中国首个预充式甲氨蝶呤注射液皮下给药治疗银屑病

甲氨蝶呤药品研发和应用历史：如图

甲氨蝶呤进入人体后发挥的作用：

1、抑制二氢叶酸还原酶(DHFR)

MTX 是一种叶酸的结构类似物且亲和力远大于叶酸，可竞争性地与二氢叶酸还原酶结合 ，抑制二氢叶酸转化为四氢叶酸的过程，四氢叶酸在嘌呤核苷酸和胸苷酸的从头合成中必不可少，它们本身是 DNA 合成、修复和细胞增殖的必需底物。阻碍核苷酸和部分氨基酸合成。减少多胺形成和代谢，间接调节 IL-2 介导的T淋巴细胞的增殖和活化过程 。发挥抗细胞增殖作用。

2、抑制胸腺嘧啶核苷合成酶（TYMS）

部分可逆竞争抑制胸腺嘧啶核苷合成酶，使细胞阻断在S期（DNA合成期），影响DNA复制。

3、抑制AICAR转移酶，选择抑制AICAR转移酶，增加AICAR水平

抑制腺苷脱氨酶，提高腺苷水平，腺苷是一种内源性抗炎物质，发挥抗炎作用：

- 限制中性粒细胞核单核细胞的氧化迸发，阻止白细胞趋化，抑制单核细胞和巨噬细胞分泌炎症因子：TNF-α、IFN-γ、IL-12、IL-6

- 在内皮细胞中，腺苷通过诱导内皮细胞迁移和增值，促进血管新生。

甲氨蝶呤注射剂比以往的口服剂的优势：

疗效更好、耐属性更好、副反应更小、使用便捷、联合其他药物比如一些生物制剂，可以增强疗效。

甲氨蝶呤适应症：用于治疗对其他治疗方法（光疗法、PUVA 和维A酸）无充分治疗反应的成人严重、顽固、致残性银屑病、类风湿关节炎、克罗恩病等。

使用方法：视频

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