帕金森病药物治疗进展之一

多巴胺受体激动剂

• 早期、较年轻PD患者首选的单药治疗选择。

• 复方多巴疗效减退或者出现运动并发症的联合药物治疗选择之一。

• 目前常用多巴胺受体激动剂的优势之一是其半衰期长，对多巴胺受体的刺激优于复方多巴的“脉冲样刺激”，而是接近生理状态的持续性多巴胺能刺激（CDS）

• 大约50％的PD患者在3年内可以采用多巴胺受体激动剂单药治疗达到满意的疗效。

• 大约30％以上的PD患者维持多巴胺受体激动剂单药治疗5年以上。

目前常用的主要是非麦角类衍生物

1. 罗匹尼罗( Ropinirole)：为DR2 激动剂,对DR3 也有作用,对DR1无作用。半衰期6h。有效剂量6mg/d。
2. 普拉克索( Pramipexole):为DR2 激动剂,对DR3 、DR4 也有作用。半衰期8～12h。平均剂量1. 5～4. 5mg/d。
3. 泰舒达缓释片( Trastal SR):对DR2与DR3均有激动作用,对DR1也有作用。临床治疗改善PD: 肌张力增高为31%,震颤为41%,运动障碍为48%。与左旋多巴合用可增加疗效,减少服药次数,延迟并发症和增加耐受性。剂量为150～250mg/d。

多巴胺受体激动剂的特点

1优势

• 直接激动多巴胺受体

• 不依赖多巴胺能末梢神经功能

• 减少发生异动症的风险

• 不受食物中蛋白质的影

• 延迟运动并发症

2局限性

• 剂量需滴定法增加Dosage

• 初始副作用包括恶心和眩晕

• 精神方面副作用（幻觉和错觉）增加Mental side effects

• 日间困倦

• 下肢水肿

• 少数有强迫症

多巴胺受体激动剂的用法：

DR 激动剂应从小剂量开始,逐渐增加至适当剂量,既能控制症状又不出现副作用如体位性低血压、精神症状、水肿、红斑。需注意日间困倦的风险。早期小剂量药物滴定可避免头痛、恶心等常见不良反应。