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贾钰华 三甲
贾钰华 主任医师
南方医科大学南方医院 中医科

降血压拜新同和络活喜有何不同?怎么样选用?

对于有高血压的患者来说,拜新同和络活喜这两个药物相信大家都不陌生,拜新同的药品名是硝苯地平控释片,而络活喜则是氨氯地平片,这两个药物都是进口的原研药品,不少人都在长期服用控制血压,也都是降压效果比较明确的降压药物,这两个药物之间到底有何区别,高血压患者应该选择哪种药物呢?
一、两个药物同属一类
不管是硝苯地平,还是氨氯地平,都属于钙离子通道拮抗剂降压药,这类药物通过抑制细胞通道的钙离子内流,从而达到抑制血管平滑肌收缩的作用,控制血压效果明确,是临床上应用最广泛的一类降压药物。
如果对比硝苯地平和氨氯地平,我们可以先来说下相同点,由于是同一类药物,其降血压的作用机理相同,除了能够降血压以外,这两个药物也都有缓解心绞痛的作用,具体硝苯地平控释片和氨氯地平片之间,他们都是每天服用一次的长效药物,每日服用,能够达到平稳控制血压的效果,两者之间又有哪些区别呢?
二、硝苯地平控释片VS氨氯地平——药物剂型不同
拜新同和络活喜都是药片。其区别在于,硝苯地平控释片是采用了控释技术的药片,而氨氯地平片则是普通的片剂。
硝苯地平是第一代的钙离子通道拮抗剂类药物,降压效果强,但缺点是维持时间较短,如果是普通片,通常3~5小时就会失去降压作用,由于其迅速的降压作用,还容易引起交感神经反射性的不良反应,例如头痛,心动过速等,为了提高用药的便捷性,也避免血压的剧烈波动,减少药物不良反应风险,采用控释技术生产的硝苯地平控释片,可以使药物缓慢释放,达到24小时内平稳控制血压的效果,有些朋友吃了拜新同,会在排便时发现白色的“药片”,其实那是药物释放后遗留的“骨架”,完全不必担心。
而氨氯地平属于第三代药物,其本身就是一种长效药物,药物进入体内的半衰期长达35~50小时,因此,制成普通片就能够起到24小时平稳降压的作用。
药物制剂剂型的不同,也造成了两个药物服用注意事项上的差异,对于需要调整剂量的朋友,氨氯地平片是可以掰开服用的,但硝苯地平控释片,掰开或嚼碎会影响药物的控释系统,是不能够掰开服用的。
三、硝苯地平控释片VS氨氯地平——达到最佳降压效果时间不同
在这方面,硝苯地平控释片的效果要更快一些。硝苯地平药物本身是一种短效药物,与钙离子通道受体的结合速度较快,虽然控释片中药物释放缓慢,但释放的药物仍然能够以较快的速度与相关受体结合,起到降压作用。硝苯地平控释片服用3天就可以达到稳态的血药浓度和最佳的降压效果。
而氨氯地平由于是长效的降压药物,其药物排泄速度慢,与钙离子通道受体的结合速度也慢,这种速度比起硝苯地平,慢了3个数量级,因此,通常需要服用1周~2周时间,氨氯地平才能达到最佳的降压效果,对于服用氨氯地平前几天,降压效果不理想的朋友,也不要急着加药,再多吃几天,血压可能就降下来了。
四、硝苯地平控释片VS氨氯地平——适应症略有差异
在临床应用适应症方面,硝苯地平控释片和氨氯地平片的主要作用都是降血压,对于高血压患者来说,都是常用的降压药物,地平类药物除了能够有效降压以外,还能够作用于冠状动脉血管和心肌细胞,对于缓解心绞痛方面,有一定的作用,从适应症上来说,拜新同主要用于缓解劳力性心绞痛(稳定型心绞痛),而氨氯地平则适用于稳定性心绞痛、变异型心绞痛两种类型。
除了上述的差异以外,在心衰患者的高血压用药方面,在使用普利类或沙坦类、利尿剂类,β受体阻滞剂类药物的基础上,如果血压仍未达标的,建议选择氨氯地平来加强血压控制,其用药安全性要优于硝苯地平控释片。
五、硝苯地平控释片VS氨氯地平——药物相互作用不同
药物的相互作用,是指在于其他药物一起用药时,药物之间可能发生的相互作用,这种作用可能会是药物的浓度降低,影响药物疗效,也有可能是药物浓度升高,造成降压过度的风险或不良反应发生风险的增加。这种不同药物与其他药物相互作用的区别,主要取决于药物本身的化学结构,以及药物在体内的代谢过程。对于硝苯地平控释片与氨氯地平这方面的区别,我们简单说几个常见的情况:
1.地高辛:这是一种具有强心作用的经典老药,如果与地高辛一起用药的话,硝苯地平控释片会使地高辛浓度增加,需要结合情况调整用药剂量,而氨氯地平则没有这方面的影响。
2.辛伐他汀,洛伐他汀:辛伐他汀,洛伐他汀等药物,都是经过肝药酶CYP3A4代谢的药物,氨氯地平对这个肝药酶有一定的抑制作用,与这些药物合用,可能会增加肌肉痛的不良反应风险,而硝苯地平则没有这方面的影响。
3.葡萄柚汁:注意这里说的葡萄柚,并不是我们日常吃的柚子,葡萄柚中含有的呋喃香豆素会影响硝苯地平的血药浓度,造成硝苯地平血药浓度升高,应尽量避免合用,而氨氯地平则不受影响。
六、如何选择?
高血压患者如何选择的问题,主要还是应该看对于血压的控制效果,以及结合其他用药安全性方面的方面的考虑,来合理的选择降压药即可,如果说这两个药物之间的选择,注意以下几点。
1、如果是为了控制血压,这两个药物都是可以选择的长效药物,在联合用药方面,与沙坦/普利类药物合用,与利尿剂类合用,与β受体阻滞剂类药物合用都是可以的。
2、对于高血压伴有冠心病的朋友,如果是稳定型心绞痛患者患者,硝苯地平控释片和氨氯地平片都是可以服用的,而如果是存在变异性心绞痛的朋友,则建议选择氨氯地平。
3、对于伴有心衰问题,确需服用地平类降压药的患者,更适合选择氨氯地平片。
4、 联合服用地高辛的朋友,优选氨氯地平。
5、联合服用辛伐他汀,洛伐他汀的朋友,可以考虑首选硝苯地平控释片。

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贾钰华
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