肺栓塞课堂（三）--新一代抗凝药：利伐沙班

新型口服抗凝药（New oral anticoagulants, NOACs）和华法林相比，NOACs的药代动力学特性更稳定，受药物、食物等因素影响相对小一些，而且起效与失效速度快，剂量治疗窗宽，不需要密切监测凝血功能来调整剂量,使用更为方便。欧洲药品管理局(EMA)批准了利伐沙班、阿哌沙班及达比加群用于VTE的防治，但美国食品药品管理局（FDA）仅批准了前两药，我国FDA也已经批准治疗的适应症。

目前临床上用的最多的是利伐沙班。利伐沙班是全球第一个口服单一靶点直接Xa因子抑制剂。治疗窗宽Xa因子在更宽的浓度范围内激活凝血作用。片剂空腹口服生物利用度为 66%，当与食物同服时，相对于空腹其平均 AUC 增加 39% ，几乎完全吸收，有很高的口服生物利用度。口服2–4小时即达峰，与LMWH皮下注射相当。

使用利伐沙班时大多无需剂量调整。年龄、性别、体重、肝肾功能等诸多因素都会影响用药剂量，而华法林就需要根据患者的年龄、性别、体重、肝肾功能等因素考虑用药剂量，并且需要不断调整剂量以控制INR在正常范围之内。而使用利伐沙班时一般无需考虑年龄、性别、体重、种族等剂量调整的因素，大多患者可以按照固定剂量给药。

使用利伐沙班时大多无需监测。华法林因在不同患者体内药代学个体差异大，需要动态监测INR；治疗窗窄，存在出血或血栓复发双重风险，需要监测INR；受药物和食物等的影响而需要动态监测INR。而利伐沙班具有药代动力学和药效学可预测、治疗窗宽、较少的药物、食物相互作用等特点，因此无需监测。