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原创 西地那非的临床应用

吴梦华 住院医师 北京佑安医院 泌尿外科
2018-07-21 965人已读
吴梦华 住院医师
北京佑安医院

「伟哥」一词源于 Viagra,是治疗男子阴茎勃起功能障碍的有效药物,英文名为Sildenafil(西地那非),最早是治疗心血管疾病的药物,治疗勃起障碍最开始只是其副作用之一。后发现其在治疗勃起功能障碍(Erectile Dysfunction,ED)方面也具有良好的效果,现已成为治疗 ED 的一线药物。

西地那非治疗阴茎勃起障碍的药理机制:正常人阴茎勃起的生理机制,是依赖阴茎海绵体内一氧化氮的释放。NO 激活鸟苷酸环化酶,导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平增高,使得海绵体内平滑肌松弛,进而使血液流入海绵体。西地那非是环磷酸鸟苷(cGMP)特异的 5 型磷酸二酯酶(PDE5)的选择性抑制剂,对离体人海绵体无直接松弛作用,但能够通过抑制海绵体内分解 cGMP 的 PDE5 来增强 NO 的作用,因此可以用于 ED 的治疗。需要注意的是:在没有性刺激时,推荐剂量的西地那非不起作用。

西地那非的适应证与禁忌证

1. 适应证 在我国,阴茎勃起功能障碍(ED)是西地那非的唯一适应证。用法用量:对大多数患者,推荐剂量为 50 mg,在性活动前约 1 h ( 0.5~4 h 内均可)按需服用。基于药效和耐受性,日剂量可在 25~100 mg 之间调整,每日最多服用 1 次。每日最大剂量 100 mg。
不良反应:头痛,脸红,消化不良,视力异常,鼻塞,背痛,肌痛,恶心,头晕和皮疹。颜色辨别损害、视力丧失、听力减弱或丧失、过敏、低血压、阴茎异常勃起,这些不良反应报告例数较少,但应足够重视,一旦发生应及时停药或者就医。

2. 禁用或慎用情况:规律或间歇服用任何剂型硝酸酯的患者(如必须使用硝酸酯类,建议在使用西地那非 24~48 h 后)、同时使用鸟苷酸环化酶(GC)激动剂的患者、对本品中任何成份过敏的患者禁用; 6 个月内有心梗、休克或危及生命的心律失常的患者,静息状态低血压(<90/50 mmHg=或高压血(>170/110 mmHg)的患者、有心力衰竭或不稳定性心绞痛的患者、色素视网膜炎的患者、阴茎解剖畸形(如阴茎偏曲、海绵体纤维化、Peyronie氏病)以及易引起阴茎异常勃起的疾病(如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病)者慎用

西地那非的其他应用

1. 成人肺动脉高压(PAH)在美国,FDA 批准与 Viagra 规格、剂型都不同的另一种西地那非 Revatio用于成人肺动脉高压的治疗。口服建议 5~20 mg tid,间隔 4~6 h,最大剂量 20 mg tid(但也有文献建议,对于治疗效果欠佳的患者可 20~40 mg tid,最大剂量 80 mg tid);静脉推注建议 2.5~10 mg,tid。我国尚未批准西地那非用于 PAH,也没有治疗 PAH 的专用剂型。但是 2010 年版《中国肺高血压诊治指南》推荐西地那非治疗 PAH ,推荐剂量 20 mg tid。需要注意的是,西地那非用于肺静脉阻塞性疾病可能会导致肺水肿,不建议使用;用于镰状细胞病继发性肺高血压,可能引起严重的血管闭塞危象;随着使用剂量的增加,PAH 儿童患者的死亡率增加,因此Revatio不建议用于儿童患者,但是 2015 年 AHA/ATS《小儿肺动脉高压指南》对于顽固性肺动脉高压,且对一氧化氮抵抗的新生儿推荐使用西地那非(2A 级)。

2. 超说明书用药国内外一些研究也在探索西地那非在贲门失弛缓症 / 食管动力障碍、近期左心室辅助装置植入后引起的持续性肺动脉高压、雷诺现象、性功能障碍(抗抑郁药 / 抗精神病药诱导)、高山病;女性不孕症、新生儿肺动脉高压、先天性心脏病等疾病中的应用,但目前仍属于超说明书用药。

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吴梦华 住院医师

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