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肖侠明
肖侠明 主任医师
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左乙拉西坦(开浦兰)

左乙拉西坦(Levetiracetam ,LEV,Keppra,开浦兰好大夫工作室儿科肖侠明

1991年至今,9新型AEDs中,1999年比利时优时比(UCB)公司研制的一种新型AEDs左乙拉西坦Levetiracetam ,LEV,商品名Keppra,开浦兰,美国获FDA批准于1999年首先上市,2000年于欧盟上市, 2007年进入中国;至今全球已有70个国家/地区在临床应用,治疗癫累计超过250万人年,欧美国家持续位居新型AEDs市场的首位LEV选择性与中枢突触囊泡-SV2A结合,具有抑制点燃效应及抗癫癎作用LEV它呈理想的线性动力学,口服吸收迅速(Tmax 1.3 h)而完全,1~3d快速起效,半衰期6h~8h95%(2/3以原型)经肾脏排出(2 d), 清除率。不依细胞色素P450,与其他AEDs(VPA,TPM)无相互作用。小儿20~40 mg/(kg·d),成人0.5 g,2/d耐受性高,不良反应少,可有嗜睡头晕、食欲不振等。性价比(E/C欧盟2009.7批准用于1个月~4岁婴幼儿,耐受性好。LEV儿童局灶性发作的添加治疗,LEV可作为癫新诊断病例的一线用药10用药后总的来说,LEV安全、起效快,耐受性好,对认知功能影响小,神经保护作用, 保护线粒体功能,无肝、肾、血液方面不良反应, 体重,皮疹发生率低,疗效好,治疗指数高,生活质量,其他6传统AEDs,8新型AEDs优越,接近于理想的AEDsLEV治疗首日无发作率15%,23日无发作率80%LEV治疗单药治疗局灶性癫癎1年,无发作率在73%以上LEV治疗单药治疗全面性强直阵挛发作1,无发作率在56.6%以上LEV治疗难治性癫癎1年无发作率26%1年保留率61%~77%,3年保留率58%,4年保留率80%,撤药15%LEV治疗各型癫癎有效率:全面性强直阵挛发作64.2%,局灶性癫60%,肌阵挛60%,失神44%LEV是国际抗癫癎联盟(ILAE中国抗癫协会中国第一部癫诊疗指南,开始被推荐用于局灶性癫发作和继发全身发作的理想的首选添加治疗药物,添加治疗联合用药至发作控制或最大可耐受剂量后,逐渐减掉原有的药物,转换为单药。指南并推荐LEV可作为可用于各种类型的全面性发作的单药治疗发作分类不确定的癫的治疗,各类型癫发作及癫综合征添加治疗。随后肌阵挛、负性肌阵挛、少年肌阵挛性癫癎(JME)、婴儿严重肌阵挛性癫癎,各类型难治性癫癎癫癎综合征癫癎性脑病(如大田原综合征, 婴儿痉挛, Lennox-Gastaut综合征), 外伤性癫癎,反射性癫癎, 可选LEV添加治疗或单药治疗。

结:LEV 10用药结果显示LEV安全,广谱抗癫癎发作,疗效好于或不亚于任何AEDs,生活质量,体重,2d起效,用药后对认知和生命质量有好的影响。

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