安眠药物常识～佐匹克隆

佐匹克隆是目前临床中常用的一种安眠药物，其规格有3.75 mg， 7.5mg

适宜人群，用于各种失眠症，以入睡困难为主，特别适合肝肾功能不全的患者

用法用量：口服，7.5 mg ，临睡时服；老年人最初临睡时服 3.75 mg，必要时服 7.5 mg；肝功能不全者，服 3.75 mg

孕妇及哺乳期妇女用药：孕期妇女慎用。因本品在乳汁中浓度高，授乳期妇女不宜使用。儿童用药 15 岁以下儿童不宜使用本品。老年用药未进行该项实验且无可靠参考文献。

不良反应：最大的不良反应就是口苦，而且是持续的苦，与剂量及患者的敏感性有关。偶见嗜睡、口干、肌无力、遗忘、醉态，有些人出现异常的易怒、好斗、易受刺激或精神错乱、头痛、乏力。长期服药后突然停药会出现戒断症状（因药物半衰期短故出现较快），可能有较轻的激动、焦虑、肌痛、震颤、反跳性失眠及恶梦、恶心及呕吐，罕见较重的痉挛，肌肉颤抖，神志模糊（往往继发于较轻的症状）。

佐匹克隆禁用于对本品过敏者，失代偿的呼吸功能不全患者，重症肌无力、重症睡眠呼吸暂停综合症患者。

特别注意的是，肌无力患者用药时需注意医疗监护, 呼吸功能不全者和肝、肾功能不全者应适当调整剂量。

强调注意，使用本品时应绝对禁止摄入酒精饮料。佐匹克隆连续用药时间不宜过长, 突然停药可引起停药综合征应谨慎, 服药后不宜操作机械及驾车。

药物相互作用：与神经肌肉阻滞药（筒箭毒、肌松药）或其他中枢神经抑制药同服可增强镇静作用。

与苯二氮卓类抗焦虑药和催眠药同服，戒断综合症的出现可增加。

药物相互作用

禁忌：佐匹克隆-酒精（乙基）

严重：佐匹克隆-乙醇

佐匹克隆的药理作用

本品常规剂量具/有镇静催眠和肌肉松弛作用。其作用于苯二氮卓受`体，但结合方式不同于苯二氮卓类药物。本品为速效催眠药，能延长睡眠时间，提高睡眠质量，减少夜间觉醒和早醒次数。本品的特点为次晨残余作用低。

药代动力学：据资料报道，健康/人口服本品生物利用度为 80% ，口服吸收迅速，1.5～2.0 小时后可达血药浓度峰值，给药 3.75、7.5 和 15 mg 后，分别为 30、60 和 115 ng/ml。药物吸收不受患者性别、给药时间和重复给药影响。药物迅速由血管分布至全身，分布容积为 100L。血浆蛋白结合率均为 45% ，消除半衰期约 5 小时。连续多次给药无蓄积作用。

本品在体内广泛代谢（主要是经 P450酶系统生物转化），主要代谢产物为 N-氧化物（对动物有药理活性）和 N-脱甲基物（无活性）。代谢物主要经肺脏排出（约占剂量 50% ），其余由尿液排出。仅剂量的 4～5% 以原料随尿排出。老年人半衰期约 7 小时。

肝硬变者因脱甲基作用减慢，血浆消除能力明显降低，应调整剂量。本品能通过透析膜。

服用过量的药物可出现熟睡甚至昏迷，应至急诊就诊，对症治疗。