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刘占华
刘占华 主治医师
兰州市中医医院 外科

乳腺癌常用治疗药物

 1 赫赛汀:一种重组DNA衍生的人源化单克隆抗体,选择性地作用于人表皮生长因子受体-2(HER2)的细胞外部位。赫赛汀单药疗效与化疗药物相近,但无化疗药物常见的脱发、黏膜炎、血液学毒性等不良反应,具有很好的耐受性。

2 希罗达(卡培他滨片):希罗达是由罗氏制药公司研制新一代口服氟嘧啶类药物,它能在胃肠道以原药的形式快速吸收,在肝脏和肿瘤组织内被代谢为有抗肿瘤活性的5-Fu。胸腺嘧啶磷酸化酶(TP)是希罗达活化过程中的最后一个酶,TP在肿瘤组织中浓度较高,尤其在乳腺癌、胃癌、结直肠癌中的浓度明显高于正常组织。因此,癌组织内可使更多的希罗达转化5-Fu,而在正常组织中的机会就小,从而避免了5-Fu对正常组织的损伤,故希罗达的抗瘤活性高,但全身毒性轻,目前,已在多个国家被批准用于紫杉类和蒽环类治疗失败的晚期乳腺癌患者。兰州市中医医院外科刘占华

3 芙瑞:来曲唑是新一代芳香化酶抑制剂,芳香酶抑制剂一般耐受性良好。常见不良反应为胃肠道紊乱、无力、头痛、潮热和肌肉骨骼疼痛。为人工合成的苄三唑类衍生物,来曲唑通过抑制芳香化酶,使雌激素水平下降,从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。

4 速莱:乳腺癌细胞的生长依赖于雌激素的存在,女性绝经后循环中的雌激素(雌酮和雌二醇)主要通过外周组织中的芳香化酶将肾上腺、肝脏、肌肉和脂肪中的雄激素(雄烯二酮和睾酮)转化而来。因此通过抑制芳香化酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的方法。依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂,结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似,为芳香酶的伪底物,可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活,从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平,但对肾上腺中皮质类固醇的生物合成无明显影响。

 5 紫杉醇注射液:紫杉醇已获FDA批准用于进展期乳腺癌的辅助治疗,同时也可用于联合化疗失败或6个月辅助治疗内复发患者的治疗。紫杉醇常见不良反应为骨髓抑制、肌痛、关节痛、黏膜炎、恶心和呕吐,以及脱发和外周神经损伤。发热及中性粒细胞减少也常见。过敏及呼吸困难、低血压、血管神经性水肿、寻常性荨麻疹等严重变态反应的发生率为30%。细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管,这些微管的积累干扰了细胞的各种功能,特别是使细胞分裂停止于有丝分裂期,阻断了细胞的正常分裂。

6泰索帝:多西紫杉醇是一种半合成的紫杉类抗肿瘤药物,通过与微管蛋白结合合成稳定的微管,并抑制其解聚,使游离小管数量减少,从而抑制细胞有丝分裂,导致细胞坏死和凋亡。多西紫杉醇对小鼠的结肠癌、乳腺癌肺癌等均有效。对氟尿嘧啶或紫杉醇耐药的细胞株不产生交叉耐药。多西紫杉醇单药治疗首次化疗的转移性乳腺癌的有效率达68%,对曾经治疗过的转移性乳腺癌有效率为32%一58%,对蒽环类耐药的转移性乳腺癌有效率为32%一57%。

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