
丙戊酸镁有哪些优缺点及副作用处理?
丙戊酸镁(Magnesium Valproate)有普通片和缓释片两种。缓释片当中有缓释技术,也就是在药物外面包了一层膜,能够控制药物释放的速度。缓释片在体内释放药物的速度慢于普通片剂,在体内血药浓度较普通片更平稳。缓释片与普通药片相比有延长作用时间,减少给药次数的优点。当然,缓释片比普通片价格要贵一些。
【药理作用】
丙戊酸镁抗癫痫作用可能与竞争性抑制γ-氨基丁酸转移酶,使其代谢减少而提高脑内γ-氨基丁酸的含量有关。对各种不同因素引起的惊厥均有不同程度的对抗作用。
丙戊酸镁缓释片的主要成分丙戊酸具有抗惊厥、抗躁狂作用:其机理一般认为丙戊酸类药物使全脑或脑神经末梢γ-氨基丁酸都升高,丙戊酸类药物及其丙戊酸代谢物,既抑制γ-氨基丁酸降解,又增加γ-氨基丁酸合成。
【适应证】
(1)丙戊酸镁
用于治疗各型癫痫,也用于治疗双相情感障碍的躁狂发作。
(2)丙戊酸镁缓释片
①抗癫痫:用于治疗全身性或部分性癫痫,尤其是以下类型:失神发作、肌阵挛发作、强直阵挛发作、失张力发作及混合型发作以及部分性癫痫:简单性或复杂性发作;继发性全身性发作;特殊类型的综合征(West, Lennox-Gastaut)。
②抗躁狂:主要用于急性躁狂、双相情感躁狂相与分裂情感躁狂相疾病的治疗。

【用法用量】
(1)丙戊酸镁
抗癫痫 初始剂量:一次200mg,一日2~3次。治疗剂量:一次300~400mg,一日2~3次。抗躁狂 初始剂量:一次200mg,一日2~3次。治疗剂量:一次300~400mg ,一日2~3次。最大剂量:不超过一日1600mg。
(2)丙戊酸镁缓释片
适用于每天需要500mg丙戊酸镁控制病情的患者:本品口服每次250mg,每天2次,并遵医嘱,根据病情、血药浓度逐渐加量,最高剂量不应高于普通片的每日最高剂量。
【不良反应】
(1)丙戊酸镁
常见有恶心、呕吐、畏食、腹泻等。少数可出现嗜睡、震颤、共济失调、脱发、异常兴奋与烦躁不安等。偶见过敏性皮疹、血小板减少或血小板聚集抑制引起异常出血、白细胞减少或中毒性肝损害。
(2)丙戊酸镁缓释片
常见消化道紊乱(恶心、胃疼),多出现在治疗开始时,但是不需停止治疗,症状通常可在数天内消失。肝功能异常,发生时情况:极个别有报导严重肝损害甚至死亡,肝损害在治疗头六个月里出现。
【禁忌】
白细胞减少与严重肝脏疾病者禁用。
【注意事项】
肝、肾功能不全者应减量或慎用,血小板减少症患者慎用。用药期间应定期检查肝功能与白细胞、血小板计数。出现意识障碍、肝功能异常、胰腺炎等严重不良反应,应停药。本药发生不良反应往往与血药浓度过高(>120mg/ml)有关,故最好进行血药浓度监测。
【药物相互作用】
1、本药能抑制苯妥英钠、苯巴比妥、扑米酮、乙琥胺的代谢,使血药浓度升高。
2、本药与氯硝西泮合用可引起失神性癫痫状态,不宜合用。
3、与卡马西平合用,由于肝酶的诱导而致药物代谢加速,可使二者的血药浓度降低和半衰期缩短。
4、与氟哌啶醇及噻吨类、吩噻嗪类抗精神病药、三环抗抑郁药、单胺氧化酶抑制药合用,可增加中枢神经系统的抑制,降低惊厥阈和丙戊酸的抗惊厥效应。


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