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原创 环孢素A(赛斯平)与新环孢素A(新赛斯平)有何区别?

张明 主任医师 仁济医院 肾移植
2017-05-10 2114人已读
张明 主任医师
仁济医院

(1)赛斯平

1)药物吸收较差,且不稳定:①油剂加水的乳剂,油滴分子大(直径l微米)。大分子颗粒被动弥散差,吸收窗窄。吸收部位局限在胃肠上部,吸收率低。②大脂溶性油滴,吸收受胆汁分泌,进食食物内脂肪含量等影响。吸收不稳定预见性较差。

2)血浓度变异性大,生物利用度低:①药物剂量与血浓度间呈非线性关系,用药量不稳定,难以调整血药浓度。②药物谷值与曲线下面积(AUC)间相关性差,血浓度谷值不能准确代表真正AUC。③需经常监测血浓度,调整用药剂量。上海交通大学医学院附属仁济医院肾移植张明

3)药代动力学稳定性差:①吸收达峰时间(tmax)差异大,难以预见。②AUC、tmax不稳定均可影响药效(过量可致中毒,不足则会排斥)。

(2)新赛斯平

1)药物吸收好,稳定:①剂型改进,为微乳剂,颗粒很小,是平均直径30纳米的小油滴。药物很快自剂型内释放,弥散好,胃肠内均吸收,吸收完全,吸收率高。②微乳剂,弥散好,不受胆汁分泌,进食等影响,吸收稳定,预见性好。血浓度变异性小,生物利用度高。③药物剂量与血浓度间呈线性关系,用药稳定,容易调整血药浓度。预见性很好。④药物谷值与AUC相关性好。血药浓度谷值监测更可信。⑤可减少血浓度监测次数及剂量调整次数。

2)药代动力学稳定性好:①吸收达峰时间(tmax)差异小,1/2~l小时出现,预见性强。②峰浓度( Cmax)可比山地明增加59%—61%生物利度增加30%~90%用药剂量可减少16 %AUC,Cmax提高并不影响肝、肾功能。

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