
调脂神针英克西兰五问五答
1、英克西兰是什么药?
英克司兰是一款用于降胆固醇的小干扰核糖核酸(siRNA)药物,具有「一年两针」长效降低低密度脂蛋白(LDL-C)的特点。
该药已在全球范围内欧盟、英国、美国、中国香港等国家/地区获批,2023 年8 月 22 日正式在中国获批。
《中国血脂管理指南(2023 年)》中指出,其 LDL-C 降幅与前蛋白转化酶枯草溶菌素 9(PCSK9)单抗相当而作用更为持久,注射一针疗效可维持半年,属于超长效 PCSK9 抑制剂,增加患者治疗的依从性为其主要优势 [1]。
02 作用机制是什么?
英克司兰是一种双链 siRNA,可引起肝脏中 PCSK9 mRNA 的降解,阻断PCSK9 蛋白的合成,使得 LDL-C 受体的再循环和在肝细胞表面的表达增加,促进肝脏对 LDL-C 的摄取,从而降低循环中的 LDL-C。
此外,该药从血浆中清除后可在肝细胞中长期存在,使其降低 LDL-C 的效应持续时间较长,这也解释了全身短时暴露可以长效降低 LDL-C 的效应。
03 适用人群有哪些?
可作为饮食的辅助疗法,适用于成人原发性高胆固醇血症(杂合子型家族性和非家族性),或混合型血脂异常患者。
以下情况适用:
(1)降幅无法达标患者:接受最大耐受剂量的他汀类药物治疗仍无法达到LDL-C 治疗目标者,可以给予英克司兰与他汀类药物、或与他汀类药物及其他降脂疗法联用;
(2)他汀不耐受患者:他汀类药物不耐受或禁忌使用的患者,可单独用药或进行联合用药。
04 禁忌人群有哪些?
对该药活性成份或辅料存在超敏反应者禁用。
05 用法、用量如何?
剂型为针剂,规格为 284 mg/1.5 mL,无需稀释,直接腹部皮下注射,其他可替代部位包括上臂或大腿。
推荐给药剂量:284 mg(单次皮下注射),第一次给药后,在 3 个月时再次给药,然后每 6 个月给药一次。
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