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夏红亮 三甲
夏红亮 副主任医师
苏州大学附属儿童医院 泌尿外科

抗胆碱能药物使用注意事项

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抗胆碱能药物是神经源性膀胱最重要的基础治疗之一,但并不是所有神经源性膀胱均需要抗胆碱能药物治疗,其适应症主要由尿动力检查结果而定。

抗胆碱能药物是一大类药物的总称,应用于儿童神经源性膀胱的药物主要选择性作用于膀胱逼尿肌,降低膀胱内压,增加膀胱容量,减少不自主性的膀胱收缩。

目前儿童应用最多的抗胆碱能药物为奥昔布宁(商品名:依静,盐酸奥昔布宁缓释片),托特罗定(商品名:舍尼亭,酒石酸托特罗定片),索利那新(商品名:卫喜康,琥珀酸索利那新片)。国外对奥昔布宁应用于低龄儿童的安全性研究相对较多,而国内的说明书仍只有6岁以上儿童的用法用量。

国内奥昔布宁大多为缓释剂型,要求吞服,不能嚼碎或溶在水里服用,这增加了低龄儿童服药的难度;国外有滴剂(奥昔布宁糖浆),大大增加了儿童服药的依从性。虽然缓释剂型降低了副作用的发生率,但是口干、皮肤潮红、流鼻血等副作用仍时有发生。

对于不能耐受口服奥昔布宁副作用的患儿,2017年的一篇文献提供了详细的奥昔布宁溶液膀胱灌注的治疗方法,我摘录翻译如下,希望能给家长们以参考。

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如果患儿对口服奥昔布宁的副作用不能耐受,可以选择同等剂量的奥昔布宁进行膀胱内灌注治疗。膀胱内给药后奥昔布宁的血清水平和口服相当。经膀胱给药后,避免了(口服时)肝脏首过效应产生的代谢产物Phenylcyclohexylglycolic acid 和 N-desethyloxybutynin,因此副作用也更少见。Phenylcyclohexylglycolic acid药理活性低,且是主要的代谢产物;N-desethyloxybutynin的药理活性和盐酸奥昔布宁相似。副作用主要是由代谢产物N-desethyloxybutynin介导的。

在大多数不发达国家,并没有商业上可用的奥昔布宁膀胱内给药剂型,需要在家里自行制备。压片(把药片碾成粉末)相对比较容易,然后按照5mg/5ml的比例溶于灭菌用水中,每天两次。在CIC(间歇性清洁导尿)后将配置的药物灌注至膀胱内,并保留3~4小时或直至下一次CIC。如果没有灭菌用水的情况下,也可以使用冷却的开水。然而,仍有25%的患儿因为准备药物不方便而未能坚持下去。


夏红亮
夏红亮 副主任医师
苏州大学附属儿童医院 泌尿外科