常见的抗癫痫药物有哪些？

在癫痫治疗中，一般药物治疗是首选方案。患者和家庭成员会接触到种类繁多的抗癫痫药物。而其中常用抗癫痫药物的适应证、常用剂量、主要不良反应和主要优点及缺点是最为关注的。为了可以对所服用的药物有个初步的认识，同时能有效地监测药物的不良反应，更好地治疗及完善服药，这里为您介绍几种常见抗癫痫药物。

常用药物包括传统的抗癫痫药物卡马西平(得理多)、丙戊酸钠(德巴金)、苯妥英钠、苯巴比妥、氯硝西泮(氯硝安定);

新型抗癫痫药有托吡酯、拉莫三嗪、奥卡西平、左乙拉西坦等。

现将常用抗癫痫药物的适应症、常用剂量、不良反应等做一简单介绍。

一、 卡马西平(carbamazepine,CBZ)

卡马西平国内商品名有痛可宁等，国外商品名为Tegretol(得理多)。

1.适应证：主要用于部分性发作，亦可用于全面性强直-阵挛发作。

2.剂量：

(1) 每日维持剂量：成年人为300-1200mg;儿童为10-20mg/kg。

(2) 初始治疗每日剂量：成人100mg-200mg。

3.主要不良反应

(1) 与剂量有关的不良反应：在开始服药时会出现复视、头痛、眩晕、共济失调、胃肠道不适、震颤、疲劳、困倦等。

(2) 可以加重肌阵挛发作、失神发作、失张力发作。

(3) 特异性反应：5%-15%的患者会出现皮疹， Stevens-Johnson综合征、狼疮、肝损害及骨髓抑制罕见。

(4) 慢性不良反应：少数患者有认知障碍、行为障碍及运动障碍。

(5) 致畸性：胎儿有较高的先天异常率。

4.优点

选择性疗效好;有效范围相对无镇静作用;对认知功能影响小;相对花费少。

5. 缺点

适应症谱较小;应用之初可能有胃肠反应;有自身酶诱导作用;少数有肝脏及骨髓抑制作用;皮疹等特异性反应比较常见。

二、 丙戊酸钠(Vaiproic acid,VPA)

国内商品名有丙戊酸钠及丙戊酸镁。国外商品名德巴金(Deoakine)。

1.适应证：为广谱抗癫痫药物。是全面性强直-阵挛发作、失神发作、肌阵挛的首选药物，对部分性发作也有效。

2.剂量

(1) 每日维持剂量：成年人为600-1800 mg;儿童为20-30 mg/kg。

(2) 初始治疗每日剂量：成人为400 mg;儿童为10-15mg/ kg。

3.主要不良反应

(1)与剂量有关的不良反应：胃肠道反应，如食欲不好、恶心、呕吐、消化不良、腹泻或便秘等;乏力、脱发、震颤、行为异常、高血氨症、脑病。

(2)特异性反应：血小板减少和肝酶升高。

(3)慢性不良反应:体重增加、多囊卵巢、月经不规律、脑病和脑萎缩罕见。

(4)致畸性：在妊娠前三个月孕妇服用丙戌酸，胎儿脊柱裂的发生率为1-2%。

4.优点

适应范围广;特异反应少;认知功能影响小;无肝酶诱导作用;容易加量;剂型较多。

5.缺点

有肝毒性;有体重增加、脱发及震颤反应;可导致胰腺炎、多囊卵巢;致畸性。

三、苯妥英钠(phenytoin，PHT)

1.适应证：苯妥英钠曾经是全面性强直-阵挛发作、强直发作及部分性发作的一线药物，也可用于失张力发作，但对典型失神及肌阵挛发作无效。近年来，由于不良反应发生率较高、有效剂量与中毒剂量接近等原因，在大多数国家已成为二线抗癫痫的药物。

2.剂量

(1) 每日维持剂量：成年人：200-400mg;儿童：4 -8mg/kg。

(2) 初始治疗每日剂量：成人200-300mg。

3.主要不良反应

(1)与剂量有关的不良反应：困倦、乏力、注意力不集中、构音障碍、眼震、震颤、共济失调、脑病等。

(2)特异性反应：5%-10%发生皮疹，血管炎、骨髓抑制、淋巴结病及其他免疫疾病罕见。

(3)慢性不良反应：结缔组织病变包括面部粗糙、齿龈增生、肺纤维化;皮肤症状包括 多毛、痤疮等;神经系统出现无症状的周围神经病、可逆性小脑综合征;内分泌代谢系统的症状包括叶酸缺乏、代谢性骨病、高血糖、甲状腺功能障碍等。

(4)致畸性：“胎儿苯妥英综合征”表现为各种颅面及肢体远端异常、发育迟缓及精神障碍。认为先天性芳烃氧化作用缺陷可能是导致苯妥英诱发胎儿畸形的原因之一。

4.优点

选择性疗效好;有效范围内无嗜睡作用;半衰期长，一天服用1次或2次;可给予负荷剂量，快速达到稳态;价格便宜。

5.缺点

作用谱较窄;酶诱导剂;超过有效范围有神经毒性;有影响容貌的副作用;有致畸作用。

四、苯巴比妥(phenobarbital,PB)

1.适应证：全面强直-阵挛性发作、部分性发作，亦可用于新生儿发作;对失神发作无效。由于苯巴比妥存在较多的不良反应，如对认知功能有比较明显的影响等。在发达国家已经被列入第二线抗癫痫药物。

2.剂量：

(1) 每日维持剂量：成年人为60-180mg;儿童为2-6mg/kg。

(2) 初始治疗每日剂量：成人30-60mg。

3. 主要不良反应

(1)与剂量有关的不良反应：在有效浓度范围内可以有困倦、情绪变化、乏力、头晕、抑郁及行为和认知功能障碍。血浓度过高出现眼球震颤、构音障碍、头晕、恶心呕吐及共济失调。

(2)特异性反应：5-10%的病人出现皮疹。

(3)慢性不良反应：认知损害、行为异常、注意力不集中;影响维生素D和钙离子代谢可引起骨质疏松症、骨软化;血液系统可出现巨红细胞贫血;结缔组织病变可出现肌肉痛、凝肩;服用苯巴比妥的孕妇可导致婴儿缺乏与维生素K相关的凝血因子出现凝血障碍。

(4)致畸性：严重的畸形少于其他抗癫痫药物。

4.优点

相对广谱，小儿可用;半衰期长，可一天服用1-2次;价格便宜。

5.缺点

有嗜睡作用;长期服用可影响认知功能;小儿有相反的动作增多;为酶诱导剂;有致畸作用。

五、 氯硝西泮(氯哨安定,clonazepam,CZP)

1.适应证：最常用于原发性全面性和部分性发作的辅助性治疗。包括Lennox-Gastaut综合征。

2.剂量

(1) 每日维持剂量：成年人为2-8mg;儿童：1岁以下0.5-1 mg;1-5岁1-3 mg;6-12岁3-6 mg。

(2) 初始治疗每日剂量：成人在开始剂量为0.5mg。

3.主要不良反应

(1)与剂量有关的不良反应：困倦、乏力、共济失调、行为及人格改变。可产生耐药性及依赖性。少数患者发作增加。

(2)特异性反应：白细胞减少，但少见。

(3)慢性不良反应：镇静，周围性水肿，认知功能障碍。

(4)致畸性：不明显。

新型抗癫痫药物

六、 托吡酯(topiramate,TGB)

商品名妥泰(Topamax)。

1.适应证：主要用于难治性部分性发作、部分性发作继发全面性发作、Lennox-Gastaut综合征、婴儿痉挛及全面性发作的加用治疗。近年来已用于各种发作类型的单药治疗，但对典型失神发作的疗效尚不确定。

2.剂量

(1) 每日维持剂量：成年人为200-400mg;儿童为3-6mg/kg，用于婴儿痉挛及Lennox-Gastaut综合征时剂量可较大，达9-15mg/kg。

(2) 初始治疗每日剂量：开始剂量为25mg，每周增加25mg/d,直到维持剂量。儿童从0.5-1mg/kg开始，每周增加0.5-1mg/kg。

3.主要不良反应：

(1)与剂量有关的不良反应：困倦、嗜睡、头痛、共济失调、疲倦、思维缓慢、找词困难、感觉异常、认知障碍、震颤、胃肠道不适、厌食。儿童少汗或无汗仅见于国内病儿，发生率3%左右。

(2)特异反应：罕见。

(3)慢性不良反应：10%的患者体重下降;1.5%的患者出现肾结石。

(4)致畸性：目前不清楚。

4. 优点

治疗谱广;选择性疗效好;药物相互作用少;良好的药代动力学;无肝酶诱导作用;不需要监测血清药物浓度水平;对肝和血液系统无毒性作用。

5.缺点

需要经过一个较长的加量期才能达到治疗剂量;认知障碍和其他神经毒性作用发生率相对高;肾结石的发生率较高;相对价格较昂贵。

七、拉莫三嗪(lamotrigine,LTG)

1.适应症：为广谱抗癫痫药，用于强直阵挛发作、肌阵挛发作、失神发作、失张力发作、强直发作及部分性发作的加药治疗;也可用于Lennox-Gastaut 综合征;部分国家已将拉莫三嗪作为部分性发作、继发全面性发作以及全面性强直-阵挛发作的一线用药。患者单药治疗有良好的效果。

2.剂量

(1) 成人用量：若与丙戊酸钠合用，则以每次25mg，隔日1次开始，第3-4周增加到每日25mg，以后每1-2周加量50mg，至每日100mg，最大量为每日200mg。若与苯妥英钠或卡马西平合用则剂量加倍。

(2) 儿童用量：儿童开始每天2mg/kg，分早晚2次服，第3-4周增为每天5mg/kg，最大剂量不超过每天15mg/kg。如与丙戊酸钠合用，开始剂量每天为0.2mg/kg，晚间服;第3-4周每晚服0.5mg/kg;第5周每晚服1mg/kg。必要时每周增加1mg/kg，最大剂量不超过5mg/kg，每天1次或分2次服。

3.主要不良反应：

(1)与剂量有关的不良反应：疲乏、困倦、复视、头痛、失眠、共济失调、眼震。

(2)特异反应：皮疹的发生率为5-10%，儿童皮疹更常见; Stevens-Johnson综合征儿童中的发生率1%，成人中的发生率1‰;与丙戊酸钠联合用药时皮疹发生率增加。

(3)慢性不良反应：尚无报道。

(4)致畸性：尚无报道。

4.优点

治疗谱广泛;良好的药代动力学，1天服药1次或2次;非肝酶诱导;可单药进行治疗;无嗜睡作用;无长期组织损害和认知障碍的不良反应;不需要监测血清药物浓度水平;药物之间的相互作用少;要抗抑郁的作用。

5. 缺点

需要经过一个较长的加量期才能达到治疗剂量;有变态反应;皮疹发生率5-10%，偶见严重皮疹;相对价格较昂贵。

八、奥卡西平(oxcarbazepine,OXC)

1.适应症：原发性全面性强直-阵挛发作、部分性发作伴或不伴继发全面性发作。

2.剂量：

(1) 每日维持剂量：成年人为600-2400mg;5岁以上儿童为8-46mg/kg。

(2) 初始治疗每日剂量：开始剂量为300mg,晚上服，然后增加到每天2次，以后每周增加日剂量300mg。

3.主要不良反应

(1)与剂量有关的不良反应：眩晕、构音障碍、复视、疲劳、嗜睡、恶心、呕吐、头痛、震颤。

(2)特异反应：变态反应性皮疹罕见，对卡马西平过敏者25%有交叉过敏反应。

(3)慢性不良反应：低钠血症比卡马西平更常见，系统性不良反应少见。

(4)致畸性：目前不清楚。

4.优点

选择性疗效好;耐受性好;相互作用少。皮疹的发生率明显低于卡马西平。不用监测血药浓度。无自身诱导作用。

5.缺点：

低钠血症的发生率高于卡马西平，与卡马西平有25%的交叉过敏反应。

九、左乙拉西坦(L-evetiracetam)

美国FDA于1999年正式批准使用。国外商品名 Keppra。

1.适应症：部分性发作伴或不伴继发全面性发作的添加治疗。

2.剂量：

(1)每日维持剂量：1000-3000mg。

(2)初始治疗每日剂量：开始剂量为1000mg,每两周增加日剂量1000mg。

3.主要不良反应：

无力、嗜睡、头痛、头晕、共济失调、失眠、震颤、抑郁、厌食、恶心、消化不良、皮疹、复视等。

4。优点：

作用机制不同于其他抗癫痫药物，因此可能对难治性癫痫有效;优良的药动学;与其他药物相互作用少。

5.缺点：

价格较贵。

部分内容来源于网络，如有侵权请联系作者删除。