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董玉霞
董玉霞 副主任医师
河北省胸科医院 妇产科

妇科常用激素类药物简介1

 

1.       安宫黄体酮

药品名称 醋酸甲羟孕酮;甲孕酮;口服黄体酮 ,安宫黄体酮,甲羟孕酮 ,普维拉 河北省胸科医院妇产科董玉霞

英文名Medroxyprogesterone Acetate

药物作用

为孕激素类药,无雌激素活性。孕激素的活性在皮下注射时为黄体酮的2030倍,肌内注射有长效作用。用于激素失衡引起的功能性出血、闭经、子宫内膜异位症。绝经期激素替代治疗中加用本药以对抗雌激素对子宫内膜的增殖作用。大剂量用于子宫内膜癌辅助疗法。

适应证

用于痛经、功能性闭经、功能性子宫出血、先兆流产或习惯性流产、子宫内膜异位症等。大剂量可用作长效避孕针,肌注1次150mg,可避孕3月。

用量用法

1.先兆流产:口服1次4~8mg,1日2~3次。对习惯性流产,开始3个月每日服10mg,第4~4.5个月后每日20mg,最后减量停药。 2.痛经:月经周期第6日开始,每日口服1次2~4mg,连服20日;或用于月经第1日开始,1日3次,连服3日。 3.功能性闭经:每日服4~8mg,连用5~10日。

①内膜异位症:68mg/日开始,逐渐加量至每日2030mg,连用68周。

②功能性出血、闭经:每日410mg,共710天,周期性用药。

③激素替代治疗:在用雌激素的基础上,加用本品1214天,每日4.08.0mg

④内膜癌辅助治疗:每周4001000mg,或用注射剂。

注重事项

1.部分妇女有不规则出血等反应。如发生出血,可根据出血量加服炔雌醇0.05~0.1mg,连服3日,即可止血。肝病、肾炎病人慎用。 2.偶有恶心、呕吐及头痛等不良反应。 3.有时可致乳房胀痛、腹胀。 4.有一定雄激素作用,妊娠期久用可导致女性胎儿男性化。 5.血栓栓塞性疾病、肝肾功能不全、乳腺肿瘤及流产者禁用。

药品规格

片剂:2mg 4mg 10mg 注射剂:1ml:150mg (醋酸酯) .

2.       妇康片

药品名称 妇康;去甲脱氢羟孕酮;探亲避孕药 ,炔诺酮

英文名Norethisterone

药物作用

19-去甲基睾酮类合成口服孕激素药物。有较强的孕激素活性和轻度的雄激素活性。

适应证

1.为口服避孕药。 2.用于治疗功能性子宫出血、妇女不育症、痛经、闭经、子宫内膜异位症、子宫内膜增生过度等。

用量用法

1.用作短效口服避孕药:包括复方炔诺酮片、膜或纸片以及口服避孕片(膜)0号,从月经周期第5日开始服药,每日1片,晚饭后服用为宜(上夜班者早饭后服),连服22日,不能间断,服完等月经来后的第5日继续服药。 2.用作探亲避孕药:探亲避孕丸,于同居当晚开始服用,每晚1丸(5mg)同居10日之内,必须连服10丸;同居半月,连服14丸;超过半个月者,服完14丸后接着改服短效口服避孕药,直至探亲期结束。 3.治疗功能性子宫出血:每8小时服1片炔诺酮片、膜或纸片(2.5mg)(紧急情况下每3小时服药1次,待流血明显减少后改为8小时1次),然后逐渐减量,直至维持量每日1次1片,再连服20日;也可在流血停止后,每日加服炔雌醇0.05mg或己烯雌酚1mg,共20日。 4.不育症:口服炔诺酮2.5mg和炔雌醇0.05mg,每日1次,连服20日,共3个周期。 5.痛经、子宫内膜异位症:于月经第5-7日开始,每日口服1次2.5mg,连服20日。

注重事项

少数妇女可有恶心、呕吐、头昏、乏力、嗜睡等类早孕反应及不规则出血、闭经、乳房胀、皮疹等,一般可自行消失。作为避孕药使用时应注重: 1.哺乳妇女服药后可能乳汁减少,故应于产后半年开始服用;人工流产者应来1次月经第5日开始用药。 2.漏服或迟服时避孕会失败,故必须每日定时服药;如漏服应在24小时内补服1次。 3.服药期间可能发生突破性出血,可每日加服炔雌醇0.005~0.015mg;一般会有经量减少、经期偏短现象,不必处理。 4.服药22日后,一般过3~4日即来月经;如第7日仍未见月经,应开始服用下1个月的药。若连续发生2~3个月闭经,就予停药;也可考虑加服炔雌醇每日0.005~0.01mg。 5.肝病、肾炎、乳房肿块病人忌用。有子宫肌瘤、高血压及肝、肾病史者慎用。 6.服避孕药的吸烟妇女并发心血管疾病(中风、心肌梗塞等)较不吸烟者多,因此,服避孕药妇女应停止吸烟,或吸烟妇女(非凡是年龄超过35~40岁者)不宜服避孕药。

药品规格

复方炔谱酮片(避孕片1号):每片含炔诺酮0.6mg和炔雌醇0.035mg

3.       炔诺孕酮

药品名称 炔诺孕酮 ,复甲1,复方十八甲滴丸,高诺酮,甲炔诺酮

药物作用

为口服强效孕激素,其孕激素作用约为炔诺酮的510倍,并有雄激素、雌激素和抗雌激素活性。抗排卵作用较炔诺酮强,还能改变宫颈粘液稠度和抑制子宫内膜发育等作用。本品具有孕激素的一般作用。其抑制排卵的作用较炔诺酮强得多,还能干扰子宫内膜的正常发育,使宫颈粘液稠度增加,并有弱的雄激素活性。

药代动力

口服易从胃肠道吸收,经46小时血浓度达峰值,t1/22735小时,主要代谢物从尿中排泄。口服易吸收。体差异较大;血浆蛋白结合率在95%以上,其中与性激素结合球蛋白(SHBG)结合部分在60%以上,白蛋白部分在30%以上:代谢产物主要为葡萄糖醛酸结合物,由尿中排出。

适应证

临床主要与炔雌醇组成复方作为短效口服避孕药,也可通过剂型改变用作长效避孕药。还可用于治疗痛经、月经不调。

用法用量

1用作短效口服避孕药:口服复方甲炔诺酮一号片或滴丸,从月经第5天开始,天天服1(),连服22天,不能间断、服完后约34天即来月经;并于月经的第5天再服下一月的药。2用作探亲避孕药:于探亲当晚开始服甲炔诺酮探亲避孕片,天天1片,服法同炔诺酮。3用作事后避孕药:房事后72小时内口服2片事后避孕片,12小时后再服2片。

不良反应 有报道长期服用可能引起血栓倾向、血糖升高,早孕时服用可能引起胎儿肝胚细胞瘤和气管一食管瘦。

注重事项

1可有恶心、呕吐、头昏、乏力、嗜睡等类早孕反应及不规则出血;偶有乳房胀、皮疹、痤疮、体重增加、降低高密度脂蛋白。2哺乳期妇女服药后可能乳汁减少,应于产后半年开始服药。3不能漏服,否则避孕会失败;如发生漏服时,应在24小时内补服。4如发生突破性出血,可加服炔雌醇每日0.0050.015mg5服药22天后,如7天内不来月经,应即开始服下一个月的药。6肝、肾病忌用。子宫肌瘤、高血压患者及有肝、肾病史者慎用。

药品规格

复方炔诺孕酮一号片(复甲一号):每片含炔诺孕酮0.3mg和炔雌醇0.03mg。复方炔诺酮滴丸(复方十八滴丸):每丸含药同上。炔诺孕酮探亲避孕片:每片含炔诺孕酮3mg。复方炔诺孕酮事后避孕片:每片含炔诺孕酮1mg和炔雌醇0.1mg

4.       孕三烯酮

药品名称 内美通, 孕三烯酮 ,三烯高诺酮

英文名Gestrinone ,Nemestran

适应证

   子宫内膜异位症(伴或不伴不育)。临床用作探亲避孕药或事后避孕药。对早期妊娠,如与前列腺素并用,可提高引产成功率。

用量用法

1.用作探亲避孕药:于探亲当日口服1次3mg,以后每次房事时服1.5mg。 2.用作事后避孕药:从月经第5~7日开始服药,每周2次(间隔3~4日),1次2.5mg。假如服药次数过少,失败率较高;假如每周期服药8次以上,则较少失败。 3.用于抗早孕:每日口服9mg(2~3次分服),连服4日,停药后2日于阴道后穹窿处放置dl-15甲基PGF2α薄膜,每2.5小时1次,每次2mg,共4次,然后经2.5小时肌注1.5-2mgdl-15甲基PGF2α,为1疗程。如无组织物排出,隔1日后重复疗程。3用于子宫内膜不孕症:月经周期的第14天各服2.5mg,以后第周两次,各2.5 mg

禁忌

妊娠和哺乳妇女,严重的心力衰竭,肝肾功能不全,有既往因服用雌激素和/或孕激素而致代谢或血管疾病者。

不良反应

治疗最初几周内偶然出现点滴出血(因月经周期第一天未服用本药)。体重增加。痤疮,脂溢性皮炎。潮热。乳房缩小。神经过敏,头痛。痉挛性疼痛。轻度消化功能失调。偶见多毛症和声音的变化。

注重事项

开始治疗前必须排除怀孕的可能性。少数人有头昏、乏力、胃部不适等不良反应。也可有月经周期缩短或延长、闭经、经量减少、不规则出血,但一般会自行减少。肝、肾功能不全病人忌用。

药物相互作用 同时服用抗癫痫药或利福平可加速本药的代谢。

药品规格 胶囊 2.5 mg x 10粒。片剂,每片1.5mg、2.5mg。

5.       18-甲基炔诺酮

药品名称 18-甲基炔诺酮;高诺酮;甲炔诺酮;十八甲 ,甲基炔诺酮

英文名Norgestrel

适应证

临床主要与炔雌醇组成复方作为短效口服避孕药,也可通过剂型改变用作长效避孕药。还可用于治疗痛经、月经不调。

用量用法

1.用作短效口服避孕药:口服复方甲炔诺酮1号片或滴丸,从月经第5日开始,每日服1片(丸),连服22日,不能间断,服完后约3~4日即来月经;并于月经的第5日再服下1月的药。 2.用作探亲避孕药:于探亲当晚开始服甲炔诺酮探亲避孕片,每日1片,服法同炔诺酮。

注重事项

1.可有恶心、呕吐、头昏、乏力、嗜睡等类早孕反应及不规则出血;偶有乳房胀、皮疹、痤疮、体重增加、降低高密度脂蛋白。 2.哺乳期妇女服药后可能乳汁减少,应于产后6个月开始服药。 3.不能漏服,否则避孕会失败;如发生漏服时,应在24小时内补服。 4.如发生突破性出血,可加服炔雌醇每日0.005~0.01mg。 5.服药22日后,如7日内不来月经,应即开始服下1个月的药。 6.肝、肾病病人忌用。子宫肌瘤、高血压病人及有肝、肾病史者慎用。

药品规格 复方甲炔诺酮1号片(复甲1号)每片含甲炔诺酮0.3mg和炔雌醇0.03mg。 复方甲炔诺酮滴丸。

6.       尼尔雌醇

别名:戊炔雌醇
通用名:尼尔雌醇片
英文名: Nilestriol    Tablets
汉语名:Ni ’ercichun    pian
成份

本品主要成份为尼尔雌醇。其化学名为3-(环戊基氧基)-19-去甲-17-孕甾-13510-三烯-20--16α17α-二醇。

药理毒理

雌激素类药。本品为雌三醇的衍生物。雌三醇为雌二醇的代谢产物,其药理作用与雌二醇相似,但生物活性低,故对子宫内膜的增生作用也较弱,适用于围绝经期妇女的雌激素替代疗法。因其3位上引入环戊醚后增加了亲脂性,有利于肠道吸收并储存在脂肪组织中,以后缓慢释放而起长效作用。其17位引入乙炔基而增强雌激素活性。
药代动力学

口服易吸收,在体内多功能氧化酶作用下,去3位上的环戊醚基团形成炔雌三醇,以后在酶作用下去掉17位乙炔基而形成雌三醇,活性即减低。雌三醇的半衰期为20小时左右,主要经肾脏排泄,以原型、炔雌三醇和雌三醇三种形式由尿中排泄。
适应证

临床用于雌激素缺乏引起的绝经期或更年期综合征,如:潮热、出汗、头痛、目眩、烦躁易怒、疲劳、外阴干燥、神经过敏、老年性阴道炎等。
用法用量

口服:15mg,每月1次;或一次2mg,每二周一次。症状改善后维持量为每次1-2mg,每月2次,3个月为一个疗程。

不良反应

1):轻度胃肠道反应,表现为恶心,呕吐,腹胀,头痛,头晕;(2):突破性出血;(3):乳房胀痛,白带增多;(4):高血压;(5):偶有肝功能损害。

禁忌

雌激素依赖性疾病(如乳腺癌、子宫内膜癌、宫颈癌、较大子宫肌瘤等)病史者,血栓病,高血压病患者禁用。孕妇及哺乳期妇女用药禁用。

注意事项

本品的雌激素活性虽较低,但仍有使子宫内膜增生的危险,故应每两个月给予孕激素10日以抑制雌激素的内膜增生作用,一般孕激素停用后可产生撤药性子宫出血。如使用者已切除子宫,则不需要加用孕激素

规格(11mg22mg35mg

 

7.       倍美力

通用名:结合雌激素片曾用名:商品名:英文名:ConjugatedEstrogensTablets汉语拼音:JieHeCiJiSuPian本品主要成分及其化学名称:结合雌激素。

药理作用

雌激素药物是通过调节一定数目基因的转录而起作用的。雌激素通过细胞膜扩散,并分布于整个细胞内。在雌激素应答组织中发现的一种DNA结合蛋白,称为核雌激素受体,雌激素与之结合并使之激活。活化的雌激素受体与特异DNA序列或激素应答成分相结合,增强邻近基因转录,从而产生作用。已知妇女生殖器、乳房、脑垂体、下丘脑、肝脏和骨中均有雌激素受体。雌激素对女性生殖系统和第二性征的发育及维持有非常重要的作用。雌激素通过直接作用使子宫、输卵管和阴道生长发育。雌激素与其他激素,如脑下垂体激素和黄体酮,共同通过促进乳腺管生长、基质发育和脂肪合成使乳房增大。雌激素与其他激素有错综复杂的相互关系,尤其是与黄体酮,在排卵周期和妊娠过程中,可影响脑垂体促性腺激素的释放。雌激素有助于骨骼成形,维持女声及保持泌尿生殖器结构的弹性。雌激素可促使长骨骨骺发生变化,从而影响青春期生长和结束,并使乳晕和阴道色素沉着。雌激素有多种形式。在周期正常的成年妇女中,雌激素的主要来源是卵泡。根据月经周期相,卵泡每天可分泌70-500mg雌二醇。雌二醇主要转变成雌酮和少量雌三醇。雌酮在循环中的比例大致与雌二醇相似。绝经后,大多数内源性雌激素是雄烯二酮转变而来的。雄烯二酮由肾上腺皮质分泌,并在周围组织中转变成雌酮。因此,雌酮(尤其是其硫酸酯形式)是绝经后妇女循环中含量最高的雌激素。虽然,循环雌激素存在代谢转换的动态平衡,但雌二醇是主要的人体细胞内雌激素,它对受体的作用能力比雌酮或雌三醇更强。脂质的作用对97%的心血管疾病低危白种人群中进行的临床研究结果表明,倍美力可明显增加HDL-C及其HDL2-C,并明显减少LDL-C。下表总结了用倍美力治疗1年后,脂质基础参数值变化的平均百分比。治疗1年后脂质基础参数值变化的平均百分比脂质参数0.625mg倍美力总胆固醇0.2HDL-C14.1*HDL2-C70.8*LDL-C-7.7*甘油三脂39.4**与基础值相比有显著差异(P≤0.05)。

药代动力学

吸收治疗用的结合雌激素为水溶性,药物释放后胃肠道吸收良好。口服后4-10小时内各种结合及非结合型雌激素达最大血药浓度。治疗用雌激素亦可通过皮肤和粘膜良好吸收。当局部使用时吸收通常足以产生全身作用。当肠道外给予芳基和烷基结合品时,油剂药品的吸收率缓慢而持久,肌注一次戊酸盐雌二醇或环戊丙酸盐雌二醇可维持数周。分布血循环中天然雌激素大部分与性激素结合球蛋白和白蛋白结合,但仅有非结合型雌激素才能进入靶组织细胞内。(结合雌激素主要与白蛋白结合;非结合型雌激素与白蛋白和球蛋白结合)。各种雌激素的表观终末相分布半衰期因倍美力吸收缓慢而延长,为10-24小时。代谢所用雌激素及其酯在体内的代谢与内源性激素基本相同。雌激素的代谢转化主要在肝脏(首过效应)进行,但也可在局部靶组织转化。复杂的代谢过程可使循环中结合和非结合型雌激素达动态平衡,彼此不断地相互转化,尤其是雌酮与雌二醇之间和酯化与非酯化形式之间。循环中的雌激素主要为硫酸结合型,尤其是硫酸雌酮,它是循环中转化成各种活性雌激素的储备池。有相当部分的雌激素排入胆汁,然后从小肠再吸收,并通过门静脉系统回到肝脏。通过肝肠循环,雌激素脱硫酸和再硫酸化,降解转化为活性较小的雌激素(雌三醇和其他雌激素),氧化生成非雌激素物质(儿茶酚雌激素,与儿茶酚胺代谢物相互作用,尤其在中枢神经系统),与葡萄糖醛酸结合(从而迅速排入尿中)。口服后,天然雌激素及其酯被广泛代谢(首过效应),循环中主要为硫酸雌酮形式,其他结合和非结合型雌激素的量较少。使得口服制剂作用受到限制。相反,合成雌激素,如炔雌醇和非甾体雌激素,由于在肝脏和其他组织降解缓慢,具有较强的作用。非口服途径的雌激素制剂不出现首过代谢,但同样可明显地被肝脏摄取、代谢和肝肠循环。排泄水溶性雌激素结合物具有强酸性,在体液中离子化,由于肾小管再吸收很少,故有利于通过肾脏排泄。表1倍美力的药代动力学参数每日20.625mg倍美力片后非结合型雌激素的药代动力学药物血药峰浓度(Cmax)达峰时间(tmax)半衰期(t1/2)曲线下面积(AUC)(pg/mL)(h)(h)(pg·h/mL)雌酮1398.828.05016雌酮(基础校正)1208.817.42956马烯雌酮667.913.61210每日20.625mg倍美力后结合雌激素的药代动力学药物血药峰浓度(Cmax)达峰时间(tmax)半衰期(t1/2)曲线下面积(AUC)(ng/mL)(h)(h)(ng·h/mL)总雌酮7.37.315.0134总雌酮(基础校正)7.17.313.6122总马烯雌酮5.06.210.165

适应证

1.治疗中-重度与绝经相关的血管舒缩症状。目前无资料表明,雌激素对绝经期出现的神经症状或抑郁症有效,故雌激素不用于治疗此类症状。2.治疗外阴和阴道萎缩。3.治疗因性腺功能减退、去势或原发性卵巢功能衰退所致的雌激素低下症。4.治疗某些女性和男性的转移性乳房癌(只能减轻症状)。5.治疗晚期雄激素依赖性前列腺癌(只能减轻症状)。6.预防骨质疏松。由于应用雌激素有一定风险,所以必须选择今后有骨质疏松危险倾向的病人。但不幸的是,无法识别哪些妇女会发生骨质疏松性骨折。在白人绝经妇女中对这一指征的有效性进行了许多前瞻性研究(未包括其他危险因素的分层分析),全球一致公认雌激素对骨的有益作用。因此,选择病人必须根据病人的个体差异,权衡利弊。子宫切除妇女具最佳风险/利益比,因为她们没有患子宫内膜癌的危险性(见方框内警告)。雌激素替代治疗可降低骨吸收作用,延迟和停止绝经后的骨丢失。病例对照研究表明,在绝经后数年内即开始应用雌激素替代治疗的妇女,其髋部和腕部骨折减少60%。研究还表明雌激素可减少脊椎骨折。即使在绝经6年后才开始应用雌激素,只要坚持治疗,仍可防止骨质的进一步丢失。在停止雌激素治疗时,骨质丢失的速度与绝经初期相仿。雌激素替代治疗可使骨恢复至绝经前水平,尚无资料。在骨生成方面,骨总量和骨密度可因性别、人种而异,男性和黑人占优势。因此,妇女发生骨质疏松的危险性高于男性,因为她们最初的骨质较男性少,在自然或诱发绝经后数年骨质下降率加快。亚洲妇女及白人较黑人的危险度更高。过早绝经是罹患骨质疏松的显著预兆之一。另外,其他与骨质疏松相关的影响因素包括遗传(矮小,家族史),内分泌(未产、甲状腺毒症、甲状旁腺功能亢进、柯兴氏综合征、高泌乳素血症、型糖尿病),生活方式(吸烟、酗洒、有久坐不活动的习惯)和营养因素(体重低于平均水平,钙摄取)。预防和治疗骨质疏松的主要方法是雌激素,终生足够的钙摄取和运动。绝经后妇女对饮食中钙的吸收较未绝经妇女差,平均每天需要1500mg元素钙以维持营养钙平衡。与之相比,在美国,未绝经妇女每天需要约1000mg,而饮食中摄取钙为每天400-600mg。因此,若无禁忌,补充钙是有益的。负重运动和营养在协助预防和治疗骨质疏松中是重要的。不运动和长时间卧床休息可使骨迅速丢失。而负重运动不仅可减少骨丢失,还能增加骨质。尚未确立预防骨质疏松的最佳运动方法和运动量,但有2项研究表明,每周步行和跑步2-3次,每次1小时,可明显增加腰椎骨质。

用法用量

本品为处方药品,凭医生处方用药。1.治疗中重度血管舒缩症,/或与绝经相关的外阴及阴道萎缩,必须选择控制症状的最小剂量,用药尽量不要持续。血管舒缩症--每天0.625mg外阴和阴道萎缩--每天0.3mg-1.25mg,或更多,根据病人个体反应而定。倍美力治疗可不中断地进行,或根据病人的个体情况采用周期方案(例如25天用药,5天停药)进行适当治疗。如需停药或逐渐停药应隔3-6个月。2.治疗因性腺功能减退、去势或原发性卵巢功能衰竭所致的女性雌激素过少女性性腺功能减退--每天0.3mg-0.625mg

不良反应

以下报道的是雌激素治疗的其他不良反应(见警告中诱发肿瘤,对胎儿副作用,胆囊疾病,心血管疾病,血压升高和高钙血症发病率增加;见注意事项中有关的心血管疾病危险性)。1.泌尿生殖系统阴道出血形式改变、异常撤退性出血、出血改变,突破性出血,点状出血,子宫平滑肌瘤体积增大;阴道念珠菌病;宫颈分泌物量的改变2.乳房触痛,增大3.胃肠道恶心,呕吐、腹绞痛、腹胀、胆汁郁积性黄疸、胆囊疾病发生率增加;胰腺炎4.皮肤停药后黄褐斑或黑斑病持续存在、多形红斑、红斑结节、红斑疹、头发脱落、妇女多毛症5.心血管静脉血栓栓塞、肺栓塞6.眼角膜弯曲度变陡、对隐形眼镜耐受性下降7.中枢神经系统头痛、偏头痛、头晕、精神抑郁、舞蹈病8.其他 体重增加或减轻、糖耐量下降、卟啉症加重、水肿、性欲改变。

禁忌

1.已知或怀疑妊娠(见方框内警告)。孕妇使用雌激素可能对胎儿有害。2.未确诊的异常生殖器出血。3.已知或怀疑患有乳腺癌,除了治疗某些转移性癌的病人。4.已知或怀疑患有雌激素依赖性肿瘤。5.活动性血栓性静脉炎或血栓栓塞性疾病。以前患有与使用雌激素相关的血栓性疾病。6.对本品过敏者。7.妊娠期药物应用范畴X。在妊娠期间禁用雌激素。(见禁忌症)。8.作为一般原则,对任何药物,哺乳母亲仅在必须时才可服用,因为许多药物可分泌入乳汁。另外,已知哺乳母亲服用雌激素可降低乳汁的质量和数量。

规格

倍美力(结合雌激素片,USP1.每一椭圆形栗色药片含有0.625mg结合雌激素,28片铝塑包装,每板14片,每盒2板。2.每一椭圆形绿色药片含有0.3mg结合雌激素,28片铝塑包装,每板14片,每盒2板。

8.       补佳乐

药品名称 补佳乐 ,戊酸雌二醇

英文名Estradiol Valerate

药物作用

①促进女性生殖器及乳房发育。用于诱导人工月经及促进女性性征发育,缓解绝经症状。

②抑制骨吸收。用于预防或延缓骨质疏松症的发生。

③改善血脂成份。可能减少动脉硬化性心血管疾病的发生危险。

适应症

用于卵巢功能不全、闭经、年期综合征、退乳及前列腺癌等。与己酸孕酮或庚炔诺酮组成复方,能抑制排卵,作为每月1次的长效避孕针。

用量用法

肌注:每2~4周1次5~40mg,平均替代治疗剂量为每2周5~20mg。用于卵巢功能不全,每月1次5~20mg。退乳肌注1次10mg。

口服:剂量因人而异。一般12mg/日,连续2528天。有完整子宫者需在服药第1519天起加用孕激素14天。

不良反应

①刺激子宫内膜增生或腺癌发生。加用足量孕激素即可避免。

②可能出现乳胀、头疼、浮肿、不规则阴道出血等症状。

③用药510年以上,乳癌发病危险略有增加。

禁忌

严重的肝功能异常、黄疸或以前妊娠有过持续瘙痒、Dubin-Johnson综合症、Rotro综合征,曾患或正患肝脏肿瘤,曾患或正患血栓栓塞性疾病(如中风、心肌梗塞)、镰刀细胞性贫血症,患有或疑有子宫或乳房的激素依赖性肿瘤、子宫内膜异位症伴有血管病变的严重糖尿病、脂肪代谢的先天性异常、妊娠期耳硬化症的恶化。

注重事项

1.开始治疗前,应进行全面彻底的内科及妇科检查(包括乳房检查及宫颈的细胞涂片)。2.出现以下情况应立即停药,第一次发生偏头痛或频繁发作少见的严重头痛、突发性感觉障碍(如视觉或听觉障碍)、血栓性静脉炎或血栓栓塞的前发指征(如异常的腿痛或腿肿、不明原因的呼吸或咳嗽时的刺痛感)、胸部疼痛及紧缩感、发生黄疸、肝炎、全身瘙痒、癫痫发作次数增加、血压显著增高。3.如果规律地服用其他药物(如巴比妥类、保泰松、乙内酰脲、利福平、氨苄西林)应告诉医生,因这些药物可干扰本品的作用,另外本品会使口服降糖药或胰岛素的需要量发生改变。4.如果极个别病例发生子宫出血,病人须咨询医生以弄清病因。5.如果患者患有下列疾病,须告知医生,如糖尿病、高血压、静脉曲张、耳硬化症、多发性硬化、癫痫、卟啉症、手足抽搐、小舞蹈病,所有患者上述疾病以及有静脉炎病史的患者,须在临床严密监护下用药。6.个别良性或恶性肝脏肿瘤患者,服用激素类药物后,(本品也含有此类物质),可能发生危及生命的腹腔内出血。因此,若发生异常的上腹部症状,且短时间内不自行消失,应告诉医生。7.雌激素类药物的益处是无可争辩的,而且已被科学证实,然而,最近有观点表明,更年期的长期的非对抗性的雌激素治疗,可能会增加子宫内膜癌的发病率,由于这一可疑的危险性尚不能完全除外,故子宫内膜增生应避免行非对抗性的雌激素治疗,而应外给予孕激素类药物,任何病人均应遵守医生处方的剂量,包括有关间断服药的医嘱和疗程,而且应遵守妇科复查的约定。8.待手术前(提前6周)及肢体固定术(如事故后)时应停用本品。

药品规格

针剂:每支5mg、10mg(各1ml)。 片剂: 0.5mg 1mg 2mg

9.       克罗米芬

药品名称 克罗米芬;氯底酚胺;舒经芬;氯米芬

英文名Clomiphene

适应症

具有较强的抗雌激素作用和较弱的雌激素活性。低剂量能促进垂体前叶分泌促性腺激素,从而诱发排卵;高剂量则明显抑制垂体促性腺激素的释放,对男性则有促进精子生成的作用,对少精症有效。

用量用法

口服:有月经者自经期第5日开始每日1次50mg,连服5日;无月经者任意1日开始,每日1次50mg,连服5日。一般在服药后7日左右排卵,3周后自然行经。连服3周期为1疗程。闭经病人可先用黄体酮(肌注每日1次20mg)或人工周期(己烯雌酚每日1次1mg,连服20日,以后每日加黄体酮10mg肌注,每日1次)催经,在撤退性出血第5天开始服用本品。每日剂量不宜超过100mg。用于男性不育症,每日1次25mg,连服25日为1疗程。停药5日后,重复服用,直至精子数达到正常标准,一般3~12个月疗效较好。

注重事项

1.可有面部潮红、恶心、头晕、乏力、腹胀、乳胀、皮疹、肝功能障碍等不良反应,停药可消失。 2.治疗男性不育症时,服药前必须进行精液检查、内分泌检查以及睾丸活检,以确定不育原因主要在于精子数量减少;用药期间要定期检查精液常规、FSH和睾酮水平;服药后一般经2~3个月始能生效。用药原则是低剂量、长疗程,要注重高剂量会抑制精子的发生。 3.对男性无精子病人,除睾丸活检证实尚有精子发生外,一律不得使用。 4.肝病、肾病、卵巢囊肿及其它妇科肿瘤病人忌用。服药后有严重过敏反应者应停用。 5.剂量过大,可引起卵巢肥大。 6.视力模糊和闪烁盲点与剂量有关,停药可逆转。 7.视觉异常应作为使用本品的禁忌症。

药品规格 1.片剂:每片50mg。 2.胶囊剂:每胶囊50mg。

真诚赞赏,手留余香
董玉霞
董玉霞 副主任医师
河北省胸科医院 妇产科
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