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肖侠明
肖侠明 主任医师
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吸入型长效β2受体激动剂

吸入型长效β2受体激动剂(long acting beta-agonists,LABA)不能减轻哮喘的气道炎症,故不作为单一治疗药物,与适量ICS联用疗效最佳。当中等剂量ICS单独应用不能达到哮喘控制时,首选这种联合治疗,可使更多患者更快达到哮喘控制。联合剂型更方便,利于提高患者依从性。另外,福莫特罗和布地奈德联合剂型可同时作为缓解和维待用药,按需使用可预防急性发作,较小剂量用于改善哮喘控制。LABA可预防运动诱发的支气管痉挛,比短效型预防时间更持久,福莫特罗在预防症状的同时,更适于作为缓解药。吸入型速效β2受体激动剂 可用于缓解哮喘急性加重时的支气管痉挛,预防运动诱发的支气管痉挛。福莫特罗起效快,可用作缓解症状药,仅用于ICS常规控制治疗的联合用药。速效吸入型β2受体激动剂只能以所需最小剂量、最少次数按需使用。急性加重时应用反应不够迅速,维持时间不够长,可能提示需短期口服糖皮质激素。好大夫工作室儿科肖侠明

长效口服β2受体激动剂 包括缓释型沙丁胺醇、特布他林和班布特罗。这类药物已不作为任何治疗中联合用药的选择,仅在ICS需要附加支气管扩张剂等少数情况下应用,其副作用多于吸入型β2受体激动剂,单独应用可能有害,必须与ICS联用。短效口服β2受体激动剂 适用于少数不能应用吸入药物的患者,但不良反应发生率较高。长期控制药物:哮喘治疗持续时间达到控制后至少维持3个月。   (4) 第一代速效β2受体激动剂(fast acting beta-agonist,FABA, reliever): 亲水性,短效性,起效(onset of effect)(5~min),作用短。

沙丁胺醇(salbutamol,舒喘灵):它能选择性兴奋β2受体,使支气管扩张而平喘,每片24mg,小儿半片~1片,口服,3/d。注射液:每支0.2mg,可静滴。0.5% 20ml/瓶,每次0.5ml 12.5mg,加入2.5ml生理盐水中可雾化吸入;定量气雾剂(surehaler,pMDI)为全乐宁,托林(Ventolin) ,0.2%溶液雾化吸入剂,每喷100μg。另有旋碟式(rotahaler)和涡流式吸入器吸入、及干粉剂。沙丁胺醇与异丙托品定量喷雾剂称可比林。

(5) 第二代长效β2受体激动剂(LABA as controller): 分子结构中具有较长的侧链,具有高亲脂性,较高的选择性, 易于穿过胞膜储存而持续起效,其舒张支气管平滑肌的作用可维持12h以上。作用机制:

松弛气道平滑肌,增强纤毛上皮的清除能力,降低血管的通透性,调节肥大细胞和嗜碱粒细胞释放介质,具有轻度抗炎效果。加用长效βb2-受体激动剂(LABA)联合治疗可明显改善5岁以上儿童的峰流速和其他肺功能指标。LABA可用于运动诱发性支气管痉挛(bronchospasm)

特布他林(terbutaline,博利康尼): 它短效,平喘疗效优于舒喘宁。副作用有头晕、震颤等。每片2.5mg,小儿1/21片,口服,3/d。注射液:每支,0.25mg,1mg,皮下注射。雾化溶液:5mg/2ml(0.5%),可悬液一泵雾化吸入。气雾剂(喘康速、博利康尼),每瓶100mg,每喷100μg3/d。另有都保干粉剂。

(6) 第三代β2受体激动剂(1980年以后): 它既有亲水性又有中度亲脂性,因而起效迅速且有强而持续(812h)支气管扩张和抗炎效果。

1) (富马酸)福莫特罗(formoterol,安通克):每片40μg,有干粉吸入剂(4.5μg/×60),或20μg/包,干糖浆,24μg/(kg.d),分2次口服。福莫特罗的起效时间更快(rapid onset of action),可作为缓解药物使用。福莫特罗(18μg)布地奈德(800μg) 信必可(Synbicort)®,都保®,1~2,2/d,颗粒小(2~4μm); 小气道沉积率高,快速起效且长期控制。>6可用信必可

2) 丙卡特罗(procaterol,美普清):它也是第三代β2受体激动剂。每片25μg,每次1片,口服,2~3/d

3) 班布特罗(bambuterol,帮备):每片10mg,每晚睡前服1次,为长效制剂。班布特罗在体内经丁基胆碱酯酶转化为特布他林。

4) 沙美特罗(salmeterol,施立稳):长效,50μg2/d,口服,或雾化吸入。沙美特罗50μg加氟替卡松100/250,500μg,称舒利迭(Seretide)干粉吸入,小气道沉积率高,2/d。抗炎和支气管扩张联合治疗,可满足治疗重度哮喘患者或者难治性哮喘患者的需要。沙美特罗和福莫特罗的支气管舒张时间和对支气管收缩的保护作用相似。>6可用舒利迭。

吸入性皮质类固醇/长效β受体激动剂(ICS/LABA)(舒利迭-Seretide和信必可-symbicort)可联合治疗(Synbicort maintenance asthma reliever therapy- SMART)的简化模式,两种成分联合治疗=1+1>2 ,可能成为哮喘治疗的新策略和新趋势,简化治疗策略是一种有助于提高治疗依从性和哮喘控制的有价值疗法。ICS/LABA具有协同作用,对于80%多数患者,在小剂量ICS即可达到控制哮喘的目的,ICS剂量明显减少。舒利迭®哮喘控制治疗的哮喘控制剂量(ACD)策略,GOAL研究:舒利迭可使约80哮喘患者达到并维持指南定义的哮喘控制复合定义;舒利迭可使患者更早地达到达到并维持指南定义的哮喘控制复合定义;舒利迭使患者需要更少剂量ICS达到达到并维持指南定义的哮喘控制复合定义。

5) 布地奈德/福莫特罗(信必可, 160 μg /4.5 μg 2,12)维持和缓解治疗(SMART)可改善哮喘控制,与持续大剂量沙美特罗/氟替卡松(50 μg /500 μg 1,12,)加用1SABA进行过比较, 在未控制的哮喘治疗中,SMART可降低严重哮喘恶化的发生率,减少住院或急诊治疗,并且每日的症状控制相似。ICSLABA联合治疗:与增加ICS剂量治疗相比,优先选用在ICS基础上添加另一种控制药物治疗。吸入性LABA如与ICS联合使用很有效。当单用中等剂量ICS不能控制哮喘时,吸入性LABA如与ICS联合治疗应作为首选。布地奈德/福莫特罗联合制剂可作为缓解和维持治疗,此两种组分的按需使用可避免严重发作,并有助于在使用相对低剂量药物时维持控制。ICS+LABA联合吸入剂治疗更方便,使患者顺应性增加,并确保LABA总是和ICS联合使用。综合SMART策略的4项临床研究:至少有50-60%的患者没有达到指南定义的哮喘控制复合定义。

另有International Sthma Patient Insight Research( INSPIRE)研究),研究结论:4倍剂量的BUD+SABA或固定剂量的信必可+SABA相比信必可SMART能更好的控制哮喘;4倍剂量BUD +SABA组比较信必可SMART能减少吸入激素的每日总量;4倍剂量BUD+SABA组或固定信必可+SABA组比较信必可SMART能减少全身激素的使用,信必可 SMART 的耐受性好

COSMOS研究结论:与舒利迭组+SABA相比,信必可SMART: 减少发作风险及比例好, 另有STEM,SABA,SMILE研究

     6) 非诺特罗(fenoterol,备劳特)0.5%×20ml/瓶,雾化吸入液。

7) 左布特罗(levabuterol):吸入,2/dtulobuterol

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