阿立哌唑有哪些优缺点及副作用？

阿立哌唑对于处理阴性症状（淡漠、缺乏意志力等）具有优势，具有抗抑郁效果的抗精神病药，也可作为强迫症治疗的增效剂，同时可治疗抽动症。副作用较小，几乎不影响体重和血脂血糖，个别人于服药初期出现舌头硬，流口水，说话口齿不清，可将剂量减半缓慢加量或配合安坦一日二次一次一片口服，或静坐不能，坐立不安，可服心得安一日三次一次一片。对药物适应后这些反应会减缓消失。此药基本不会引起闭经和泌乳。

【药理作用】

阿立哌唑的药理作用不同于第一代、第二代抗精神病药，为5－羟色胺－多巴胺系统稳定剂。对突触后D₂受体具有阻断作用，可以拮抗过高的DA活动，治疗精神分裂症的阳性症状。对突触前膜DA自身受体具有部分激动作用，可加强DA功能，治疗精神分裂症阴性症状和认知功能损害。对突触后膜5-HT_2A受体的拮抗作用，有助于5－HT、DA系统功能的协调，起平衡作用，减少EPS的产生。此外对突触后膜的5-HT_1A受体有部分激动作用，对D₃、D₄、M₁、α₁、H₁受体有一定亲和性。

【适应证】

用于治疗精神分裂症，对急性复发者、慢性患者及分裂情感性精神病有效。

【用法用量】起始剂量：每日1次，5mg，第2周增加至10mg，一日1次。用药2周后，可根据个体的疗效和耐受性增加至15mg，一日1次。有效剂量：10～30mg。最大剂量：每日不超过30mg。

【不良反应】

阿立哌唑与安慰剂相比，本药最常见的不良反应有：头痛、头晕目眩、失眠、嗜睡、静坐不能、震颤、恶心、呕吐、便秘等。每日口服15mg或30mg本药锥体外系反应总发生率与对照药相似。可出现心率增加或心动过缓，罕见QT间期延长，有出现体位性低血压的报道。

【禁忌】

对本药过敏者。

【注意事项】

应慎用于：心血管疾病(心肌梗塞、缺血性心脏病、心脏衰竭或传导异常病史)患者、脑血管疾病患者或诱发低血压的情况(脱水、血容量过低和降压药治疗)、有癫痫病史或癫痫阈值较低的情况(如：阿尔茨海默氏病性痴呆)、有吸入性肺炎风险性的患者、糖尿病患者或血糖升高者及有自杀倾向者。

应警告患者小心驾驶汽车。

治疗期间应注意监测不良反应，一旦出现迟发性运动障碍应立即停药。

定期检查血常规、血压和心率。

【药物相互作用】

氟西汀、帕罗西汀可抑制本药的代谢，导致本药血药浓度升高，合用时本药应减量。

本药可增强某些降压药的降压作用。

与卡马西平合用，可降低本药血药浓度，合用时需增加本药剂量，当停用卡马西平时，本药则需减量。

在临床上本药与丙戊酸盐、锂盐无相互作用。

表1. 建议报不良事件的QTc 异常值判断

中华医学会2010年防治建议指出，中国人QTc值尚无统一的标准，传统的观点及现用的标准将440 ms作为延长的界值，但是仍有10%~20%的正常人超过此标准。综合国内外的判断标准，建议参照表1对QTc异常做相应判断。

参考文献：

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2.如何基于D2受体占有率减停抗精神病药？2021-03-29来源：医脉通

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4.江开达教授讲座：从五个症状维度探讨抗精神病药受体作用机制 | e信使

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9.精神药物不良事件的临床判断建议 | 指南共识医脉通精神科 2024-02-02 20:01 发表于北京