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转载 关于质子泵抑制剂你不知道的事儿

卢筱洪 副主任医师 武汉大学人民医院 消化内科
2019-07-02 168人已读
卢筱洪 副主任医师
武汉大学人民医院

“确认过眼神,我遇上对的人”。但对于胃食管反流病患者而言,想要能遇到“对的”药则需要充分了解不同质子泵抑制剂的特点。下面我们一起来看看关于质子泵抑制剂的那些你不知道的事儿!武汉大学人民医院消化内科卢筱洪

1、质子泵抑制剂的往事

目前在中国上市的质子泵抑制剂有五种,按上市时间依次为:奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、艾司奥美拉唑。但你不知道的是,最初质子泵抑制剂的研发分为两种路线,一种是含氟(F)路线,研发出的质子泵抑制剂包括兰索拉唑和泮托拉唑;另一种是不含氟路线,研发出的质子泵抑制剂包括奥美拉唑、艾司奥美拉唑以及雷贝拉唑。而氟的引入也使得不同的质子泵抑制剂变得不太一样。

2、发现“F”的力量

氟其实与我们的生活密切相关,比如含氟牙膏能增强牙齿抗龋能力等。但你不知道的是,氟也给药物发展带来了巨大变革。最早合成的含氟药物是5-氟尿嘧啶,一种常用的抗癌药。而现在几乎每个医学领域都有一些重要的治疗药物含氟。氟之所以如此重要是因为其具有三个作用,并且这些作用随着氟原子增多而增强:

①改变药物空间构象,增强药物活性

②增强药物亲脂性,提高药物生物利用度

③选择性组织药物代谢,增加药物稳定性

3、兰索拉唑含有“3F”结构,起效更快,使患者获得更佳疗效

兰索拉唑含有独特的三氟乙氧基结构,在体内吸收速度大大提高(生物利用度越大,吸收度越快),因为质子泵抑制剂的起效速度主要由吸收速度决定,因此兰索拉唑具有更快的起效速度:

①兰索拉唑首剂生物利用度即可达到85%,首次服药即可快速吸收

②艾司奥美拉唑首剂生物利用度只有64%,而雷贝拉唑的生物利用度只有52%

③兰索拉唑在服药后1小时即可开始起效,最初5小时抑酸作用显著优于雷贝拉唑

快速起效的药物更能满足患者需求,提高患者依从性,获得更佳疗效:

4、当质子泵抑制剂遇上氯吡格雷

质子泵抑制剂与氯吡格雷联用可能影响氯吡格雷疗效,从而增加患者心肌梗死风险。但并不是所有质子泵抑制剂都一样。选择质子泵抑制剂时应该注意:

①欧洲药物管理局、氯吡格雷说明书、艾司奥美拉唑说明书均明确指出:应避免艾司奥美拉唑与氯吡格雷联用

②雷贝拉唑与氯吡格雷联用可能增加心血管不良事件风险

③兰索拉唑说明书明确指出:兰索拉唑与氯吡格雷合并给药时,无需调整剂量

④泮托拉唑具有独特的II相代谢途径,与临床常用的24种药物联用无相互作用,与氯吡格雷合并给药时,无需

氟的引入给质子泵抑制剂带来了明显差异,兰索拉唑含有三氟结构,具有更快吸收,更快起效,安全性好的特点,可使患者获得更佳疗效,是治疗胃食管反流病的优选药物。

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卢筱洪 副主任医师

武汉大学人民医院 消化内科

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