阿托伐他汀和瑞舒伐他汀都是第三代他汀,是临床上常用的两种长效降脂药,二者都可以在一天的任何时候服用,并且不受进餐的影响。因为一般情况下,胆固醇的合成速度在夜间最快,所以临床上一般建议患者晚上服用他汀。他汀类药物,主要通过抑制肝脏胆固醇合成,来达到降血脂的目的,在临床上被广泛应用。高脂血症,尤其是高胆固醇血症,高血压或糖尿病伴有心血管危险因素,冠心病,脑梗,外周动脉粥样硬化(颈动脉斑块等)人群,都可以从他汀治疗中显著获益。阿托伐他汀和瑞舒伐他汀在临床应用时有什么区别呢?就从临床疗效,安全性(副作用)以及药物相互作用方面,来和大家聊一聊。临床疗效方面1.降脂效果的对应关系他汀类药物主要有显著的降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的作用,还有一定的降低甘油三酯(TG),升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的作用。有的人在服药时很注意药物剂量,有的他汀是2mg一片的,比如匹伐他汀,有的他汀是80mg一片的,比如氟伐他汀。需要注意的是,不同他汀之间的剂量是没有对应关系的。阿托伐他汀和瑞舒伐他汀都是降脂力度较强的中强效他汀,阿托伐他汀最大服用剂量80mg,瑞舒伐他汀最大服用剂量20mg,二者在降脂效果上,剂量对应关系是这样的,阿托伐他汀20mg和瑞舒伐他汀10mg的降脂幅度基本上是差不多的,47%左右,其中瑞舒伐他汀略胜一筹,但没有显著性差异。温馨提醒:①他汀最大降脂效应时间为四周或者更长,所以临床上会建议起始服用他汀的患者,一月后复查。②他汀的剂量增加一倍,降脂疗效仅增加6%,副作用却明显增加,因此建议血脂水平较高人群,首选中强效他汀常规剂量,如不达标,不建议他汀剂量加倍,推荐联合其他降脂药,如依折麦布、pcsk9抑制剂。2.逆转斑块作用阿托伐他汀和瑞舒伐他汀均可以延缓动脉粥样硬化斑块的进一步加重,可以使不稳定斑块变为稳定斑块,而且对动脉粥样硬化斑块还有一定的逆转作用,使大斑块变成小斑块,减轻管腔的堵塞程度。研究表明,他托伐他汀20mg和瑞舒伐他汀10mg治疗半年,就能观察到冠状动脉粥样硬化斑块体积的缩小。颈动脉是比较表浅的动脉,颈动脉超声检查也纳入了常规体检项目,所以临床上发现颈动脉斑块,尤其是不稳定斑块的患者,不论血脂是否升高,都需要服用他汀,治疗六个月后,可以复查颈动脉超生,了解斑块的变化。安全性(副作用)方面他汀肝损害是该药最常见的不良反应,欧美人群发生率1%-4%,亚洲人群的发生率≥10%,因此活动性肝病、转氨酶升高超过三倍正常值上限的人,不能服用他汀。阿托伐他汀是一个脂溶性他汀,容易进入细胞,代谢后经过胆汁排出,因此,少部分人容易出现肝酶升高和肉疼痛这些副作用。而瑞舒伐他汀,是水溶性他汀,几乎不在肝内代谢,所以引起肝酶升高和肌肉酸痛的比例稍微少一点。如果服用阿托伐他汀出现了上述副作用,可以考虑换用瑞舒伐他汀试试。此外,阿托伐他汀和瑞舒伐他汀相比,在肾功能不全的时候使用阿托伐他汀更安全,不需要减量。但是瑞舒伐他汀90%以原形通过肾脏排泄,所以肾功能不全时,需要减量服用才安全,中重度肾功能不全不建议服用瑞舒伐他汀。他汀引起的肝损害与剂量明显相关,而且他汀引起肝损害,一般是在早期出现,因此服药后4周、12周,增加剂量后4周、12周,均应检查肝功能,如无异常,此后可半年检查一次。药物间相互作用有些疾病需要服用很多种药物,药物与药物之间有可能发生相互作用,影响药物疗效,增加副作用。阿托伐他汀经过CYP3A4酶代谢,西柚汁、克拉霉素、伊曲康唑、非诺贝特、地高辛、环孢素、他克莫司、避孕药,均可能与阿托伐他汀发生药物相互作用。瑞舒伐他汀很少经过CYP3A4代谢,与上述药物之间发生相互作用较少。对于混合性高脂血症,有时需要他汀联合贝特类(降甘油三酯TG)药物,这时推荐首选非诺贝特。他汀与吉非贝齐联合,相互作用明显,副作用显著增加,应注意避免。
极化液疗法,最早可追溯到1962年,由Sodi-Pallare医生提出并首先应用于治疗急性心肌梗死(AMI)患者,认为,它作为某些心血管疾病的一种辅助治疗方法是有益的,包括其有减轻心梗,改善心功能,促进手术后心脏恢复等作用。作用机制1、由于缺血损伤的心肌细胞中的钾外溢,且能量不足,极化液通过给缺血心肌提供能量和K+,促进心肌细胞摄取和利用葡萄糖,抑制脂肪酸从脂肪组织释放,减少脂肪滴在缺血心肌中堆积,显著增加心肌蛋白质的合成,促进缺血心肌的功能恢复。2、极化液中的胰岛素可活化心肌细胞内Akt(也被称为蛋白激酶B,PKB),进一步激活eNOS(内皮型一氧化氮合酶),增加心肌NO生成,从而抑制缺血/再灌注心肌细胞凋亡,发挥心血管保护效应。极化液能使病态的心肌细胞恢复细胞膜的极化状态,对保护缺血损伤的心肌、改善窦房和房室传导,防止心律失常均有一定作用。现广泛应用于心内科和心外科、重症感染、创伤及围手术期的患者。极化液分类及作用1.常规极化液(GIK)1)组成:普通胰岛素10U、10%氯化钾10ml、10%葡萄糖液500ml、2)用法:静脉滴注,1次/日,7-14天为一个疗程。3)作用:胰岛素可促进糖进入细胞提供能量,同时把钾带入细胞,恢复细胞的膜电位,从而防止心律失常的发生。4)原理:①胰岛素可使血中K+、脂肪酸及氨基酸含量降低;②缺血损伤的心肌纤维中的钾外逸,且能量不足,而极化液在提供糖、氯化钾的同时供给胰岛素,可使细胞外钾转回心肌细胞内,改善缺血心肌的代谢;③促进葡萄糖进入心肌细胞内,抑制脂肪酸从脂肪组织释放,从而减少中性脂肪滴在缺血心肌中堆积;④胰岛素能显著增加心肌蛋白质的合成,所以极化液能使病态的心肌细胞恢复细胞膜的极化状态,对保护缺血损伤的心肌、改善窦房和房室传导,防止心律失常均有一定作用。2.镁极化液(GIKM)1)组成:胰岛素10U、10%氯化钾10ml、10%硫酸镁10~20ml、10%葡萄糖液500ml。2)用法:静脉滴注,1次/日,7-14天为一个疗程。3)作用:营养心肌。4)原理:①镁对心肌电活动有广泛的影响;②镁能激活心肌腺苷环化酶,维持线粒体的完整和促进其氧化磷酸化过程;③阻止细胞内钾外流;④使细胞外钾进入细胞内,降低了血K+浓度,从而能使缺血损伤的心肌细胞恢复极化状态,抑制折返,减少心律失常的发生;⑤提供能量,加强心肌收缩功能。3.强化极化液1)组成:胰岛素10U、10%氯化钾10ml、L-门冬氨酸钾镁(L-PMA)20ml、5%~10%葡萄糖液300~500ml。2)用法:静脉滴注,1次/日,7-14天为一个疗程。3)作用:使缺血损伤的心肌细胞恢复极化状态,有强化原极化液的作用。4)原理:①提高细胞内钾浓度,从而发挥钾、镁离子的作用;②参与了细胞内三羧酸循环。4.高浓度极化液1)组成:胰岛素20U、10%氯化钾15ml、10%葡萄糖液500ml、50%葡萄糖60ml。2)用法:静脉滴注,1次/日,7-14天为一个疗程3)作用:为某些重度缺血损伤的心肌细胞恢复静息状态提供常规极化液不能提供的能量和钾离子。4)原理:提高常规极化液的浓度,保持较高浓度的K+离子平衡,能恢复心肌细胞的极化状态。5.简化极化液1)组成:L-门冬氨酸钾镁20ml、10%葡萄糖液500ml。2)用法:静脉滴注,1次/日,7-14天为一个疗程。3)作用:能有效地促进钾离子进入心肌细胞内,恢复心肌细胞的极化状态,能避免发生低血糖和抑制心脏传导系统。4)原理:门冬氨酸钾镁在<10%的浓度(即100ml葡萄糖液中加L-PMA不超过10ml)时根本不影响血中K+和镁的浓度。6.动态调整极化液1)组成:葡萄糖、普通胰岛素、氯化钾、硫酸镁。2)用法:开始缓慢输液泵泵入,不间断持续72h,每2h测定1次血糖,血糖不稳定随时监测。根据血糖水平动态调整葡萄糖与胰岛素配伍比例,胰岛素输入体内量基本固定,为2U/h,按体重大小酌情增减,在此基础上调整葡萄糖剂量,葡萄糖与胰岛素比例约为2~5g:1IU。血糖大于14mmol/L时,暂时给予50ml氯化钠注射液+胰岛素10IU泵入,速度25ml/h。血糖降至11mmol/L以下,立即换用极化液。如血糖在8~11mmol/L,葡萄糖及胰岛素比例为3g:1IU,即10%葡萄糖注射液250ml+胰岛素8IU,速度60ml/h,保证每小时进入体内的胰岛素量为2IU。如血糖下降至5~8mmol/L,提高葡萄糖与胰岛素比例为4g:1IU,可在上组极化液中加入50%葡萄糖注射液20ml,胰岛素用量不变,依照此法,血糖升高时减少葡萄糖比例,血糖减低时增加葡萄糖比例,剂量需要个体化,并频繁监测血糖,随时调整用量。3)作用:动态调整极化液方案可很好的控制低血糖的发生,有助于患者平稳度过危险期。4)原理:动态调整极化液方案可改善缺血心肌的代谢,促进葡萄糖进入心肌细胞内,抑制脂肪酸从脂肪组织中释放,从而减少中性脂肪滴在缺血心肌中堆积,减轻氧化应激,能使病态的心肌细胞恢复细胞膜的极化状态,对保护缺血损伤的心肌、改善窦房结和房室传导、防止心律失常均有一定作用。总之,极化液能够促进心肌摄取和代谢葡萄糖;使K+进入细胞内,恢复细胞膜的极化状态,保证心肌的正常收缩,减少心律失常的发生;主要应用于慢性稳定性冠心病、急性心肌梗死、心肌病等多种心脏疾病的治疗中。
稳定型心绞痛▍适应症在成年人中作为附加疗法对一线抗心绞痛疗法控制不佳或无法耐受的稳定型心绞痛患者进行对症治疗。▍用法用量片剂、胶囊[1-2]:口服,每日3次,每次20mg,三餐时服用。缓释片[3]:口服,每日2次,每次35mg,早晚餐时服用
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