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朱艳灵 三甲
朱艳灵 主治医师
成都市第一人民医院 中西医结合皮肤科

口服氨甲环酸可洗淡化黄褐斑吗?

氨甲环酸(TA)最初被发现为纤溶酶原激活物(PA)抑制剂,通过阻止纤溶酶原转化为其活性形式纤溶酶而作为一种抗纤溶止血药物被广泛应用。近年来,TA被有效用于黄褐斑的治疗。

作用机制

1. 正常情况下,UV可激活角质形成细胞中PA,增加前列腺素、α-黑素细胞刺激素水平,促进黑素合成。然而,TA作为PA抑制剂则可阻断这一过程。

2. TA具有与酪氨酸类似的结构,可竞争性抑制酪氨酸酶,降低黑色素合成。

3. TA可能通过阻断血管内皮生长因子和内皮素-1而减少了色斑区的血管供应。

研究近况

口服TA在治疗黄褐斑中疗效确切。多项研究表明,口服给药最早1个月后皮肤色泽可出现显著改善。TA 250mg bid治疗,89.7%~98.5%的患者在6个月时出现明显改善,而当剂量增至500mg tid后,则100%的患者在4个月时会出现明显改善。口服给药法(500mg/d)的MASI评分并不劣于皮损区皮内注射法(TA 4mg/mL,10mm针距,总剂量8mg/次,间隔4周,共3次治疗)。停止服药6个月后,不同文献报道的黄褐斑复发率9.5%~72%不等。

进一步研究已证实部分药物与TA联用疗效。氢醌联合TA 250mg bid治疗黄褐斑8周,黄褐斑面积和严重程度指数(mMASI)评分降低程度较单一氢醌外用更显著。TA 250mg bid联合三联制剂(0.1%氟轻松+0.05%维A酸+2%氢醌)局部外用在淡化色素斑疗效方面也优于三联制剂单用。目前已有文献报道了如下联合方案:复方TA制剂(TA 250mg+维生素C 100mg+L-半胱氨酸80mg+泛酸钙8mg+维生素B6 2mg)tid po,联合2%TA+2%烟酰胺制剂bid 外用,期间面部严格防晒。分别在基线和第8周时对黄褐斑皮损区进行免疫组化及特殊染色,结果显示治疗后表皮色素、微血管密度以及肥大细胞浸润程度均显著减少。

此外,TA也可与激光治疗相结合以达到淡斑目的。如上述类似的复方TA制剂联合调Q Nd:YAG激光治疗8周后,75%黄褐斑受试者mMASI评分显著降低。TA 500mg/d po持续治疗2~8个月并联合IPL及调Q Nd:YAG激光,对黄褐斑的改善程度较后者单一治疗更明显。TA 250mg/d po、4%氢醌局部外用并联合调Q Nd:YAG激光(10mm,1.1~1.3J/cm2、2~3passes,治疗间隔3周,10~18次)成功改善了8位韩国女性的顽固性Riehl's黑变病,组织病理示治疗区黑素含量及炎症浸润显著降低。

不良反应及注意事项

值得注意的是,TA用于皮肤美白的剂量低于其促进纤维蛋白凝块形成所需剂量(后者静脉用10~15mg/kg、口服用25mg/kg),因此TA在治疗期间出现高凝状态的可能性不大。目前,尚未有口服TA治疗色素沉着中并发肺栓塞、心肌梗塞或脑卒中的报道。尽管如此,在全身应用TA治疗前,仍建议完善患者凝血功能并了解其血液系统相关个人史和家族史,对于妊娠、服用避孕药、吸烟等可能会对血液黏稠度造成影响的情况下应禁用TA。

TA最常见的不良反应包括胃肠道不适、头痛、皮疹和月经不调。2016年新加坡皮肤中心回顾性分析了 561 名亚洲黄褐斑患者口服 TA(250 mg bid)的疗效。数据显示,经治疗,503 人(89.7%)有所改善,且药物见效时间中位数为 2个月(0.8~6个月),56 人(10.0%)无效,2 人(0.4%)恶化。停药 7个月后,复发率为 27.2%。药物不良反应发生率为7.1%,且多为短暂性,仅1名遗传性蛋白S缺乏症患者治疗中发生深静脉血栓形成。这突出了TA治疗前全面筛查血栓栓塞事件个人史和家族史的重要性。

目前,口服氨甲环酸在淡化黄褐斑及UV相关色素改变方面收获了令人满意的疗效,但仍需在非亚裔人群中做进一步的研究。

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朱艳灵
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