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孙成君 三甲
孙成君 副主任医师
复旦大学附属儿科医院 内分泌遗传代谢科

抑制针、抑制发育针

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▍抑制针的成分

“抑制针”是对中枢性性早熟常用的西药针剂的俗称,它的主要成分是“XX瑞林”,有亮丙瑞林、曲普瑞林、戈舍瑞林、布舍瑞林、那法瑞林、德舍瑞林等等,在国内用得比较多的是“亮丙瑞林”和“曲普瑞林”。这些“XX瑞林”的药理作用类似,都是“促性腺激素释放素类似物”类的药物。它也是蛋白质类药物,口服会被胃酸分解,目前还只有针剂。

“抑制针”主要作用于垂体,抑制性发育。常见的注射间隔是4周,也有间隔12周的剂型,还有用药间隔更长时间的剂型正在研发中。

从原理上说,“抑制针”是不直接抑制身高增长的,但是,身高长高和性发育之间有着千丝万缕的联系,青春期的生长加速和性发育的速度是成正比的。绝大多数儿童使用此类药物后,性发育抑制了之后生长速度也会成比例地减速。

▍促性腺激素释放素类似物

我们俗称的“发育”指的是性发育,就是青春期的性成熟过程。这个过程是由脑垂体来指挥的,脑垂体指挥人体的睾丸和卵巢制造雄激素和雌激素(这两者统称性激素),青春期期间性激素越造越多,人的性器官就越来越成熟。

指挥睾丸和卵巢制造性激素的激素叫:促性腺激素,就是促进性发育的激素,这个是由垂体产生的。

指挥垂体制造促性腺激素的激素叫:促性腺激素释放素,这个是由大脑产生的。

促性腺激素释放素的类似物就是和大脑产生的促性腺激素释放素非常相似的一种物质。就是抑制针的主要有效成分。

▍为什么是抑制发育而不是更加发育?

既然和促性腺激素释放素相似,那按照道理应该刺激垂体制造促性腺激素,然后会制造更多的性激素,用了这个药之后应该会发育更猛烈才对。

确实如此,当使用少量促性腺激素释放素的类似物的时候,身体会制造较多的发育激素(这也是促性腺激素激发试验的原理)。但是,在上世纪70年代,就有科学家发现,当垂体持续受到促性腺激素释放素刺激的时候,它反而不再努力工作,逐渐进入抑制状态。

基于这个原理,促性腺激素释放素的类似物就有了双重作用,一次性使用少量时候会刺激,但是持续使用后又会抑制。

随着抑制性发育的需求逐渐增加,促性腺激素释放素的类似物的缓释制剂(即可以持续释放形成持续作用的制剂)于上世纪90年代开始上市,并用于中枢性性早熟,到目前为止已经使用约30余年。

▍抑制针的用法和价格

注:药物的价格和国家药品政策、厂家销售政策、用药地区定价、医保政策/报销比例有关。药物的实际用量还和使用者的体重、疾病诊断、处方剂量、实际使用剂量、用药是否有浪费等等因素有关。实际用量及相关的价格区间非常宽泛,以下数字仅供参考

2024年2月、上海地区、自费、根据品牌不同,抑制针大约是900-1600元一支

它的用法是皮下注射(和打疫苗类似)或者肌肉注射(一般打屁股),每28天(4周)注射一次

抑制针的效果和副作用

抑制针每使用一年大约可以延长青春期半年(骨龄角度),和其他药物一样,它的效果也是因人而异。其使用疗程也因人而异,通常为2年左右。

抑制针值得注意的副作用主要是过敏(注射部位疼痛等)、除此之外还会容易长胖。因为存在性早熟的儿童多数生活习惯都比较差,本身也存在家庭喂养观念和知识的不足,一般都存在营养过剩、超重甚至肥胖,一旦使用抑制针后通常都会加剧家庭的放松心理,导致体重更加增加。它在体重正常的人中通常不会导致发胖。

抑制针注射期间,身高增速会减缓至青春前期水平,由于青春期时间延长且增速减缓,抑制针本身并不能直接增加成年期身高、也很少会减少成年期身高。从增高方面,它仅能在预计终身高受损的性早熟儿童中,通过纠正青春期的速度来间接增加最后的身高,增加的幅度为一般每使用1年可使最后增加1-2cm,并且,在用药期间,任然需要坚持运动和良好饮食作息习惯来尽可能利用时间。

后记

青春期是人类个体生长成熟衰老这一自然过程中的一环,目前还没有发明出可以阻止这一大自然现象的药物,抑制针可以做到延缓青春期,但不能阻止青春期,可以将过快的青春期尽可能去纠正,去接近正常。

孙成君
孙成君 副主任医师
复旦大学附属儿科医院 内分泌遗传代谢科