医学科普
发表者:童晓玲 人已读
医格心领域 今天
硝苯地平、非洛地平及氨氯地平这三类药物是治疗高血压的常用药物,根据患者的不同疾病情况,选择不同类型的降压药物,那么,这三类药物有什么区别呢?这三种“地平”药,都是最常用的一线降压药——钙拮抗剂,而且都属于“二氢吡啶”类的(“地平”类降压药(钙拮抗剂),我国应用最普遍的降压药)。
尺有所长,寸有所短,各有各的用处,降压药也是一样。不同的降压药各有各的作用特点,即使是同一大类,比如都是“地平”,但各个药物从化学结构到临床作用,也是有所差别的。这些细微的差别,就可以供我们选择不同的适用人群。
这三个“地平”类药物有哪些不同呢?
1、药物作用的时间
单从药物本身(在身体里的代谢、半衰期)来说,硝苯地平最短,非洛地平时间长一点,氨氯地平时间最长。
硝苯地平(心痛定)是最早的“地平”药:普通的平片短效,作用来得急,去得快。好处是起效快,如果舌下含服,2~3分钟就可以起作用。就是口服,10分钟就吸收入血了。可是,降压快是快,降得太快、太猛了也有风险。再者,起效快,但作用时间短,降压作用就不稳定,血压波动大,对靶器官保护不利,当然还有其他问题。因此,现在短效药基本不用了。
以前血压高时常常用硝苯地平的平片(心痛定)舌下含服,但是就因为降压太猛,会引起严重的不良后果,比如血压迅速降低引起反射性地心率增快,对冠心病的患者还可以导致心肌缺血,所以现在高血压患者已经禁忌舌下含服硝苯地平片了!
短效药不能用怎么办?通过制药技术,把药物做成缓释片(硝苯地平缓释片)、控释片(硝苯地平控释片)来减缓药物开始的强烈疗效,延长药物作用时间。硝苯地平缓释片的缓释作用有限,一天还得吃2次甚至3次;控释片会好一些,一般每天1次即可。像拜新同(硝苯地平控释片),药壳采用激光打孔,药物释放速度均衡,吃进去整粒药,排出来是个药壳(不要以为是药片哦)。
非洛地平是个中效药,做成的缓释剂一般可以每天一次,但是有些病人也还需要每天2次。非洛地平对血管的选择性要远远大于对心脏的选择性,所以降压效果好,对心脏影响不大。
缓释、控释的制药技术虽然改善了中、短效药物的作用,但是有一点还是受到限制,就是不能分割(除非有特定的刻痕)。因为一旦分割,药物直接释放出来就成短效的了,缺点显露,优点被破坏了。
氨氯地平这个药物本身是个长效药,药物代谢的半衰期在30小时以上,最长甚至到90小时。这样,药物在体内的蓄积就很缓慢,达到稳定的血药浓度时间就长,起效就慢。所以氨氯地平在开始用药时,服用一个星期左右药物的作用才会相对稳定、明显,有些代谢慢的患者,需要到2~3周,甚至一个月或者更长的时间。
因此,服用氨氯地平开始的降压疗效可能不那么明显,不要着急,只要血压不是太高,就观察半个月到一个月再看。
长效药带来的好处是作用平稳,而且药物可以分割,哪怕碾成粉末都没有关系,这一点控释片和缓释片就不能比了。
氨氯地平的长效还有一个好处,就是偶尔漏服一次没关系。因为药物在体内有蓄积(存着呢)。但是这个好处也带来一个坏处,会误导患者。
因为氨氯地平在身体里有蓄积,所以停药初期药物还有作用。有些患者就会觉得,不吃降压药了血压也正常,说明可以停药嘛!其实是药物还没有代谢完。一般到了三、四周之后,身体里的药物慢慢排泄光了,这时候血压就可能再度升高。
2、对心功能的影响
因为这三个药都属于钙拮抗剂,是阻止钙(离子)进入细胞的。而钙进入肌细胞中是加强收缩的。所以,对原本就有心肌收缩力减低的心功能不全患者,用药就要注意了。
对这三个药的临床研究发现,硝苯地平对心衰患者的心肌收缩力抑制明显,会加重心力衰竭,所以对有心衰的患者不适合用。非洛地平、氨氯地平则对心衰患者是个中性结果,就是不会加重患者的心衰。所以,对有心力衰竭的高血压患者,选择“地平”类药物时,选非洛地平、氨氯地平比较合适。
3、药物、食物相互作用的影响
前面在介绍降脂药时提到过药酶,就是在身体里(主要在肝脏、肠道)影响药物代谢的酶。这些药酶对降压药也有影响,对“地平”类药物影响最主要的,是叫做“细胞色素P450 3A4”的酶。服药期间吃某些食物、药物时,就容易发生相互作用,引起不良反应。
食物当中,与“地平”类药物发生不良反应的,最主要的就是西柚(葡萄柚)汁。反应最明显的是非洛地平、硝苯地平。研究发现,同时服用非洛地平和西柚汁,可以使非洛地平的血药浓度增加2倍左右(桔汁无影响);如果同时服用硝苯地平呢,不光增加血药浓度,而且还会延长药物作用时间。经常喝西柚汁的人,最后一次喝后作用可以持续3天,所以要注意避免。这一点氨氯地平就比较好,和西柚汁同服,没有什么大的影响。
有相互作用的药物就很多了,像红霉素一类的抗生素、抗真(霉)菌药、神经系统用药、一些抗抑郁药、还有胃肠道用药、免疫抑制剂等,这三类药物也还是各有差别,合用药物时需要注意。
还有一点也比较重要,高血压患者往往服用“他汀”类药物。其中氨氯地平就对辛伐他汀(舒降之,辛可)有影响,可以增加辛伐他汀在身体里的浓度。所以服用氨氯地平时,辛伐他汀的剂量每天最多20 mg,不能吃多了。
4、在长、短效“地平”药物替换时,要注意防止血压波动
这一点在长效药物改短(中)效药物时不明显,但是要注意,用药一段时间后降压效果可能会减弱,因为长效药物代谢、排泄光了。
短(中)效改长效时更要注意了,改服之后,短效作用已经消失,长效作用还没接上,这时候血压就可能波动。所以,有时候一些长期用药的病人换药时,可能需要短时间重叠用药,但是一定一定要在医生指导下哦!
来源: 头条号心血管内科侯晓平
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发表于:2020-03-18