

用于单纯饮食控制不满意的 2 型糖尿病患者，尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者，用本药不但有降血糖作用，还有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效，如与磺酰脲类降血糖药、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用，较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者，以减少胰岛素的用量。

缓释/控释剂：

1. 本品作为单独治疗，建议联合饮食和运动治疗，达到控制 2 型糖尿病血糖作用。

2. 本品可以与磺脲类药物和胰岛素联合使用，以控制成人血糖。

02、国内常规剂量

普通胶囊剂、片剂：

1. 口服，成人开始一次 0.25 g，一日 2～3 次，以后根据疗效逐渐加量，一般每日量 1～1.5 g，最多每日不超过 2 g。餐中或餐后即刻服用，可减轻胃肠道反应。应遵医嘱服药。

2. 本品应从小剂量开始使用，根据病人状况，逐渐增加剂量。

通常本品（盐酸二甲双胍片）的起始剂量为 0.5 g，每日二次；或 0.85 g，每日一次；随餐服用。可每周增加 0.5 g，或每 2 周增加 0.85 g，逐渐加至每日 2 克，分次服用。成人最大推荐剂量为每日 2550 mg。

对需进一步控制血糖患者，剂量可以加至每日 2550 mg（即每次 0.85 g，每天三次）。每日剂量超过 2 g 时，为了更好的耐受，药物最好随三餐分次服用。

肠溶片、肠溶胶囊：

糖尿病治疗应根据血糖测定情况按个体化原则进行，从小剂量开始使用，根据病人情况，逐渐增加剂量。

成人最大推荐剂量为每日 1.8 g。通常剂量为 0.25 g，每日二次，餐前服用。约一周后，如病情控制不满意，可加至一日 3 次，每次 0.25 g，逐渐加至每日 1.8 g，分次服用。

缓释/控释剂：

必须整片吞服，不得碾碎或咀嚼后服用。

2 型糖尿病使用本品治疗高血糖时没有固定的剂量。在不超过最大推荐剂量，即 2000 mg/日的情况下，剂量根据作用和耐受必须个体化。

本品通常随晚餐单次服药，为了减少胃肠道并发症的发生，也为了使用最小剂量的药物使患者的血糖足以控制，应从小剂量开始服用，逐渐增加剂量。

治疗开始和调整剂量期间，测定空腹血糖可用于确定本品治疗反应，以及确定患者最小的有效剂量。此后，应每隔三月测定糖化血红蛋白，无论是单独使用，还是与磺脲类药物及胰岛素联合使用，治疗的目标都是使用最低的有效剂量使空腹血糖和糖化血红蛋白水平降至正常或接近正常水平。

监测血糖和糖化血红蛋白可以确定原发失效和继发失效，前者是指服用最大推荐剂量的药物仍不能有效降低血糖，而后者是指经过最初一段有效期后而丧失满意的降糖作用。

对于通常单纯饮食控制血糖良好而暂时血糖升高的患者，短期服用本品是有效的。

推荐服药计划：

成人通常低于 1500 mg/日的剂量时，临床上没有明显的反应。但是为了减少胃肠道不良反应，建议从小量开始服用，逐渐增加剂量。

通常盐酸二甲双胍缓释片的起始剂量为 500 mg，1 次/日随晚餐服用。每周剂量增加 500 mg，最大剂量至 2000 mg，1 次/日随晚餐服用。如果用至 2000 mg，1 次/日，血糖仍没控制满意，可以考虑改用 1000 mg，2 次/日试验性治疗。如果还需要更大量的二甲双胍，应当使用盐酸二甲双胍片 2550 mg/日的最大剂量，分次服用。

一项由使用盐酸二甲双胍片治疗转变为盐酸二甲双胍缓释片治疗的随机实验，结果提示，接受盐酸二甲双胍片治疗的患者可以安全的以相同剂量转换为盐酸二甲双胍缓释片 1 次/日的治疗，最高至 2000 mg，1 次/日，转变后要严密监测血糖，并相应调整剂量。

从其他降糖治疗转变治疗：

除了氯磺丙脲，患者从其他的口服降糖药转为本品治疗时通常是不需要转换期，服用氯磺丙脲的患者在换用本品的最初 2 周要密切注意，因为氯磺丙脲在体内滞留时间长，易导致药物作用过量，发生低血糖。

与磺脲类药物联合使用：

如果服用最大推荐剂量的本品数周后仍无反应的患者，应当考虑在维持最大剂量治疗的同时逐渐加用磺脲类口服降糖药物，除非患者已存在对磺脲类药物原发或继发失效，目前仅有二甲双胍与格列苯脲（优降糖）之间相互作用的临床和药代动力学的数据。

联合服用本品与磺脲类药物，通过调整两种药物的剂量可以达到满意的血糖控制。

联合本品治疗，磺脲类药物发生低血糖的危险性持续存在，甚至有所增加，应当进行恰当的预防。

如果患者联合最大剂量的本品与最大剂量的口服磺脲类药物治疗 1 至 3 个月仍不能满意控制血糖，要考虑改变治疗方法，包括联合本品、胰岛素治疗或胰岛素单独治疗。

与胰岛素在成人中联合使用：

开始加用本品治疗时可以维持胰岛素的剂量。胰岛素治疗的患者本品的起始剂量应为 500 mg，1 次/日。如果患者的反应不够时，1 周后增加 500 mg，此后可以每周增加 500 mg 直到达到满意的血糖控制。推荐的每日最大剂量是 2000 mg。

当联合使用本品与胰岛素的患者的空腹血糖降至 120 mg/dL 以下时，建议减低胰岛素剂量的 10%～25%。或遵医嘱。应当根据血糖降低的反应继续进行个体化的调整。

03、药物警戒

二甲双胍：导致「维生素 B12 水平降低」的相关风险警示。

常见不良反应

胃肠道系统：腹泻、恶心、呕吐、肠胃气胀、虚弱、消化不良、腹部不适。

其他：头、呼吸困难、皮疹、流感综合症。

04、禁忌证

1. 肾脏疾病或肾功能不全（如血清肌酐水平 1.5 mg/dL[男性]，1.4 mg/dL[女性] 或异常肌酐清除）也可能由心血管衰竭（休克），急性心肌梗死和败血症等情况引起。

2. 已知对盐酸二甲双胍过敏的患者禁用。

3. 急性或慢性代谢性酸中毒，包括糖尿病酮症酸中毒，伴或不伴昏迷。

4. 糖尿病酮症酸中毒应用胰岛素治疗。盐酸二甲双胍片剂应该暂时停用，因为使用这些产品可能导致急性肾功能改变。

05、注意事项

1. 乳酸性酸中毒：

乳酸酸中毒是一种罕见但严重的代谢并发症，因为盐酸二甲双胍片治疗期间二甲双胍的蓄积而可能发生。当它发生时，它在大约 50% 的情况下是致命的。

乳酸性酸中毒还可能与多种病理生理状况（包括糖尿病）以及明显的组织低灌注和低氧血症相关。

乳酸性酸中毒的特征是血液乳酸水平升高（＞5 mmol/L），血液 pH 降低，电解质紊乱，阴离子间隙增加以及乳酸/丙酮酸比增加。

乳酸性酸中毒是一种紧急医疗事件，必须在医院中进行治疗。对于正在服用盐酸二甲双胍片 USP 的乳酸性酸中毒患者，应马上停用该药物，并迅速采取一般支持措施。

由于盐酸二甲双胍可透析（在良好的血液动力学条件下清除率高达 170 mL/min），所以建议立即进行血液透析以纠正酸中毒并清除累积的二甲双胍。

来源：丁香园用药指南