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陈寿康 三甲
陈寿康 主任医师
武汉儿童医院 内分泌科

左旋多巴片说明书

左旋多巴片说明书

  【药品名称】

  通用名:左旋多巴片

  曾用名:

  商用名:

  英文名:Levodopa Tablets

  汉语拼音:Zuoxuan Duoba Pian武汉儿童医院(武汉市妇幼保健院)内分泌科陈寿康

  本品主要成分为左旋多巴,

  其化学名称为:3-羟基-L-酪氨酸。

  其结构式为:

  分子式:C9H11NO4

  分子量:197.19

  【性状】

  本品为白色或类白色片。

  【药理毒理】

  本品为拟多巴胺类抗帕金森病药,左旋多巴为体内合成多巴胺的前体物质,本身并无药理活性,通过血脑屏障进入中枢,经多巴脱羧酶作用转化成多巴胺而发挥药理作用,改善帕金森病症状。由于本品可以增加脑内多巴胺及去甲肾上腺素等神经递质,还可以提高大脑对氨的耐受,而用于治疗肝昏迷,改善中枢功能,使病人清醒,症状改善。

  【药代动力学】

  口服后由小肠吸收。空腹服后1~2小时血药浓度达峰值,广泛分布于体内各组织,1%进入中枢转化成多巴胺而发挥作用,其余大部分均在脑外代谢脱羧成多巴胺,故起效缓慢。半衰期(t1/2)为1~3小时,如用外周多巴脱羧酶抑制剂,可减少左旋多巴的用量,使之进入脑内的量增多,并可减少外周多巴胺引起的不良反应。口服后80%于24小时内降解成多巴胺代谢物,主要为高香草酸及二羟苯乙酸,由肾脏排泄,有些代谢物可使尿变红色。原型排出体外约5%,可通过乳汁分泌。

  【适应症】

  用于帕金森病及帕金森综合征。

  【用法用量】

  口服 开始一次250mg,一日2~4次,饭后服用。以后视患者耐受情况,每隔3~7日增加一次剂量,增加范围为每日125~750 mg,直至最理想的疗效为止。每日最大量6 g,分4~6次服用。脑炎后及老年患者应酌减剂量。

  【不良反应】

  常见的不良反应有:恶心,呕吐,直立性低血压,头、面部、舌、上肢和身体上部的异常不随意运动,精神抑郁,排尿困难。较少见的不良反应有:高血压、心律失常、溶血性贫血。

  【禁忌症】

  严重精神疾患、严重心律失常、心力衰竭、青光眼、消化性溃疡和有惊厥史者禁用。

  【注意事项】

  高血压、心律失常、糖尿病、支气管哮喘、肺气肿、肝肾功能障碍、尿潴留者慎用。有骨质疏松的老年人,用本品治疗有效者,应缓慢恢复正常的活动,以减少引起骨折的危险。用药期间需注意检查血常规、肝肾功能及心电图。

  【孕妇及哺乳期妇女用药】

  本品可分泌入乳汁,也会减少乳汁分泌;动物实验表明本品可引起内脏和骨骼畸形。孕妇及哺乳期妇女应禁用。

  【儿童用药】

  慎用。

  【药物相互作用】

  1、本品与非选择性单胺氧化酶抑制剂合用可致急性肾上腺危象。

  2、本品与罂粟碱或维生素B6合用,可降低本品的药效。

  3、本品与乙酰螺旋霉素合用,可显著降低本品的血药浓度,药效减弱。

  4、本品与利血平合用,可抑制本品的作用,应避免合用。

  5、本品与抗精神病药物合用,因为两者互相拮抗,应避免合用。

  6、本品与甲基多巴合用,可增加本品的不良反应并使甲基多巴的抗高血压作用增强。

  【药物过量】

  中毒症状: 超剂量时可使上述不良反应明显加重,并可导致严重心律失常。

  处理: 立即催吐、洗胃,采取增加排泄措施,并依病情进行相应对症治疗和支持疗法。

左旋多巴和多巴胺对中脑多巴胺能神经元、非多巴胺能神经元及神经胶质细胞均有毒性作用,

美国达拉斯西南医疗中心的一项研究显示,一种已经治疗帕金森病40多年的药物左旋多巴,可能增加患者血液中高半胱氨酸的水平(这种氨基酸能增加患者患心脏病的危险)。该研究结果刊登在Arch Neurol(2003,60∶59上。

  该中心神经学副教授Diaz-Arrastia及其同事检测了235例帕金森病患者血样中高半胱氨酸的水平,其中包括201例接受左旋多巴治疗的患者。

  Diaz-Arrastia说,研究发现,高半胱氨酸水平升高的患者患心脏病的危险稍有增加。该研究结果意味着接受左旋多巴治疗的患者,应要求神经科医师监测他们血液中高半胱氨酸的水平,特别是,如果他们有患心脏病的危险。但不应该因为得出这样的结论就阻止患者使用左旋多巴。左旋多巴对帕金森病患者是必须的有效治疗药物,但医师需要注意患者高半胱氨酸的水平。

  与未接受左旋多巴的患者相比,这项研究中接受该药的参与者,血液中高半胱氨酸水平明显升高。

  维生素B12与叶酸水平低是增加血液中高半胱氨酸水平的一个常见原因。然而,这些维生素的缺乏不能解释该研究中服用左旋多巴患者高半胱氨酸水平的升高。

  以前的研究提示,高水平高半胱氨酸也会增加痴呆与抑郁症的危险。

  Diaz-Arrastia说,高半胱氨酸已经作为1个心脏病的危险因素被关注了10多年,最近它又作为1个阿尔茨海默病的危险因素而受到注意。

  大约1/3的帕金森病患者会患痴呆症。Diaz-Arrastia说该研究也引起了左旋多巴是否会增加这种危险的争论。

陈寿康
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武汉儿童医院 内分泌科
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