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原创 “沙库巴曲缬沙坦”治疗心衰时代来临?(一)

董玲玲 主治医师 盛京医院 心血管内科
2019-08-18 160人已读
董玲玲 主治医师
盛京医院

1 .ARNI的作用机制

ARNI 是一种由缬沙坦与脑啡肽酶抑制剂所组成的治疗慢性心力衰竭的新型药物。脑啡肽酶(NEP)属于一种中性肽链内切酶, 能催化多种肽类(ANP、BNP、CNP、血管紧张素、缓激肽)的降解。正常情况下,ANP主要储存于心房肌内,BNP则主要储存于心室肌内。利钠肽具有促进尿钠排泄、舒张血管、拮抗RAAS 等作用,同时也可以降低交感神经系统的活性。中国医科大学附属盛京医院心血管内科董玲玲

心力衰竭患者中,RASS与交感神经系统激活的同时,利钠肽系统也被激活。利钠肽的代谢主要是通过自身受体介导清除和脑啡肽酶的降解两条途径。因此,NEPI可增加利钠肽水平,促进心肌细胞内环鸟苷酸增加,产生舒张血管、促尿钠排泄、利尿、抗细胞增殖等生理作用,进而减轻心脏负荷,使心肌松弛,减少心肌肥厚。但NEPI的使用,也使得AⅠ、Ⅱ和内皮素-1 浓度升高,二者作用相互抵消,故单独使用NEPI 或对心力衰竭没有太大影响。ARNI有ARB 和NEPI 的双重作用,可以同时抑制血管紧张素的不利作用,发挥利钠肽的有利作用。

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