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镇痛药

昔布类抗炎药

发表者:王祥瑞 2654人已读

1塞来昔布(celecoxib)  具有解热、镇痛和抗炎作用。塞来昔布抑制COX-2的作用较COX-1强375倍,是选择性的COX-2抑制药,阻断花生四烯酸合成前列腺素发挥作用。在治疗剂量对COX-1无明显作用,故胃肠道症状不明显,安全性较好。口服吸收快而完全,生物利用度约为99%,血浆蛋白结合率约为97%,吸收后可广泛分布于全身各组织,在肝中经细胞色素CYP2C9代谢,其代谢产物与葡萄糖醛酸结合后从粪便中排出,不到1%的药物以原形从尿液中排出。可用于治疗骨性关节炎类风湿关节炎,也用于控制术后疼痛上海市东方医院疼痛科王祥瑞

在一项三盲的随机对照研究中,在给患者进行膝关节镜手术前2小时,给患者服用400mg塞来昔布,对照组给予相同形状、大小的安慰剂,在术后24小时内塞来昔布组患者疼痛情况较对照组有明显改善,并且显著减少了术后麻醉性镇痛药的使用。在另一项研究中,在全膝关节置换术前1小时,给予患者塞来昔布200mg或400mg,并在术后5天内,每12小时给予塞来昔布200mg或400mg,结果显示400mg塞来昔布可明显降低患者手术后72小时内的疼痛评分,并且明显减少麻醉性镇痛药的用量。一项回顾性队列研究中也显示,塞来昔布短期应用可以降低全髋或全膝关节置换术后患者的疼痛评分及麻醉性镇痛药的用量。然而,最近的两项研究显示,与传统麻醉性镇痛药物相比,塞来昔布在腹腔镜胆囊切除术后的镇痛作用并无优势。塞来昔布应用于扁桃体切除术患者,甚至会增加患者术后恶心呕吐的发生。因此,关于塞来昔布在术后疼痛治疗中的作用仍需进一步研究。

塞来昔布常见的不良反应为腹痛、腹泻和消化不良,长期服用可以导致胃或十二指肠溃疡,偶可见肝功能损害,对凝血功能无明显影响,对本药过敏、儿童及哺乳期妇女禁用。

2伐地昔布(valdecoxib)  是COX-2抑制剂,对胃肠损害较轻,口服吸收迅速,2~4小时血药浓度可达到峰值,在肝脏中经羟化代谢,代谢产物主要从尿中排出,消除半衰期为7~8小时。美国FDA批准用于类风湿关节炎、骨性关节炎及原发性痛经的治疗。此外,伐地昔布也用于术后镇痛。

接受第三磨牙拔除术的患者术前口服10、20、40、80mg伐地昔布,结果显示,40mg和80mg伐地昔布均能减轻术后疼痛,但40mg与80mg的镇痛效果无明显差异,说明40mg伐地昔布术前口服即可有效减轻第三磨牙拔除术后的疼痛。然而,在另一项研究中,伐地昔布并不能减轻腰麻下剖宫产产妇的术后疼痛。

伐地昔布可引起胃肠不适,皮肤过敏,坏死性皮炎等,对本药过敏及哺乳期妇女禁用。此外,伐地昔布可能增加心血管事件和脑血管病的发生。

3艾托昔布(etoricoxib)  是COX-2抑制药,对COX-2的抑制作用是COX-1的100倍以上,因此胃肠道不良反应较轻,代谢时间较长,消除半衰期在20小时以上,可用于骨性关节炎类风湿关节炎痛风等治疗,也用于术后疼痛的治疗。

艾托昔布在术后疼痛控制方面效果较好,在行腰椎间盘摘除术前1小时口服艾托昔布120mg,可以有效缓解术后疼痛,并且可以改善术后睡眠,同时并不增加患者术后恶心呕吐等的几率。同样剂量的艾托昔布在腹腔镜胆囊切除术前1.5小时口服,也可以减轻术后疼痛,但对术后阿片类药物的副作用并无影响。经腹子宫切除术和全髋关节置换术患者应用艾托昔布也可以明显减轻术后疼痛。

4鲁米拉昔布(lumiracoxib)  是所有“昔布”类药物中唯一的一种酸性药物,也是目前对COX-2选择性抑制最强的药物。本药除了高选择性的抑制COX-2之外,还可以通过抑制5-HT系统和NO-cGMP-K+系统发挥镇痛作用,血浆消除半衰期约为6.5小时,对类风湿关节炎、骨性关节炎、原发性痛经等镇痛作用明显,对手术后疼痛也有作用。一项随机、双盲、安慰剂对照的研究显示,在第三磨牙拔除术前口服400mg鲁米拉昔布,可以迅速且持久的减轻术后疼痛的程度。同样剂量的鲁米拉昔布也可有效的减轻单侧膝关节或髋关节置换术的术后疼痛。

5帕瑞昔布(parecoxib)  是伐地昔布的前体药物,可以肌肉或静脉注射。注射用帕瑞昔布钠(特耐)是近年来应用十分广泛的非甾体抗炎药,主要用于术后疼痛的治疗,推荐剂量为40mg,静脉注射或肌肉注射给药,随后视需要间隔6~12小时给予20mg或40mg,每天总剂量不超过80mg。可直接进行快速静脉推注,或通过已有静脉通路给药。肌肉注射应选择深部肌肉缓慢推注。阿片类镇痛药可以与帕瑞昔布同时应用。帕瑞昔布是按固定间隔时间给药,而阿片类药物则是按需给药。由于选择性COX-2抑制剂的心血管事件发生风险随着剂量及暴露时间增加而增加,因此,应尽可能使用最短疗程及最低每日有效剂量。由于帕瑞昔布与其它药物在溶液中混合出现沉淀,因此不论在溶解或是注射过程中,帕瑞昔布严禁与其他药物混合。如帕瑞昔布与其它药物使用同一条静脉通路,帕瑞昔布溶液注射前后,须采用相容溶液充分冲洗静脉通路。对于体重低于50kg的老年患者,帕瑞昔布的初始剂量应减至常规推荐剂量的一半,且每日最高剂量应减至40mg。中度肝功能损伤的患者(Child-Pugh评分7~9)应慎用帕瑞昔布。依据帕瑞昔布的药代动力学,不必对轻度至中度(肌酐清除率为30~80ml/min)、或重度(肌酐清除率30ml/min)肾功能损伤的患者进行剂量调整。冠心病患者、儿童或青少年慎用。帕瑞昔布钠在术后疼痛治疗中应用广泛,在结直肠肿瘤经腹手术的患者中,在缝皮前30分钟给予帕瑞昔布钠40mg可以明显减轻术后24小时的疼痛程度,并且可以明显减少术后吗啡的用量。除此之外,有研究显示,帕瑞昔布可以缩短日间腹腔镜胆囊切除术患者在术后恢复室的停留时间,减少患者并发症。

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发表于:2019-06-19 21:19

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