骨转移治疗重磅新药--177Lu-TBM有奇效

2023年05月16日 · 来自专栏图文文章

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分享一篇文献摘要与图文。文章于2023年2月online于Molecular Pharmaceutics ( IF 5.364 )期刊，讲述Lutetium177标记的TBMndronate：一种靶向治疗骨转移的新型放射性药物！

可下载原文拜读：doi.org/10.1021/acs.molpharmaceut.2c00978

恶性肿瘤的骨转移严重威胁着患者的生存和生活质量。我们设计并合成了一种新型的双磷酸盐放射性药物[68Ga或177Lu标记的TBM（68Ga/177Lu-TBM）]，用于骨转移的靶向诊断和治疗。本研究探讨了177Lu-TBM的基本生物学特性，指导临床转化，为未来的临床应用提供证据。采用控制变量法对最佳标记条件进行了优化。研究了177Lu-TBM的体外特性、生物分布和毒性。使用SPECT/CT对正常小鼠和肿瘤小鼠进行了成像。

经伦理委员会批准，招募了5名志愿者进行初步临床转化研究。177Lu-TBM的放射化学纯度超过98%，具有良好的生物特性和安全性。血液清除速度快，软组织摄取量低。示踪剂主要通过泌尿系统排泄，以骨骼为目标并持续集中在骨骼中。三名患者在177Lu-TBM治疗（740-1110 MBq）后3天内疼痛明显缓解，持续时间超过2个月，没有任何毒副作用。177Lu-TBM易于制备，并表现出良好的药代动力学特征。小剂量的177Lu-TBM是有效的，耐受性好，并且没有明显的不良反应。它是一种有前景的放射性药物，可用于骨转移的靶向治疗，控制骨转移的进展，改善晚期骨转移患者的生存和生活质量。