失眠症的治疗——药物选择

药名

用量范围（mg）（老年人）

半衰期（小时）

催眠效果

副反应

苯二氮卓类受体激动剂

苯二氮卓类药物

三唑仑

0.25–0.5 (0.125–0.25)

1.5–5.5

增加总睡眠时间、2阶段睡眠%、REM潜伏期

减少入睡前的等待时间、WASO、1阶段睡眠%、SWS%、REM%

头昏、困倦、运动功能减退、运动障碍,协调性受损或者异常、吐词不清、共济失调、记忆缺失、胃肠道症状、反弹/撤药反应多见于短半衰期药物

羟基安定

7.5–30 (7.5)

6–16

艾司唑仑

1–2 (0.5)

10–24

四氟硫安定

7.5–15 (7.5)

四氟硫安定和 2-oxoquazepam: 25–41

N-desakyl-1- oxoquazepam: 70–75

氟胺安定

15–30 (15)

47–100

非苯二氮卓类药物

扎来普隆

10–20 (5–10)

1

减少入睡前的等待时间

右佐匹克隆、茚地普隆 (10–15-mg)：减WASO

唑吡坦缓释剂：前6小时减少WASO

头昏、困倦、记忆缺失、胃肠道症状、扎来普隆还可能导致肌痛和头痛 、右佐匹克隆有一种不好的味道并可致口干

唑吡坦

10 (5)

1.4–4.5

唑吡坦缓释剂

6.25–12.5 (6.25)

2.8

右佐匹克隆

2–3 (1–2)

5–5.8

褪黑激素受体激动剂

雷美替胺

8 (8)

2.6

入睡前的等待时间↓

困倦、头昏、疲乏、不能与氟伏沙明、酮康唑、氟西汀、氟伏沙明、酮康唑或者酮康唑合用

抗抑郁药

阿米替林

50–100* (20 mg)

10-28（包括代谢产物去甲替林）

总睡眠时间↑

入睡前的等待时间↓

困倦、头昏、意识混乱、视物模糊、口干、便秘、尿潴留、心律失常、体位性低血压、体重增加。不宁腿加剧、周期性肢体运动或者REM睡眠的行为障碍

多虑平

75–100* (25–50)

8–24

2阶段睡眠% ↑

REM% ↓

REM潜伏期↑

米氮平

15–45* (7.5–15)

20–40

总睡眠时间↑入睡前的等待时间↓ WASO↓

困倦、头昏、食欲增加、便秘、 体重增加、粒性白细胞缺乏症（罕见）

曲唑酮

150–400* (150)

7

入睡前的等待时间↓ WASO↓ SWS% ↑

困倦、头昏、头痛、视物模糊、口干、心律失常、体位性低血压、阴茎异常勃起

抗痉挛药物

加巴喷丁

300–600* (300)

5–7

WASO →到↓SWS% ↑

困倦、头昏、情绪不稳、共济失调、震颤、视物模糊、复视、眼球震颤、肌痛、外周水肿

噻加宾

4–8* (4)

7–9

WASO↓SWS%↑

困倦、头昏、共济失调、震颤、无癫痫史的人新发抽搐、集中注意力困难、神经过敏、衰弱、腹痛、腹泻、恶心

普加巴林

50–100* (25–50)

6

入睡前的等待时间↓ SWS%↑

困倦、头昏、共济失调、意识混乱、外周水肿

抗精神病药物

奥氮平

5–10* (5)

21–54

入睡前的等待时间 →到↓ WASO↓SWS%↑REM%↓

困倦、头昏、震颤、激越、衰弱、锥体外系症状、口干、消化不良、便秘、体位性低血压、体重增加、新发糖尿病、迟发性运动障碍和恶性综合征

奎硫平

25–200* (25)

6

数据不足

非处方药OTC

苯海拉明

氯化苯海拉明: 50*

柠檬酸苯海拉明:76* (25 mg)

2.4–9.3

入睡前的等待时间↓ WASO →到↓SWS% →到↑ REM% ↓

困倦、头昏、运动障碍、口干、上腹不适、便秘、心动过速、老年人中谵妄和跌倒的风险

褪黑激素

老年人中评估了2.5mg，标准剂量尚不清楚

0.5

入睡前的等待时间↓

注意力集中困难、头昏、疲乏、头痛、易激惹

*推荐的单剂最大量

无变化→；增加↑；减低↓

GI：胃肠道；REM：快眼动；SWS：慢波睡眠；WASO：入睡后觉醒