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师建国
师建国 主任医师
医生集团-广东 线上诊疗科

丙戊酸镁有哪些优缺点及副作用处理?

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丙戊酸镁(Magnesium Valproate)有普通片和缓释片两种。缓释片当中有缓释技术,也就是在药物外面包了一层膜,能够控制药物释放的速度。缓释片在体内释放药物的速度慢于普通片剂,在体内血药浓度较普通片更平稳。缓释片与普通药片相比有延长作用时间,减少给药次数的优点。当然,缓释片比普通片价格要贵一些。

【药理作用】

丙戊酸镁抗癫痫作用可能与竞争性抑制γ-氨基丁酸转移酶,使其代谢减少而提高脑内γ-氨基丁酸的含量有关。对各种不同因素引起的惊厥均有不同程度的对抗作用。

丙戊酸镁缓释片的主要成分丙戊酸具有抗惊厥、抗躁狂作用:其机理一般认为丙戊酸类药物使全脑或脑神经末梢γ-氨基丁酸都升高,丙戊酸类药物及其丙戊酸代谢物,既抑制γ-氨基丁酸降解,又增加γ-氨基丁酸合成。

【适应证】

(1)丙戊酸镁

用于治疗各型癫痫,也用于治疗双相情感障碍的躁狂发作。

(2)丙戊酸镁缓释片

①抗癫痫:用于治疗全身性或部分性癫痫,尤其是以下类型:失神发作、肌阵挛发作、强直阵挛发作、失张力发作及混合型发作以及部分性癫痫:简单性或复杂性发作;继发性全身性发作;特殊类型的综合征(West, Lennox-Gastaut)。

②抗躁狂:主要用于急性躁狂、双相情感躁狂相与分裂情感躁狂相疾病的治疗。

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【用法用量】

(1)丙戊酸镁

抗癫痫 初始剂量:一次200mg,一日2~3次。治疗剂量:一次300~400mg,一日2~3次。抗躁狂 初始剂量:一次200mg,一日2~3次。治疗剂量:一次300~400mg ,一日2~3次。最大剂量:不超过一日1600mg。

(2)丙戊酸镁缓释片

适用于每天需要500mg丙戊酸镁控制病情的患者:本品口服每次250mg,每天2次,并遵医嘱,根据病情、血药浓度逐渐加量,最高剂量不应高于普通片的每日最高剂量。

【不良反应】

(1)丙戊酸镁

常见有恶心、呕吐、畏食、腹泻等。少数可出现嗜睡、震颤、共济失调、脱发、异常兴奋与烦躁不安等。偶见过敏性皮疹、血小板减少或血小板聚集抑制引起异常出血、白细胞减少或中毒性肝损害。

(2)丙戊酸镁缓释片

常见消化道紊乱(恶心、胃疼),多出现在治疗开始时,但是不需停止治疗,症状通常可在数天内消失。肝功能异常,发生时情况:极个别有报导严重肝损害甚至死亡,肝损害在治疗头六个月里出现。

【禁忌】

白细胞减少与严重肝脏疾病者禁用。

【注意事项】

肝、肾功能不全者应减量或慎用,血小板减少症患者慎用。用药期间应定期检查肝功能与白细胞、血小板计数。出现意识障碍、肝功能异常、胰腺炎等严重不良反应,应停药。本药发生不良反应往往与血药浓度过高(>120mg/ml)有关,故最好进行血药浓度监测。

【药物相互作用】

1、本药能抑制苯妥英钠、苯巴比妥、扑米酮、乙琥胺的代谢,使血药浓度升高。

2、本药与氯硝西泮合用可引起失神性癫痫状态,不宜合用。

3、与卡马西平合用,由于肝酶的诱导而致药物代谢加速,可使二者的血药浓度降低和半衰期缩短。

4、与氟哌啶醇及噻吨类、吩噻嗪类抗精神病药、三环抗抑郁药、单胺氧化酶抑制药合用,可增加中枢神经系统的抑制,降低惊厥阈和丙戊酸的抗惊厥效应。

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参考文献:

郝伟. 精神病学[M]. 第七版. 人民卫生出版社, 2013.

2.国家卫生健康委办公厅. 关于印发精神障碍诊疗规范(2020年版)的通知.

3.刘铁榜. 精神科常用药物手册[M]. 第一版. 人民卫生出版社, 2016.

4.师建国主编.实用临床精神病学.张晓红.第四章躯体治疗.北京:科学出版社,2009,111-245

5.喻东山,顾镭,高伟博主编.精神科合理用药手册(第4版).南京:江苏凤凰科学技术出版社,2020:367-381.

6.《中国药典》2020版

7. 刘燕, 等. 双相障碍分类、分型与药物治疗的研究进展. 世界临床药物. 2019, 40(4):8.

8.李静.探讨丙戊酸镁缓释片与丙戊酸钠缓释片治疗双相情感障碍躁狂发作的疗效[J].医学信息,2015,(36):219-219.


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