问君乳癌靶向治疗知多少，恰似“大珠”“小尼”争英豪！ ——谈自己的一点靶向治疗的理解和体会

谈起乳腺癌的靶向治疗，各位小伙伴应该对这个词并不陌生。但可能对目前乳腺癌靶向治疗的认识还不够全面。今天借此科普小短文，来谈一下我自己在此方面的一些理解和体会，希望可以帮助到大家。

【以下将结合图表的形式进行讲解，不明白的概念请参见我以往发布的科普短文：科普随记之乳腺癌的那些事（关于靶向治疗）：2017-10-12发表；乳腺癌能做靶向治疗吗？能做“双靶”治疗吗？：2019-09-01发表。】

一、理解了分子机制就理解了用药的原理（图1a、图1b）

图1a是☞HER2阳性的浸润性乳腺癌细胞表面有高度的HER2家族蛋白表达，其中HER2:HER2的同源结合和HER2:HER3、HER2:HER4、HER1:HER4的异源结合可以明显启动（3+、4+指的就是明显强效）细胞内传导。图1b就是以HER2:HER3为例，HER2:HER3二聚化后，在二聚体内彼此相互磷酸化胞内段酪氨酸残基，激活受体本身的酪氨酸蛋白激酶活性（TKs），然后再通过下游的复杂信号通路最后导致乳腺癌细胞的分裂、增殖。因此，目前临床上就发明了通过细胞外、细胞内两个途径来进行药物阻断，您可以就这么来理解。

二、大珠”“小尼”争英豪！（图2a、图2b）

理解了图1a、1b，那么后面的内容也就好理解了。图2a显示了细胞内、外的两个途径的靶向药物，也就是细胞外的大分子药物：曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1（仅国外），便于记忆就称为“大珠”吧。细胞内的小分子药物：拉帕替尼、来那替尼（仅国外）、吡咯替尼（中国自主研发），便于记忆就称为“小尼”吧。图2b显示了目前“大珠”和“小尼”的使用范围，而且都已进入医保报销目录。从目前的临床疗效来看，“大珠”的妥妥双靶可以说是“双管齐下、双拳出击”夯实了基础，而“小尼”的吡咯+卡培（卡培他滨）目前在晚期患者也获得了“小巧玲珑、口服便捷”的不错口碑，似乎像是三国里的大乔、小乔，争相斗艳！

三、指南规范+临床试验，最终由您的医生和您一同商量治疗方案（图3a、图3b)

图3a可见各大指南规范都强调了HER2阳性浸润性乳腺癌靶向治疗的重要性，图3b以HER2阳性晚期乳腺癌为例，可以看到临床试验一步步走来，无数临床医生、科研工作者、药物研发公司等共同努力才得到了今天靶向治疗的经验和成绩。新的临床研究还在不断进行中。靶向药物和化疗的不同组合、不同靶向药物的组合，也包括mTOR抑制剂、AKT抑制剂等更下游的分子信号药物阻断等都在不断进步中。相信我们人类战胜乳腺癌的药物武器会越来越多、越来越强。结合您的情况，请您具体和您的医生商议具体用药方案。本内容仅为个人理解，不作为临床用药指导，不承担法律相关责任。

（注：图片为内部学习资料，经本人修改加工，再次感谢学习资料提供方支持）