恩替卡韦使用需要注意什么？

恩替卡韦（entecavir，ETV），目前一线抗乙肝病毒药物，低耐药、高基因屏障、强效抗病毒药物。曾经的“高大上”代表，效果好，价格也贵。不过，随着恩替卡韦国产化、同样低耐药强效药物替诺福韦的上市，病友们有了多元化的选择。

一、优点

作用机制：

本品为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性：

（1）HBV多聚酶的启动；

（2）前基因组mRNA逆转录负链的形成；

（3）HBV DNA正链的合成。

抗病毒活性强

优于拉米夫定，替比夫定，阿德福韦酯等。

耐药高基因屏障

ETV用药5年的累计基因型耐药发生率分别为0.2%、0.5%、1.2%、1.2%和1.2%。

需要至少3个特定基因位点突变，才会导致ETV对HBV耐药。拉米夫定，替比夫定，阿德福韦酯1个特定基因位点突变就会导致耐药发生。

二、缺点

口服，抗病毒力强，耐药少，应该说是趋于完美的乙肝抗病毒药物。但是，需要长期服用。部分病友也可能出现轻到中度的副作用。

可能的副作用

常见：眩晕、恶心、腹痛、腹部不适、肝区不适、肌痛、失眠和风疹。

少见：肌酸激酶（CK）增高

罕见：乳酸性酸中毒和重度的脂肪性肝肿大

未经证实的副作用：消化道症状、乏力感、脱发。

警告：不可随意停药，临床上停药1周，即可观察到肝炎发作的病例。

三、服用方法

1天1片0.5mg/片

服用前后空腹2小时。

最方便服药时间：下午3点或睡前

四、需要定期复查

1.第一年每3个月1次第二年及以后，可以每6个月1次。

2.复查内容肝功能，肌酐，乳酸，肌酸激酶，HBVDNA，乙肝两对半定量，肝胆B超，肝硬度检查

五、需要根据肾功能情况调整剂量

有肾功能不全的疾病或者老年人（尤其超过65岁），可能出现肌酐清除率下降。

肌酐清除率大于50，1天1粒（剂量为0.5mg）

肌酐清除率小于50，大于30，2天1粒（剂量为0.5mg）

肌酐清除率小于30，大于10，3天1粒（剂量为0.5mg）

另外补充：肌酐清除率单位为：ml/分钟。

肌酐清除率小于10，或血液透析，5~7天1粒（剂量为0.5mg）

注：如果之前对拉米夫定耐药，使用恩替卡韦应该双倍剂量。

六、生育及哺乳

为妊娠C类药物

服药期间，女性不建议生育。如果有生育要求，建议换用替诺福韦酯或替比夫定后至少3个月，才可以妊娠。

服药期间，男性一般不建议生育。如果配偶意外妊娠，评估风险后，一般建议继续妊娠。

不宜哺乳恩替卡韦可从大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚，所以不推荐服用本品的母亲哺乳。