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谭善勇

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副主任医师 副教授
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医学科普

你会合理使用镇静催眠药吗?

发表者:谭善勇 20380人已读

失眠不仅影响夜间睡眠,还会影响白天的生活及工作或学习,甚至引起交通事故、机械等各种事故的发生。当躯体存在某种躯体疾病时,失眠也会影响疾病的康复。长期失眠,还易使人产生焦虑、烦躁、抑郁等精神症状。对于失眠,除了失眠者应该改变不良的睡眠环境和养成良好的睡眠习惯,避免睡前做兴奋性的运动和饮用干扰夜眠的饮料(如咖啡、茶)及应用具有兴奋作用的药物外,必要时还得应用安眠药。目前用于治疗失眠的安眠药物多达数十种,国外有四十多种,国内也有二十多种。任何安眠药物或多或少的都有一定的副作用,有些长时间使用甚至会出现药物依赖和戒断反应,因此失眠者应对安眠药物有所了解。好大夫工作室神经内科谭善勇

镇静催眠药物的使用已有近百年的历史,现在根据使用的年代和化学结构的不同,医生将安眠药通常分为三大类,也可称为三代。

第一类或第一代安眠药是指巴比妥类药物,这类药物有苯巴比妥(鲁米那)、异戊巴比妥(阿米妥)、戊巴比妥、司可巴比妥(速可眠)、硫喷妥钠等。在20世纪30至50年代,巴比妥类药物作为安眠药曾经风行一时,也确实发挥了相当不错的疗效。可是到20世纪60年代以后,苯二氮卓类药物的出现及广泛应用和巴比妥类药物本身所具有的较严重的副作用,如成瘾性大和可导致肝脏、肾脏、骨髓抑制及皮疹等副作用,致使巴比妥类药物于2000年被淘汰出国家基本药物目录。现在巴比妥类药物只用于控制癫痫,而不再把安眠药用于失眠或焦虑等症状或疾病的治疗。

第二类或第二代镇静催眠药苯二氮卓类药物20世纪60年代应用于临床后,迅速得到了临床医生和病人的认同,目前该类药物仍是安眠类药物主导产品。苯二氮卓类药物品种很多,并非其中任何一种药物都能拿来作为安眠药使用,这要看每一种药物的清楚半衰期的长短而定(血药浓度降低一半的时间称为半衰期)。现在苯二氮卓类药物的清除半衰期已经基本搞清,如氯硝西泮(氯硝安定)19—30小时,地西泮(安定)35—50小时,劳拉西泮(罗拉、氯羟安定)10—18小时,氟安定(妥明当)75小时,硝西泮(硝基西泮)21—30小时,艾司唑仑(舒乐安定)17小时,阿普唑仑(佳乐安定,佳静安定)12—15小时,三唑仑(酣乐欣)2.7小时,美哒唑仑(速眠安)2小时等。

第三代催眠药物现已陆续上市,现在国内上市的有三种,即佐匹克隆(忆梦返)、唑吡坦(思诺思)和扎来普隆。这三种药物化学结构不同,和巴比妥和苯二氮卓类药物也不同,但它们都有明显的催眠作用,其特点是该类药物成瘾和戒断反应机会很小(有些资料称该类药物不会成瘾也不会形成依赖),不抑制呼吸,半衰期短,因此不会产生次日的“宿醉”现象,适合应用于入睡困难者和有病理基础的失眠者及考试前应急性失眠者。佐匹克隆服用后吸收很快,1.5小时后开始发挥作用,半衰期仅为1.5—8小时。唑吡坦口服后吸收更快,给药后0.5小时就发挥催眠作用,半衰期只有1.4—1.8小时,因此有人形象地说“唑吡坦应该躺在床上再用药,否则就睡着了”。扎来普隆也具有发挥作用快的特点,半衰期仅为0.9—1.1小时。因这三种药副反应很小,成瘾和撤药反应机会很少,所以目前它们已成为欧美等国家治疗失眠的一线药物,有取代苯二氮卓类药物的趋势,缺点是价格昂贵。

按半衰期的长短抗焦虑药物可分为短效、中效、长效三类。

短效抗焦虑药药:佐匹克隆、唑吡坦、扎来普隆、三唑仑、速眠安,该类药物主要用于入睡困能的失眠病人,对以早醒为特点的失眠者无效;中效抗焦虑药物:舒乐安定、阿普唑仑、罗拉,适合帮助病人增加睡眠深度,减少夜间醒转次数和做梦频度,同时用缓解病人的焦虑和紧张不安;长效抗焦虑药物:地西泮、氯硝西泮、氟安定、硝基安定适合用于为早醒所苦的病人,也常用于缓解病人的焦虑和紧张不安;但无论如何不能把半衰期长的药物用作催眠药,否则易产生次日“宿醉”效应,如感到头昏脑胀、注意力不集中、积极力差、反应迟钝等。任何苯二氮卓类药物都具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥和肌肉松弛的药理作用,苯二氮卓类药物在发挥某一我们期望的药理作用的同时,其他的药理作用就必然成为副作用,如用苯二氮卓类药物缓解焦虑症患者的焦虑症状时,嗜睡、肌无力就不可避免的成为该苯二氮卓类药物的副作用,而当手术病人术前使用地西泮等苯二氮卓类药物用于松弛肌肉而便于开刀手术时,因该类药物本身所具有的肌肉松弛作用可使老年人在走路、上下楼梯时步态不稳、易于跌到,甚至造成骨折。苯二氮卓类药物还有轻微抑制呼吸的副作用,因此对有病理基础者(如支气管炎、肺气肿、心衰等疾病)可抑制呼吸,使用时应慎重,有些还加重原来的躯体疾病,甚至造成死亡。因此,有病理基础者应慎重使用或禁用苯二氮卓类药物,此时第三代抗焦虑药药就成为最佳的选择。长期使用苯二氮卓类药物可产生精神依赖和躯体依赖,突然停药可出现焦虑、失眠、激越、头痛、恶心、多汗、畏光,甚至癫痫发作等戒断反应,因此应渐减法停用苯二氮卓类药物。苯二氮卓类药物所致的精神依赖和躯体依赖除与个体素质有关外,与安眠药半衰期的长短亦密切相关,一般来说半衰期短者易产生依赖,撤药易产生戒断反应,半衰期长者产生依赖的可能性小,撤药反应小。一般的说,短效安眠药连续使用不得超过2周,长效安眠药连续使用不得超过3个月。

对于顽固性失眠者,目前主张短期、间断和交替使用苯二氮卓类药物,以避免长期使用苯二氮卓类药物所产生的药物依赖及其他不良反应。

另外,某些抗抑郁药物亦具有显著的镇静催眠作用,如三环类的阿米替林、多塞平,而新型抗抑郁药物曲唑酮不仅是一种有效的镇静催眠药,而且能够非常显著的减少多梦,从而极大地改善以多梦所苦患者的睡眠质量。

本文系谭善勇医生授权好大夫在线(m.haodf.com/touch)发布,未经授权请勿转载。

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发表于:2009-09-15 21:22

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