超级『流感』新药：玛巴洛沙韦

流感多以发热、头痛、肌痛和全身不适起病，体温可达 39~40℃，可有畏寒、寒战，多伴全身肌肉关节酸痛、乏力、食欲减退等全身症状，常有咽喉痛、干咳，可有鼻塞、流涕，胸骨后不适，颜面潮红，眼结膜充血等。近期，全国流感病毒活动水平明显增强，以甲型H1N1流感为主，H3N2亚型流感病毒共同流行。

流感病毒的感染过程：当暴露于感染后，流感病毒潜伏1~4天，受染个体开始具有传染性，约1天即会突然出现临床症状，从出现症状到恢复会持续5~7天，这段时间里可能出现并发症，且当病毒滴度达到峰值时具有高度传染性。

目前我国抗流感病毒药物主要为以下四类：

①血凝素抑制剂：如阿比多尔（我国临床应用数据有限）

NA（神经氨酸酶）抑制剂：如奥司他韦、帕拉米韦、扎那米韦、Laninamivir（目前抗流感病毒药物多属于NAI）

③M2离子通道阻滞剂：如金刚烷胺、金刚乙胺（已普遍耐药，对中枢神经系统有副作用）

④病毒RNA聚合酶抑制剂：玛巴洛沙韦

超级流感药：玛巴洛沙韦

玛巴洛沙韦(Baloxavir marboxil, S-033188)，全称“巴洛沙韦玛波西酯”，被称作“超级达菲”，是20年来首个全新机制的流感新药，2021年4月于我国获批上市。

适应症：12周岁及以上单纯性甲型和乙型流感患者，包括既往健康的患者以及存在流感并发症高风险的患者。

分子靶点：抑制流感病毒帽依赖性核酸内切酶(聚合酶PA亚基)。

药代动力学：已在健康成人受试者中描述了玛巴洛沙韦的药代动力学，玛巴洛沙韦本身为无活性的巴洛沙韦酯形式，进入机体在小肠、血液和肝脏水解为具有活性的巴洛沙韦酸，进而去发挥疗效，最终主要通过粪便和尿液排泄。

用法用量：体重40~80kg，口服2片（40mg）；体重≥80kg，口服4片（80mg），轻中度肝肾损患者无需调整剂量；妊娠期及哺乳期避免使用。

玛巴洛沙韦良好的药动学特征支持其在不同人群如儿童、老年、肝肾损伤患者中的应用，半衰期长（约为90小时），服一次药可持续4~5天有效，使其具有疗程内独特的单剂量、单次给药方案，可最大程度提高患者依从性及临床获益。

不良反应：玛巴洛沙韦常见的不良反应包括腹泻、支气管炎、恶心、鼻窦炎和头痛。

药物相互作用：本品或其活性代谢物巴洛沙韦，与细胞色素P450(CYP酶）底物、抑制剂或诱导剂，UDP-葡萄糖醛酸基转移酶（UGT)酶抑制剂、或肠道、肾脏或肝脏转运剂之间无临床显著药物间相互作用。

玛巴洛沙韦可以替代流感疫苗吗？玛巴洛沙韦不能替代流感疫苗，每年接种流感疫苗仍然是预防流感的最好手段。由于玛巴洛沙韦可能抑制流感减毒活疫苗的复制、影响疫苗疗效，因此，在接种前 17 天使用过玛巴洛沙韦者禁止接种减毒活流感疫苗；不过，服用玛巴洛沙韦并不影响灭活流感疫苗的接种。

药师提醒：

①遵医嘱在流感症状出现后48小时内单次服用；预防用药应在密切接触 2 天内使用；未感染者口服无效。

②避免与乳制品、钙强化饮料，含高价阳离子的泻药、抗酸药或口服补充剂（如钙、镁、铁、锌或硒）同时服用。

玛巴洛沙韦与奥司他韦的对比：

玛巴洛沙韦与奥司他韦在特殊人群中的对比：

【往期链接】点击以下文字，出现相应科普文章：

1、防治『甲流』的抗病毒药物选择

2、《新冠肺炎、新冠后遗症》专题

3、《幽门螺杆菌感染》专题

4、《老胃病、食管反流》专题