蒋氏男科2018年原创：己酮可可碱与男科临床之应用

1、一般介绍：

（1）适应症/功能主治：己酮可可碱是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂，能阻断环磷酸腺苷-cAMP转变为AMP，最初作为血管扩张药用于治疗间歇跛行，后推广用于治疗局部微循环障碍、脑血管疾病、外周血管疾病动脉硬化、血栓形成、血管栓塞、糖尿病性血管病变、冻疮、静脉溃疡等外周血管疾病的治疗，70年代起用于男性不育的体外刺激精于活力的治疗，疗效显著。

（2）常见不良反应：可有头痛、眩晕、肌肉痛、背痛、腿部疼、痛、腹涨、腹泻、恶心、呕吐、过敏等症状，严重者应停药，一些人可能出现震颤、失眠等现象。据报道无因副作用而停药的病例。

（3）禁忌症：禁忌用于急性心肌梗塞、严重冠状动脉硬化，脑出血或视网膜出血患者。对本药过敏者禁服。低血压、血压不稳或肾功能严重失调者慎用。

（4）常见剂型：进口名瑞潘通，德国通益公司；国产如商品名贝通，广州贝氏药业有限公司生产。

2、治疗阴茎硬结症：一般用于血栓闭塞性脉管炎，阻断TGF-β1的促成成纤维细胞增生和胶原合成作用。近年被应用于阴茎硬结症者有一定的疗效。剂量为400mg，3次/天，疗程6个月至1年）（参考文献《阴茎硬结症的口服药物治疗现状》）。

3、治疗特发性少弱精子症：己酮可可碱，0.4g/次，每天2次，可联合维生素E(0.1g/次，每天3次)，它莫西芬(60mg/次，每天3次),或克罗米芬（50mg/次，每天1次），疗程3个月。

作用机理：己酮可可碱可抑制细胞膜上的磷酸二酯酶活性，防止cAMP分解，导致细胞内cAMP浓度升高，而cAMP与多种精子功能调控有关，如精子尾部轴丝的运动、蛋白质磷酸化、离子内流等，从而增加精子活动能力；cAMP亦可增加细胞内钙离子浓度，使精子微管活动增强，精子运动速度提高。

大多数研究文献证明己酮可可碱对精子多方面的作用如提高精子的运动能力诱导精子超激活运动促进精子获能增加精子对雄激素受体促进物的敏感性，提高精子结合透明带的能力等，这些特点提示在辅助生殖的精液准备中可以添加己酮可可碱用于临床治疗不育症。

4、治疗勃起功能障碍：在治疗原发疾病（参考文献《蒋氏男科关于勃起问题的诊疗指南》、《勃起功能障碍网络咨询、指导康复前必须准备的指标》等）的基础上，口服己酮可可碱片，0.4g/次，每天3次，连用2月。

作用机理：与西地那非不同的是己酮可可碱是一种非特异性的磷酸二酯酶抑制剂，同样NO作为媒介,能够增加血细胞的变形性，降低血液粘稠度，扩张微血管，增加组织氧分压而广泛用于心脑血管疾病和外周血管疾病的治疗，如脑梗塞、冠心病、间歇性跛行等。从理论上讲，己酮可可碱也应能够改善阴茎血流。因此，有人曾用它来治疗血管性ED,如国外有人应用己酮可可碱治疗20例外周动脉供血不足引起的ED患者，每日服用1.2g，连用2月后发现阴茎海绵体动脉收缩期峰血流速度（PSV）明显提高。

ED往往是全身微血管疾病的局部最早期表现，而中老年男性部分往往可能潜在存在心脑血管疾病，因此这一部分患者一定要慎重应用。个人认为己酮可可碱可以尝试用于青年男性患者。或必须全面谨慎评估心脑血管情况（动态的心电图，心脏大血管彩超，头部磁共振，过去详细病史，家族史，血糖血脂血压、同型半胱氨酸、尿酸、空腹胰岛素）。

5、盐酸舍曲林联合已酮可可碱治疗慢性前列腺炎合并早泄(《实用医技杂志2018年3月第25卷第3期》，《盐酸舍曲林联合已酮可可碱治疗慢性前列腺炎早泄患者对其射精潜伏期性生活满意度的影响》米磊)：观察表明可松弛前列腺平滑肌和膀胱颈，排除前列腺腺管内的病原体残留分泌物，改善排尿功能，抑制尿液反流，促进炎症恢复，还能提升射精兴奋阈，延长射精时间，提升患者性生活满意度。