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医学科普

拉唑,拉唑,傻傻分不清楚!(转载八星药师)

发表者:张永立 444人已读

前几日,小编在门诊药房晃悠时,听到一老大爷询问窗口内的药师:“你好,我刚做完心脏搭桥手术,以前吃的雷贝拉唑吃完了,是否能吃我孙子的奥美拉唑肠溶片?这个能代替吗?”

小编随即看了一下病人手中还拿着刚从药房取走的氯吡格雷(波立维),我院的药师建议病人维持服用雷贝拉唑,奥美拉唑不应当使用。

针对拉唑类药品的问题,小编认为有必要和大家一起来说一说。





1、胃酸如何分泌
胃酸由壁细胞分泌,并受中枢(乙酰胆碱)和外周诸多因子(生长抑素、组胺和促胃液素等)的调控。它们作用于壁细胞的特异性受体,通过两种细胞机制,增加cAMP及Ca2+浓度,最终影响壁细胞顶端分泌小管膜内的质子泵(H+-K+-ATP酶)而影响胃酸分泌。因此,作为控制胃酸分泌的最终环节物质,H+-K+-ATP酶(又称质子泵)有着至关重要的地位。而质子泵抑制剂是临床上常用的一类抑制胃酸分泌的药物。

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2、什么是拉唑系列药品
拉唑系列药品一般指

一代:奥美拉唑(洛赛克)、兰索拉唑(达克普隆)、泮托拉唑(泰美尼克)

二代:雷贝拉唑(波利特)、 埃索美拉唑(耐信)、艾普拉唑(壹丽安)。

这些都属于质子泵抑制剂,有着强大的抑制胃酸分泌的作用。

首先,拉唑药品常用于缓解胃、十二指肠溃疡病人溃疡病症状(如烧心、胃部疼痛等)。溃疡病症的出现主要原因之一就是由于胃酸侵蚀胃、十二指肠粘膜,因此,抑制胃酸分泌是治疗胃、十二指肠溃疡的治疗原则之一。另一方面,有报道称拉唑药品具有促进溃疡愈合的作用。

其次,拉唑药品用于治疗胃-食道反流病。胃-食道反流病最重要的病理生理过程就是食道粘膜长时间暴露于反流的胃酸中,导致其粘膜受损。而强大的抑酸功能正是对症下药。

最后,拉唑药品常用于抗幽门螺杆菌的经典三、四联用药方案。同时,对于治疗以重症消化性溃疡、胃酸分泌过多、血清胃泌素水平显著增高为主要临床特征的卓艾综合征,也是非常有效的。



3、常见质子泵抑制剂作用区别
奥美拉唑是首个应用于临床的质子泵抑制剂,它有两个部位能够非竞争性抑制地与质子泵受体结合。兰索拉唑引入三氟乙氧基,由于氟元素的引入,使得其生物利用度和脂溶性增加,同时半衰期也得到了提升,而其与奥美拉唑治疗效果是类似的。

相较于奥美拉唑,泮托拉唑靶点专一性和对酸的稳定性有了更进一步的提升。奥美和泮托都是经过CYP2C19代谢,不同的人可能药物疗效不太一样。

二代拉唑主要经过3A4途径代谢,就没有这个问题。雷贝拉唑与其他质子泵抑制剂相比,抑酸效果最为持久;但它有一个手性S原子,外消旋,所以生物利用度不高。

埃索美拉唑其实是奥美拉唑的单一光学活性体,没什么大的变化,相当于提纯了。

艾普拉唑则是血浆半衰期和达峰时间更长,也完全没有经过2C19路径代谢。但对酸不稳定。而总的疗效、安全性与耐受性和奥美拉唑也是差不多的。

众所周知,氯吡格雷(波立维)部分通过CYP2C19代谢为其活性产物,服用抑制此酶活性的药物可能降低氯吡格雷转化为活性代谢物的水平,进而降低血小板抑制作用,增加患者心脑血管事件发作的发生率。

而老大爷刚做完心脏搭桥手术,必须规律服用氯吡格雷治疗,这也就解释了为何药师在回答病患的时候建议继续服用雷贝拉唑,而不建议更换奥美的道理了。





4、如何服用该类药品
首先,上述的拉唑类药品都是肠溶制剂,最好在空腹时服用。虽然食物和抗酸剂不会影响奥美拉唑的小肠吸收率,但会延迟药物起效时间。因此,为了使药物产生较快、较好的疗效,患者可在饭前30~60分钟服用。该药可口服但不可咀嚼或压碎服用,可泡在水或者不含碳酸盐的水中,但必须在30分钟内喝完。这样可以达到最佳的抑酸效果。

其次,睡前服用拉唑类药品可抑制夜间胃酸分泌,降低夜间胃溃疡出血事件的发生。白天由于进餐后的食物能稀释分泌的胃酸,其浓度并不高;而夜间在空腹情况下,分泌的胃酸往往直接与胃黏膜接触。这样更容易引起胃黏膜糜烂、出血等问题。

然后,长期服用拉唑,要谨防维生素B12缺乏。因为维生素B12在胃部酸性环境下才能良好吸收,由于拉唑类药品长期减少胃酸分泌,会导致维生素B12吸收不良。

最后,长期服用拉唑药品或者在服用过程中出现不适的,应咨询医生和药师,避免严重药物不良反应的发生。

本文为转载文章,如有侵权请联系作者删除。

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发表于:2021-01-05 09:24

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