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陈春燕 三甲
陈春燕 副主任药师
新疆医科大学第一附属医院 药学部

右佐匹克隆与佐匹克隆之间,有区别吗?

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右佐匹克隆和佐匹克隆均为非苯二氮䓬类镇静催眠药,通过活化GABA(γ-氨基丁酸)受体而增强神经抑制作用,具有明显的镇静作用,无(或很少有)肌肉松弛、精神运动性损害发生,有与苯二氮䓬类药相似的镇静催眠效果及较少的不良反应和药物依赖风险。

右佐匹克隆和佐匹克隆这两者有何区别呢?

佐匹克隆是消旋体,由S-佐匹克隆(右佐匹克隆)和R-佐匹克隆组成。右佐匹克隆与γ-氨基丁酸受体的亲和力是R-佐匹克隆的50倍。因此,右佐匹克隆的药理作用更强,3mg的右佐匹克隆的催眠作用与7.5mg的佐匹克隆相当。

起效时间:右佐匹克隆与佐匹克隆口服后均能迅速吸收,但佐匹克隆的达峰时间为1.5~2小时,右佐匹克隆为1小时,因此,右佐匹克隆显效比佐匹克隆更快。

使用剂量:佐匹克隆片(胶囊)常用的剂量有两种:3.75 mg/片(粒);7.5 mg/片(粒),佐匹克隆推荐剂量为:成人临睡前服7.5 mg,老年和体弱或肝功能不全患者服3.75 mg。 右佐匹克隆片常用的剂量有三种:lmg/片;2mg/片;3mg/片。右佐匹克隆成年人推荐起始剂量为入睡前2mg,可根据临床需要增加到3mg。主诉入睡困难的老年患者推荐起始剂量为睡前1mg,必要时可増加到2mg。睡眠维持障碍的老年患者推荐剂量为入睡前2mg。

代谢方式:两种药物都是经肝脏部分代谢,在老年和肝硬化患者群体中代谢减慢。佐匹克隆在老年患者中的半衰期为7小时,右佐匹克隆的半衰期相对稍长约为9小时。

不良反应:普通消旋的佐匹克隆片中,除了含有右旋体活性成分以外,也含有左旋体,而左旋体镇静催眠的生物活性很小,不排除会发生其他药物不良反应。因此,普通消旋的佐匹克隆片发生药物不良反应的机会比右佐匹克隆片大。服用右佐匹克隆片出现口苦,通常属于正常现象,其常见的不良反应有味觉异常、口苦、头疼、眩晕、胃部不适等。右佐匹克隆片服用后发现口苦的现象,其一可能是因为药物本身内容物比较苦,服药时如果外层的糖衣片融化后内容物暴露在口腔,则会导致口苦;其二是因为右佐匹克隆片的代谢经过肝脏排出,部分会随着唾液排出,从而导致口苦。患者服药后出现口苦症状属于正常现象,不必有过多担心和紧张。

相互作用:①服用佐匹克隆或右佐匹克隆期间禁止饮酒或含酒精的饮料;

②不要在高脂饮食/过多饮食后立即服用右佐匹克隆,高脂饮食会降低右佐匹克隆的药效。

佐匹克隆和右佐匹克隆在用于治疗失眠时,应从小剂量开始用药,不能自行随意增加剂量。需要长期药物治疗应“按需给药”,而不一定必须连续每晚给药,即预期入睡困难时,在上床前5-10分钟服用;上床30分钟后仍不能入睡时服用;比通常起床时间提前≥5小时醒来、且无法再次入睡时服用。

陈春燕
陈春燕 副主任药师
新疆医科大学第一附属医院 药学部