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原创 地诺孕素是一种特殊的孕激素

王姝 副主任医师 北京协和医院 妇科
2020-05-21 90人已读
王姝 副主任医师
北京协和医院

在前期的推送中我们介绍了复方激素口服避孕药(COC)、曼月乐(左炔诺孕酮宫内缓释系统)的相关知识,事实上,在临床许多妇产科常用的药物中都含有孕激素,只是其种类和剂量各不相同,今天我们将介绍一种专为治疗子宫内膜异位症而研发的孕激素——地诺孕素(dienogest, DNG)北京协和医院妇科王姝


孕激素是一类重要的化学物质,主要由卵巢和黄体分泌。孕激素的作用为在雌激素作用的基础上,使子宫内膜增厚、充血、腺体增生,为受精卵的植入和胚胎着床进行准备。女性生活中最常接触的孕激素是在复方口服避孕药中,与雌激素联合起到避孕的效果。


目前临床使用的第一、二、三代孕激素大多为睾酮衍生物,此类孕激素无受体选择性,除具有孕激素活性外,还可与其他甾体激素受体相互作用,常常具有雄激素、糖皮质激素等其他辅助活性,导致痤疮和体重增加等不良反应的产生,并且具有雄激素作用的孕激素可部分逆转雌激素降低低密度脂蛋白(LDL)、升高高密度脂蛋白(HDL)的作用,削弱雌激素对血管的保护作用,导致脂代谢改变,心血管疾病的发生率增加。研究人员一直在寻找专一性更强、安全性更高的孕激素,在不影响效果的同时改善口服避孕药等含孕激素药物的安全性和耐受性。


理想的孕激素应在预防内膜增生的同时不抵消雌激素对血管的保护作用。地诺孕素(DNG)是最早由德国公司研究开发的新一代人工合成孕激素,其作用更接近于天然孕酮,也因此被看做是第四代孕激素。DNG与孕酮受体的结合具有高度的选择性,与其他甾体激素受体几乎不结合,故无雄激素、雌激素、糖皮质激素或盐皮质激素活性,对雌激素、糖、盐、脂代谢的影响微乎其微,且DNG还具有较强的抗雄激素效应,有利于减轻痤疮和皮脂溢出等常见不良反应。临床试验显示,DNG可显著降低总胆固醇和LDL,增加HDL。由于DNG无抗雌激素活性,不会抵消雌激素对血管壁的保护作用,不影响雌二醇的血管舒张作用,因而不影响雌激素对心血管的保护作用。


唯散宁于2019年5月在中国获准上市,是含有2mg地诺孕素的片剂,主要应用于内异症的药物保守治疗、术前用药及术后用药延缓复发。与以往治疗内异症的药物如口服避孕药、孕三烯酮、促性腺激素释放激素激动剂(GnRH-a)等相比,地诺孕素在作用机制、治疗效果及减少副作用中都有其独到之处,有望成为我国内异症治疗的一线药物。

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王姝 副主任医师

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