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曹元成 三甲
曹元成 主任医师
淄博市中医医院 内科

栓剂的临床应用

栓剂(Suppository)指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供腔道内给药的固体制剂。栓剂在常温下为固体,塞入腔道后,在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液,逐渐释放药物而产生局部或全身作用。早期人们认为栓剂只起润滑、收敛、抗菌、杀虫、局麻等局部作用,后来又发现栓剂尚可通过直肠吸收药物发挥全身作用,并可避免肝脏的首过效应。淄博市中医医院内科曹元成

按给药途径分类

不同分为直肠用、阴道用、尿道用栓剂等,如肛门栓、阴道栓、尿道栓、牙用栓等,其中最常用的是肛门栓和阴道栓。为适应机体的应用部位,栓剂的性状和重量各不相同,一般均有明确规定。

1、肛门栓肛门栓有圆锥形、圆柱形、鱼雷形等形状。每颗重量约2g,长3-4cm,儿童用约1g。其中以鱼雷形较好,塞入肛门后,因括约肌收缩容易压入直肠内。肛门栓中药物只能发挥局部治疗作用。

2、阴道栓阴道栓有球形、卵形、鸭嘴形等形状,每颗重量约2-5g,直径1.5-2.5cm,其中以鸭嘴形的表面积最大。

3、尿道栓有男女之分,男用的重约4g,长1-1.5cm;女用重约2g,长0.60-0.75cm。

以上所述栓剂的重量是以可可豆脂为基质制成的,若基质比重不同,栓剂重量亦不同。

按制备工艺与释药特点分类

1、双层栓:一种是内外层含不同药物,另一种是上下两层,分别使用水溶或脂溶性基质,将不同药物分隔在不同层内,控制各层的溶化,使药物具有不同的释放速度。

2、中空栓:可达到快速释药目的。中空部分填充各种不同的固体或液体药物,溶出速度比普通栓剂要快。

3、控、缓释栓:微囊型、骨架型、渗透泵型、凝胶缓释型。

作用特点

栓剂的作用特点是:

①药物不受或少受胃肠道pH值或酶的破坏;②避免药物对胃黏膜的刺激性;

③中下直肠静脉吸收可避免肝脏首过作用;

④适宜于不能或不愿口服给药的患者;

⑤可在腔道起润滑、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部作用;

⑥适宜于不宜口服的药物。

吸收途径

栓剂中药物的吸收途径:直肠给药栓剂中药物的主要吸收途径有:

①药物通过直肠上静脉,经门静脉进入肝脏,代谢后,再由肝脏进人体循环。

②药物通过直肠下静脉和肛门静脉,经髂内静脉绕过肝脏,从下腔大静脉直接进入体循环起全身作用。

③药物通过直肠淋巴系统吸收。

栓剂亦称坐药或塞药,是由药物和基质混合制成,纳入阴道、肛门等腔道应用的一种固体剂型。栓剂为古老剂型之一,在公元前1550年的埃及《伊伯氏纸草本》中即有记载。中国使用栓剂也有悠久的历史,《史记•仓公列传》有类似栓剂的记载。栓剂按其应用部位可分直肠栓与阴道栓两种,其形状和大小也各不相同。

阴道栓剂具有口服药物无法替代的作用特点,局部使用后,由于药物不受胃肠道和肝脏的影响,药物浓度较高、见效快、治疗效果好。

现今,阴道栓剂的使用已越来越普遍。然而,使用方法正确与否,不仅会影响到治疗的效果,一旦使用不当还会延误治疗,甚至使病情加重。因此,女士们有必要对正确使用阴道栓剂的有关知识作一番了解。

1、阴道栓剂一般都同时配有一个特定的辅助送入的小器械,并且配有详细的使用说明书,使用前一定要仔细阅读。有些医院自制的阴道栓剂可能会配套不全,但无论何种情况,在医生开处方时都应仔细咨询药物的使用方法。

2、大多数阴道栓剂使用时都要求戴上指套操作,以保证卫生和安全。如果允许用裸露的手指直接放置栓剂,那么操作前一定要注意手部的清洁,以免感染其他疾病。

必要时会阴部还应用1∶5000~1∶8000的高锰酸钾溶液,或其他药物清洗液清洗。放置阴道栓时,可用手指或将其固定到辅助送入的器械上,缓缓地、尽可能深地(不能因此而引起任何不适)送入阴道,并保持卧姿15分钟左右,方可起身。

3、某些白带多的患者,用前应先进行阴道冲洗,否则会影响治疗效果,如患滴虫性阴道炎,宜用1∶5000~1∶10000高锰酸钾溶液冲洗。

4、阴道栓剂更好在晚上临睡前使用,因为这样能使药物在人体平卧的状态下充分溶解,从而更好地作用于炎症部位。如果白天使用,由于站、坐或行走,人体处于垂直状态,再加之活动量较大等原因,容易使栓剂滑落出来或栓剂溶解后流出阴道,不仅会给使用者带来麻烦和尴尬,而且还会对治疗效果产生影响。

5、用药期间,应保持外阴清洁、干燥,穿棉质透气的内裤,并每日更换。如果感染的是滴虫性阴道炎或霉菌性阴道炎,不仅需要夫妻同治,而且还应注意内裤每天都要消毒。

6、为了防止药液外流,提高药效,有些栓剂会配有一根卫生棉条。使用卫生棉条后,应及时取出,以防止卫生棉条在阴道内放置时间过长,造成新的感染

甲硝唑栓:有强大的杀灭滴虫的作用,其机理未明。甲硝唑对缺氧情况下生长的细胞和厌氧微生物有杀灭作用,它在人体中还原时生成的代谢物,也具有抗厌氧菌作用,抑制细菌的脱氧核糖核酸的合成,从而干扰细菌的生长、繁殖,最终致细菌死亡。

硝酸咪康唑栓:女性外用药。可抑制大部分真菌生长,芽生菌属、组织浆胞菌属对其呈现高度敏感,隐球菌属、念珠菌属、球孢子菌属等亦对本品敏感。可通过干扰细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜并改变其通透性,以致重要的细胞内物质外漏;也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和过氧化酶的活性,引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。可以治疗因念珠菌此起的阴道感染和革兰氏阳性细菌引起的重复感染

克霉唑栓:为乳白色或微黄色圆锥形的栓剂。是抗真菌药。用于念珠菌性外阴阴道病,该药品系广谱抗真菌药,对多种真菌,尤其是白色念珠菌有抗菌作用。

美沙拉嗪栓:主要成份为美沙拉秦,化学名称为5-氨基-2羟基苯甲酸。

主要适用症:溃疡性结肠炎,直肠炎,克罗恩病。

不良反应:现腹泻、恶心、腹部不适等。

用法用量:成人每日1-2次,每次1枚或者遵医嘱。

保妇康栓:行气破瘀,生肌止痛。用于湿热瘀滞所致的带下病,症见带下量多、色黄、时有阴部瘙痒;霉菌性阴道炎、老年性阴道炎、宫颈糜烂见上述证候者。

用法用量

1、洗净双手及外阴,撕去铝箔,取出药栓。2、骑跨式,一脚着地,另一脚着小凳上,右手中指戴上指套,将栓剂尖端向内推入阴道深处,至少一中指深。3、弃去指套,垫上卫生巾(纸)。4、7~8天一疗程,重症每天用2粒。

苦参凝胶

本品为棕色透明胶冻状半固体水溶性凝胶。

功能主治

抗菌消炎。用于宫颈糜烂,赤白带下,滴虫性阴道炎及阴道霉菌感染等妇科慢性炎症。

规格:每支装5g,含苦参总碱以氧化苦参碱计为100mg。

用法用量:每晚一支,注入阴道深处。

前列地尔尿道栓:临床用于治疗男性勃起功能障碍。

前列地尔为天然酸性脂类,具有多种药理作用。前列地尔经尿道粘膜迅速吸收后,首先进入尿道海绵体,继而经过尿道海绵体与阴茎海绵体血管进入阴茎海绵体。导致两种海绵体的平滑机扩张,血流增加,而诱导勃起。

牙栓

处方:血竭甘油明胶制法:将血竭4g加入36g甘油明胶(60℃)混匀。作用与用途:抗菌,收敛止血药。用于治疗拔牙后出血及预防干槽症。用法与用量:拔牙后在牙槽窝中塞入本品。

云南白药栓

1、止血--云南白药显示促进大鼠和家兔的血小板聚集,增强血小板的活化百分率及血小板表面糖蛋白的表达。能缩短大鼠和家兔的血凝时间,对家兔动脉血管条有明显的收缩作用。

2、活血化散瘀--抑制大鼠静脉血栓形成,缓解高分子右旋糖酐造成大鼠微循环障碍,降低大鼠全血粘度,改善血液的血流状态,加快小鼠耳廓微循环血流速度。有一定的对抗大鼠毛细血管急性血栓形成的作用,不会出现血管内异常凝血。

3、抗炎--对佐剂、角叉莱胶、异性蛋白、化学致炎剂及棉球肉牙肿等致炎因子造成的动物炎症模型均有明显的对抗作用。

山东省淄博市中医院主任医师 教授 曹元成

电话:0533---6433069

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