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李在村 三甲
李在村 主任医师
北京佑安医院 性病艾滋病临床诊疗中心

话说抗艾滋病毒药物(8):克力芝

克力芝:它是利托那韦和洛匹那韦这两种蛋白酶抑制剂合在一起制成的,在中国主要是胶囊和口服液的形式,国外还有片剂。胶囊于20009月、片剂于200510月在美国上市。每粒胶囊含洛匹那韦133.3毫克和利托那韦33.3毫克,每毫升口服液含洛匹那韦80毫克和利托那韦20毫克。成人患者服用方法为每次3粒胶囊,每12小时1次。片剂由于每片含量大,只需每次2片,每12小时其次即可。儿童患者根据体重计算,体重715公斤者每次每公斤体重12毫克洛匹那韦和3毫克利托那韦、体重1540公斤者每次每公斤体重10毫克洛匹那韦和2.5毫克利托那韦,均为每12小时1次。该药需要在进食时服用,这样不仅可以增加药物吸收还可以减少腹泻等不良反应。克力芝通过肝脏的一种酶叫细胞色素P450酶系统代谢,它同时还能抑制这种酶的功能,而治疗其它疾病的一些药物也通过这个酶代谢而被清除。这样,克力芝会影响这些药物的清除,造成这些药物浓度升高带来毒副作用,有时候有生命危险。所以克力芝不能和以下药物同时应用:阿司咪唑、特非那定、双氢麦角胺、麦角新碱、麦角胺、西沙比利、三唑仑、咪达唑仑等。患者就诊时一定要和医生讲明自己目前在服用的治疗其它疾病(除了艾滋病)的药物。血友病患者服用该药也要注意观察出血倾向,一旦发现问题应该及时就诊。克力芝胶囊和口服液需要冰箱冷藏保存(28℃),室温下(最高25)可以保存2个月。首都医科大学附属北京佑安医院性病艾滋病临床诊疗中心李在村

克力芝的不良反应最常见的是腹泻,特别是胶囊更容易引起。其它不良反应主要是代谢异常,这是蛋白酶抑制剂的通病。

尽管有这样那样的不足,克力芝仍然是个好药。疗效高、耐药少。虽然它的抗病毒效果稍差于施多宁,但是它的长处在于耐药少,即使治疗失败了也很少是因为耐药引起的。病毒对它的耐药需要至少3个位点发生突变才行,而施多宁只需要一个位点。

克力芝威力之大以至有许多研究在验证单用克力芝一个药(不加2个核苷类药物)来治疗。初步的结果表明单用克力芝效果不差于克力芝加上2个核苷类药物。但是,目前仍然不主张一个药物治疗艾滋病。

 

 

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